Luliconazole

识别

总结

Luliconazole是一种用于治疗真菌感染的局部抗真菌剂。

品牌名称

Luzu

通用名称

Luliconazole

药物库登录号

DB08933

背景

Luliconazole是一种外用抗真菌药物，其作用机制未知，但假设涉及改变真菌细胞膜的合成。它于2013年11月获得FDA(美国)批准，并以品牌名称Luzu进行销售。Luliconazole在日本也得到了批准。

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

Luliconazole (DB08933)结构

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重量

平均:354.27
单一同位素的:352.961495

化学公式

C₁₄H₉Cl₂N_3.年代₂

同义词

• Luliconazole

外部id

• adi - 502
• pr - 2699

药理学

指示

鲁立康唑适用于由红色毛癣菌和絮状表皮菌引起的指间性足癣、脚癣或体癣感染。^3.

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 由絮状表皮菌引起的足癣感染
• 红毛癣由红毛癣引起的足癣感染

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

Luliconazole可以杀死红毛癣菌和絮状表皮癣菌，很可能是通过改变它们的真菌细胞膜。

作用机制

luliconazole抗真菌活性的确切作用机制仍不清楚，但luliconazole被认为可以抑制羊毛甾醇去甲基酶。羊毛甾醇去甲基酶是合成麦角甾醇所必需的，麦角甾醇是真菌细胞膜的主要成分。

目标	行动	生物
一个细胞色素P450	抑制剂	酵母

吸收

虽然luliconazole是局部给药，但临床研究表明，足底tina患者在首次给药后，16.9±9.39小时内(平均±SD)出现了最大血药浓度0.40±0.76 ng/mL(平均±SD)。

配送量

分配的数量没有量化。

蛋白结合

luliconazole的血浆蛋白结合率为>99%。

新陈代谢

luliconazole的代谢尚未确定。

淘汰路线

luliconazole的消除途径尚未确定。

半衰期

luliconazole的半衰期尚未确定。

间隙

luliconazole的清除率尚未确定。

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

了解更多

利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

了解更多

毒性

在临床试验中，未报告严重毒性，仅在应用部位发现局部刺激(轻度接触性皮炎和蜂窝组织炎)。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abrocitinib	Abrocitinib与Luliconazole合用可提高血清浓度。
苊香豆醇	Acenocoumarol与Luliconazole合用可提高血清浓度。
阿苯达唑	阿苯达唑与Luliconazole合用可提高血清浓度。
阿米替林	阿米替林与鲁立康唑合用可提高血清浓度。
Apixaban	阿哌沙班与鲁莱克唑合用可提高血清浓度。
蒿甲醚	蒿甲醚与Luliconazole合用可提高血清浓度。
Axitinib	阿西替尼与鲁莱克唑合用可提高血清浓度。
Belzutifan	伯鲁替芬与鲁立康唑合用可提高血药浓度。
苯坐卡因	苯佐卡因与鲁立康唑合用可提高血药浓度。
大麻二酚	大麻二酚与鲁可康唑合用可提高血药浓度。

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食物相互作用

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产品

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国际/其他品牌

Lulicon (Pola Pharma)

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Luliconazole	奶油	10毫克/ 1 g	局部	海滨制药	2018-06-15	不适用
Luzu	奶油	10毫克/ 1 g	局部	博士健康美国有限责任公司	2013-11-14	不适用

类别

ATC代码

D01AC18 - Luliconazole

• D01AC -咪唑和三唑衍生物
• D01a -局部使用的抗真菌药
• 皮肤用抗真菌药
• D -皮肤药物

药物类别

• 抗感染的药物
• 抗真菌剂
• 皮肤用抗真菌药
• 局部使用的抗真菌药
• 唑抗真菌
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19抑制剂(弱)
• 细胞色素P-450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP3A4抑制剂(中度)
• 细胞色素P-450酶抑制剂
• 皮肤病学的
• 咪唑和三唑衍生物

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为二氯苯的一类有机化合物。这些化合物含有一个苯和恰好两个氯原子相连。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

Halobenzenes

直接父

二氯代苯

选择父母

n -咪唑类/芳基氯化物/Heteroaromatic化合物/1, 3-dithiolanes/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

基

1, 3-dichlorobenzene/1, 3-dithiolane/芳香族杂单环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/氮杂茂/甲腈/二硫戊环/Heteroaromatic化合物

分子框架

芳香族杂单环化合物

外部描述符

二氯苯(CHEBI: 34825）

受影响的生物

• 真菌

化学标识符

UNII

RE91AN4S8G

化学文摘号

187164-19-8

InChI关键

YTAOBBFIOAEMLL-REQDGWNSSA-N

InChI

InChI = 1 s / C14H9Cl2N3S2 c15-9-1-2-10(11(16) 5 - 9) 13-7-20-14(21-13) 12(6 - 17日)13-7-20-14 / h1-5、8、13 h, 7 h2 / t13 b14-12 + / - / mo / s1

国际命名

2 - [(2 e、4 r) 4 - (2, 4-dichlorophenyl) 1, 3-dithiolan-2-ylidene] 2 - (1 h-imidazol-1-yl)乙腈

微笑

期货= CC (Cl) = C (C = C1) [C@@H] 1 C \ C (S1) = C c# (\ N) N1C = CN = C1

参考文献

合成参考

Niwano Y, Kuzuhara N, Kodama H, Yoshida M, Miyazaki T, Yamaguchi H:新型光学活性咪唑抗真菌剂NND-502体外和体内抗皮肤真菌活性的研究。抗微生物制剂。1998 Apr;42(4):967-70。

一般引用

1. Niwano Y, Kuzuhara N, Kodama H, Yoshida M, Miyazaki T, Yamaguchi H:新型光学活性咪唑抗真菌剂NND-502体外和体内抗皮肤真菌活性的研究。抗微生物制剂。1998 Apr;42(4):967-70。［文章］
2. Uchida K, Nishiyama Y, Yamaguchi H:新型咪唑类抗真菌药物luliconazole (NND-502)体外抗真菌活性的研究。中华感染化学杂志2004年8月10日(4):216-9。［文章］
3. FDA批准药品:露祖(1% luliconazole)外用乳膏[链接］

外部链接

KEGG药物

D01980

KEGG化合物

C13478

PubChem化合物

3003141

PubChem物质

175427163

ChemSpider

2273807

RxNav

1482680

ChEBI

34825

ChEMBL

CHEMBL2105689

锌

ZINC000003929486

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

Luliconazole

化学物质

下载 (567 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	体癣	1
4	完成	治疗	股癣/脚癣	2
4	尚未招聘	治疗	癣感染	1
2	完成	治疗	脚癣	1
2、3	完成	治疗	甲下远侧和外侧甲癣	1
1	主动不招聘	治疗	脚趾甲病	1
1、2	完成	治疗	甲真菌病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
奶油	局部	10毫克/ 1 g

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5900488	没有	1999-05-04	2016-07-05
US9012484	没有	2015-04-21	2033-09-06
US8980931	没有	2015-03-17	2034-04-28
US9199977	没有	2015-12-01	2033-09-06
US9453006	没有	2016-09-27	2033-09-06

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0659毫克/毫升	ALOGPS
logP	4.27	ALOGPS
logP	4.07	Chemaxon
日志	-3.7	ALOGPS
pKa(最强基础)	6.34	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	0	Chemaxon
极表面积	41.612	Chemaxon
可旋转键数	2	Chemaxon
折射性	101米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	33.653.	Chemaxon
环数	3.	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

创建于2013年12月29日22:57 /更新于2022年1月27日21:15