Lornoxicam是一种非甾体抗炎药(非甾体抗炎药)属于oxicam类。与其他非甾体抗炎药一样,lornoxicam cyclooxgenase酶的有效抑制剂,负责催化前列腺素的形成(充当信使分子的过程中炎症),从花生四烯酸凝血恶烷。与一些非甾体抗炎药,lornoxicam抑制环氧酶不会导致增加白三烯的形成,也就是说,花生四烯酸不是搬到5-lipoxygenase级联,导致不良事件的风险的最小化。

的作用机制

与其他非甾体抗炎药,lornoxicam的抗炎和镇痛活性的抑制作用有关前列腺素和血栓素通过抑制COX-1和cox - 2的合成。这导致减少炎症、疼痛、发热、肿胀,这是由前列腺素。然而,lornoxicam的确切机制,像这样的其他非甾体抗炎药,尚未完全确定。

目标	行动	生物
一个前列腺素合成酶1 G / H	抑制剂	人类
一个前列腺素合成酶2 G / H	抑制剂	人类

吸收

Lornoxicam从胃肠道吸收迅速,几乎完全(90 - 100%)。

的体积分布

不可用

蛋白结合

Lornoxicam绑定到99%血浆蛋白(几乎高级血清白蛋白)。

新陈代谢

Lornoxicam代谢完全通过cyp 2 c9的主要代谢物5 ' -hydroxy-lornoxicam只有微不足道的数量的完整Lornoxicam会不变在尿液中排出。大约2/3的药物是通过肝脏和1/3通过消除肾脏在活动形式。

在产品下面查看合作伙伴的反应

Lornoxicam
- 5 ' -Hydroxylornoxicam

路线的消除

不可用

半衰期

3 - 5小时

间隙

不可用

的不利影响

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与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

不可用

通路

通路	类别
Lornoxicam行动途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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药物	交互
整合药物之间在您的软件的交互
Abacavir	Lornoxicam可能减少Abacavir的排泄率导致更高的血清水平。
Abatacept	的新陈代谢Lornoxicam结合Abatacept时可以增加。
Abciximab	出血和出血的风险或严重性Lornoxicam结合Abciximab时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Lornoxicam时可以减少。
醋丁洛尔	Lornoxicam可能减少降压醋丁洛尔活动。
Aceclofenac	不利影响的风险或严重性Lornoxicam结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	不利影响的风险或严重性Lornoxicam结合Acemetacin时可以增加。
苊香豆醇	出血和出血的风险或严重性可以增加当Lornoxicam结合苊香豆醇。
Acetohexamide	的蛋白结合Acetohexamide时可以减少与Lornoxicam相结合。
乙酰sulfisoxazole	的新陈代谢Lornoxicam结合乙酰sulfisoxazole时可以减少。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

不可用

产品

药物产品信息从10 +全球地区

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国际/其他品牌

Lorcam大正药业有限公司()/Xafon(奈科明)

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
20 ADET LORNOPAR 8/300毫克EFERVESAN平板电脑	Lornoxicam(8毫克)+对乙酰氨基酚(300毫克)	平板电脑,冒泡的	口服	VİTALİSİLAC圣。TİC。A.Ş.	2020-08-14	不适用

未经批准的/其他产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
XEFO快速8毫克电影平板,10 ADET	Lornoxicam(8毫克)	平板电脑,涂膜	口服	武田İLAC SAĞLIK圣。TİC。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	2021-02-15

类别

ATC代码

M01AC05——Lornoxicam

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸和衍生品。这些氨基酸的氨基相连的碳原子立即毗邻羧基(α碳),或一个导数。
王国: 有机化合物
超类: 有机酸和衍生品
类: 羧酸和衍生品
子课: 氨基酸、肽和类似物
直接父: α氨基酸和衍生品
选择父母: Thienothiazines/2、3、5-trisubstituted噻吩/N-arylamides/1,2-thiazines/芳基氯化物/Imidolactams/Organosulfonamides/吡啶和衍生品/Vinylogous酸/Heteroaromatic化合物

显示7多
基: 2、3、5-trisubstituted噻吩/Alpha-amino酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/羰基/甲酰胺组/Heteroaromatic化合物/碳氢化合物的衍生物

显示20多
分子框架: 芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符: 元羧酸酰胺、有机氯化合物,吡啶,heteroaryl羟基化合物,thienothiazine (CHEBI: 31783)

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ER09126G7A
化学文摘号: 70374-39-9
InChI关键: WLHQHAUOOXYABV-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C13H10ClN3O4S2 c1-17-10(13(19) 16-9-4-2-3-5-15-9) 11(18) 12-7(23(17日20)21)6 - 8 (14)22-12 / h2-6 18 H, 1 h3 (H、15、16、19)
国际命名: 6-chloro-4-hydroxy-2-methyl-1 1-dioxo-N——(pyridin-2-yl) 2 h-1λ⁶-thieno [2, 3 e] [1, 2] thiazine-3-carboxamide
微笑: CN1C (C = O) NC2 = CC = CC = N2) = C (O) C2 = C (C = C (Cl) S2) S1 (= O) = O

引用

一般引用

贝尔福JA, Fitton Barradell磅:Lornoxicam。回顾其药理学和治疗潜在的痛苦和炎症条件的管理。药。1996年4月,51 (4):639 - 57。(文章]
小叶片:介绍:非甾体抗炎药的作用机制。Br J Rheumatol。1996年4月,35增刊1:1-3。(文章]
Radhofer-Welte年代,Rabasseda X: Lornoxicam,一个新的强有力的非甾体抗炎药和一种改进的耐受性。今天药物(巴克)。2000年1月,36 (1):55 - 76。(文章]
Skjodt NM,戴维斯海里:lornoxicam临床药物动力学。短半衰期oxicam。Pharmacokinet。1998年6月,34 (6):421 - 8。(文章]
Olkkola KT,布鲁内托AV,马提拉MJ: oxicam非甾体类抗炎药的药物动力学。Pharmacokinet。1994年2月,26 (2):107 - 20。(文章]
Hitzenberger G, Radhofer-Welte年代,塔卡克斯F,罗斯诺夫D: lornoxicam药物动力学的男人。研究生地中海j . 1990; 66增刊4:S22-7。(文章]
Pruss TP, Stroissnig H, Radhofer-Welte年代,Wendtlandt W, Mehdi N,塔卡克斯F,轮缘H:概述的药理性质,药物动力学和动物lornoxicam的安全评估。研究生地中海j . 1990; 66增刊4:S18-21。(文章]
Bonnabry P, Leemann T,天P:角色人类肝脏微粒体CYP2C9 lornoxicam的生物转化。49欧元中国新药杂志。1996;(4):305 - 8。(文章]

外部链接

KEGG药物: D01866
PubChem化合物: 54690031
PubChem物质: 99443271
ChemSpider: 10442760
BindingDB: 92331年
RxNav: 20890年
ChEBI: 31783年
ChEMBL: CHEMBL1569487
锌: ZINC000100015491
网页: PA165958395
维基百科: Lornoxicam

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	预防	剧烈的疼痛/水肿/破伤风	1
4	完成	治疗	急性冠脉综合征(ACS)	1
4	完成	治疗	术后疼痛	1
4	未知的状态	治疗	卡介苗(BCG)膀胱炎/膀胱内的滴注法/Non-Muscle-invasive膀胱癌(NMIBC)	1
3	完成	治疗	术后疼痛	1
3	未知的状态	预防	腹股沟疝/术后疼痛	1
2	完成	预防	手术后牙髓学的痛苦	1
2	完成	治疗	Bunionectomy/整形外科手术	1
2	完成	治疗	偏头痛	1
2	终止	治疗	阿尔茨海默病(AD)	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉	注射用药物的	8毫克
平板电脑	口服	8毫克
胶囊	口服	4毫克
平板电脑,冒泡的		8毫克
平板电脑,冒泡的
平板电脑,涂膜	口服	4毫克
平板电脑,涂膜	口服	8毫克
平板电脑,冒泡的	口服
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射
颗粒,悬浮	口服
注射,粉的解决方案
平板电脑,涂	口服
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	8毫克
平板电脑,涂膜	口服
注射,粉的解决方案	肌内;静脉注射	8毫克/ 2毫升
注射,粉的解决方案	注射用药物的
平板电脑,涂	口服	4毫克
平板电脑,涂	口服	8毫克
注入,粉、冻干、解决方案	肌内;静脉注射	8毫克

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
logP	2.62	BIOBYTE STARLIST (2009)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0437毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.08	ALOGPS
logP	0.64	Chemaxon
日志	-3.9	ALOGPS
pKa最强(酸性)	1.82	Chemaxon
pKa最强(基本)	4.22	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	5	Chemaxon
氢供体数	2	Chemaxon
极地表面面积	99.6²	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	87.9米³·摩尔¹	Chemaxon
极化率	33.3³	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9964
血脑屏障	- - - - - -	0.964
Caco-2渗透	+	0.7528
22基板	底物	0.5511
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.8209
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8506
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.9132
CYP450 2 c9衬底	底物	0.6831
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.8868
CYP450 3 a4衬底	Non-substrate	0.6652
CYP450 1 a2衬底	Non-inhibitor	0.7958
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.7138
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.8714
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.7777
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8755
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7815
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.8009
致癌性	Non-carcinogens	0.6844
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9851
大鼠急性毒性	3.8570 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.9494
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8681

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 2619000000 - b00c34491f32edc2be89
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 00 - di - 4920000000 - 9 f82e448f745973a1607

目标

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细节 1。前列腺素合成酶1 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。参与本构生产前列腺素类特别是胃和血小板。在气体……
基因名字: PTGS1
Uniprot ID: P23219
Uniprot名字: 前列腺素合成酶1 G / H
分子量: 68685.82哒

引用

雷纳RM,詹森JT,尼科尔斯医学博士Edelman阿瑟:疼痛控制对于妊娠前三个月流产手术:随机对照试验的系统评价。避孕措施。2010年5月,81 (5):372 - 88。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.12.008。Epub 2010年1月27日。(文章]
Berg J,轮缘H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D:镇痛非甾体抗炎药lornoxicam抑制环氧合酶(COX) -1/-2,诱导一氧化氮合酶(间接宾语)和白介素6 (IL)体外的形成。Inflamm研究》1999年7月,48 (7):369 - 79。(文章]
玫瑰P, steinhaus指出C:比较Lornoxicam激活骨关节炎患者和万络(颜色研究)。中国药物Investig。2004; 24 (4): 227 - 36。(文章]
比安奇,沛纳海AE: lornoxicam、吡罗昔康和meloxicam模型热hindpaw痛觉过敏注射福尔马林诱导的大鼠的尾巴。药物杂志》2002年2月,45 (2):101 - 5。(文章]

细节 2。前列腺素合成酶2 G / H

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 抑制剂

通用函数: Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能: 花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字: PTGS2
Uniprot ID: P35354
Uniprot名字: 前列腺素合成酶2 G / H
分子量: 68995.625哒

引用

雷纳RM,詹森JT,尼科尔斯医学博士Edelman阿瑟:疼痛控制对于妊娠前三个月流产手术:随机对照试验的系统评价。避孕措施。2010年5月,81 (5):372 - 88。doi: 10.1016 / j.contraception.2009.12.008。Epub 2010年1月27日。(文章]
Berg J,轮缘H, Christoph T, Grarup J, Stimmeder D:镇痛非甾体抗炎药lornoxicam抑制环氧合酶(COX) -1/-2,诱导一氧化氮合酶(间接宾语)和白介素6 (IL)体外的形成。Inflamm研究》1999年7月,48 (7):369 - 79。(文章]
玫瑰P, steinhaus指出C:比较Lornoxicam激活骨关节炎患者和万络(颜色研究)。中国药物Investig。2004; 24 (4): 227 - 36。(文章]
比安奇,沛纳海AE: lornoxicam、吡罗昔康和meloxicam模型热hindpaw痛觉过敏注射福尔马林诱导的大鼠的尾巴。药物杂志》2002年2月,45 (2):101 - 5。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 2 c9

类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字: CYP2C9
Uniprot ID: P11712
Uniprot名字: 细胞色素P450 2 c9
分子量: 55627.365哒

引用

罗德里格斯广告:CYP2C9基因型对药物动力学的影响:所有的环氧酶抑制剂是一样的吗?药物金属底座Dispos。2005年11月,33 (11):1567 - 75。Epub 2005年8月23日。(文章]
马丁内斯C,布兰科G, Garcia-Martin E, Agundez JA:[临床药物基因组学CYP2C8和CYP2C9:一般概念和应用非甾体抗炎药的使用)。农场Hosp. 2006 Jul-Aug; (4): 240 - 8。(文章]
张Y,钟D,如果D,郭Y,陈X,周H: Lornoxicam药物动力学与细胞色素P450 2 c9基因型。Br中国新药杂志。2005年1月,59(1):数。(文章]
科尔C, Steinkellner M:预测从体外药代动力学的药物/药物相互作用数据:交互的非甾体类抗炎药lornoxicam口服抗凝血剂。药物金属底座Dispos。2000年2月,28 (2):161 - 8。(文章]
Bonnabry P, Leemann T,天P:角色人类肝脏微粒体CYP2C9 lornoxicam的生物转化。49欧元中国新药杂志。1996;(4):305 - 8。(文章]
Rendic S:总结的信息对人类CYP酶:人类P450酶代谢数据。药物金属底座启2002 Feb-May; 34 (1 - 2): 83 - 448。(文章]
弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在8月18日,2010十八12 /更新于2021年6月19日00:26

Lornoxicam

识别

结构Lornoxicam (DB06725)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

引用

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

引用

引用

酶

引用