导航

Secukinumab

识别

总结

Secukinumab是一个immunomodulating代理和白介素拮抗剂用于管理斑块性银屑病,银屑病关节炎,强直性脊柱炎,连同其他关节炎性疾病。

品牌名称
Cosentyx
通用名称
Secukinumab
DrugBank加入数量
DB09029
背景

Secukinumab是一个完整的人单克隆IgG1 /κ抗体interleukin-17A (IL-17A),促炎细胞因子参与各种慢性免疫介导的炎症性疾病,如斑块性银屑病。6通过阻断IL-17A的行动,secukinumab努力抑制促炎症通路驱动免疫介导的炎症性疾病。5全球批准后首次在日本2014年12月,secukinumab欧盟委员会(European Commission)批准在1月15日,2015年,FDA几天后(2015年1月21日)。3目前批准治疗慢性炎症性疾病,如斑块性银屑病、银屑病关节炎和强直性脊柱炎。6,7

类型
生物技术
组
批准
生物分类
基于蛋白质疗法
单克隆抗体(mAb)
蛋白质结构
蛋白质的化学公式
C6584年H10134年N1754年O2042年年代44
蛋白质平均体重
151000.0 Da(近似)
序列
> Secukinumab重链(ca 875356-43-7) EVQLVESGGGLVQPGGSLRLSCAASGFTFSNYWMNWVRQAPGKGLEWVAAINQDGSEKYY VGSVKGRFTISRDNAKNSLYLQMNSLRVEDTAVYYCVRDYYDILTDYYIHYWYFDLWGRG TLVTVSSASTKGPSVFPLAPSSKSTSGGTAALGCLVKDYFPEPVTVSWNSGALTSGVHTF PAVLQSSGLYSLSSVVTVPSSSLGTQTYICNVNHKPSNTKVDKRVEPKSCDKTHTCPPCP APELLGGPSVFLFPPKPKDTLMISRTPEVTCVVVDVSHEDPEVKFNWYVDGVEVHNAKTK PREEQYNSTYRVVSVLTVLHQDWLNGKEYKCKVSNKALPAPIEKTISKAKGQPREPQVYT LPPSREEMTKNQVSLTCLVKGFYPSDIAVEWESNGQPENNYKTTPPVLDSDGSFFLYSKL TVDKSRWQQGNVFSCSVMHEALHNHYTQKSLSLSPGK
> Secukinumab轻链(ca 875356-44-8) EIVLTQSPGTLSLSPGERATLSCRASQSVSSSYLAWYQQKPGQAPRLLIYGASSRATGIP DRFSGSGSGTDFTLTISRLEPEDFAVYYCQQYGSSPCTFGQGTRLEIKRTVAAPSVFIFP PSDEQLKSGTASVVCLLNNFYPREAKVQWKVDNALQSGNSQESVTEQDSKDSTYSLSSTL TLSKADYEKHKVYACEVTHQGLSSPVTKSFNRGEC
引用:
  1. 治疗目标数据库:运输大亨生物药物fasta格式的序列(链接]
下载FASTA格式
同义词
  • Secukinumab
外部id
  • 是- 457
  • AIN457
  • AIN457A

药理学

指示

Secukinumab表示治疗中度到重度斑块性银屑病患者6年及以上候选人系统性治疗或光疗。6在欧洲,使用的药物是6到18岁的儿童和青少年的迹象。7

也表示积极的治疗银屑病关节炎(PsA)。在美国,它是批准两岁以上的患者6而在欧洲,它是单独使用或结合甲氨蝶呤6岁及以上患者的疾病反应不足,或不能容忍,传统疗法。7

Secukinumab还表示治疗活跃enthesitis-related关节炎(时代)。在美国,它是通过对患者4岁及以上。6在欧洲,它是单独使用或结合甲氨蝶呤6岁及以上患者的疾病反应不足,或不能容忍,传统疗法。7

在美国,secukinumab表示治疗成年人活动性强直性脊柱炎或non-radiographic轴spondyloarthritis用客观的炎症的迹象。6

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Secukinumab致力于改善炎症慢性炎性疾病的衰减的释放促炎细胞因子和趋化因子。6血清总IL-17A水平,代表自由IL-17A和secukinumab-IL-17A复杂,增加到一个高原药物治疗期间,然后逐渐减少的治疗secukinumab-IL-17A复杂从体内清除。3斑块性银屑病患者,secukinumab减少红斑、硬结,脱皮斑块性银屑病病变。7Secukinumab也减少了棘皮症、角化不全角化细胞增殖,减少角化细胞标记——所有银屑病的临床表现。1

CYP450酶的形成可以通过增加水平的改变某些细胞因子(如il - 1、il - 6、il - 10 TNFα,干扰素)在慢性炎症,secukinumab可能改变CYP的浓度底物药物治疗指数窄。6

的作用机制

Interleukin-17 (IL-17)是一个家庭的促炎细胞因子调节正常的炎症和免疫反应。2IL-17的生产主要是由T细胞,如T-helper-17 Th17细胞,1,2,3,7但也可以引起肥大细胞和中性粒细胞。4IL-17 IL-17受体结合,表达在不同的细胞类型,包括角质细胞。IL-17信号通路促进血管生成和释放促炎细胞因子,趋化因子和介质的组织损伤。2,7

IL-17A属于IL-17最突出的作用在宿主防御和自身免疫。4IL-17A往往是调节在一些自身免疫性疾病,如关节炎、类风湿性关节炎、强直性脊柱炎,成为一个重要的治疗目标。3,7比IL-17F IL-17A也更有力,另一名IL-17, IL-17受体亲和力更大。4Secukinumab选择性结合,抑制IL-17A,3防止与IL-17受体的相互作用和IL-17受体信号通路的激活和炎症过程有关。4,7

目标 行动 生物
一个Interleukin-17A
抑制剂
 人类
吸收

后一个皮下的剂量150毫克——推荐剂量的一半——斑块性银屑病患者,平均C马克斯和血清谷浓度分别为13.7±4.8微克/毫升和22.8±10.2微克/毫升,分别。300毫克管理后,意味着C马克斯和血清谷浓度分别为27.3±9.5微克/毫升和45.4±21.2微克/毫升,分别。6皮下注射后,C马克斯达到五到六天。3稳态浓度达到每四周后24周剂量方案。

与斑块性银屑病在健康受试者和学科,生物利用度范围从55%到77%后皮下管理。6

的体积分布

在终端阶段的平均体积分布(Vz)范围从7.10到8.60 L的斑块性银屑病受试者收到secukinumab静脉注射。6这些值表明secukinumab经历有限分发给周边隔间。7

的体积分布和体重增加。后皮下管理一个300毫克剂量,药物浓度在组织液lesional non-lesional皮肤斑块性银屑病的主题范围从27%到40%的那些在血清和两个星期。6

蛋白结合

不可用

新陈代谢

Secukinumab预计将退化成小肽和氨基酸通过以同样的方式作为内源性免疫球蛋白分解代谢过程。6

路线的消除

不可用

半衰期

半衰期从22日到31天不等斑块性银屑病学科后静脉和皮下政府所有牛皮癣试验。6意味着消除半衰期是27天。7

间隙

平均系统性间隙(CL)范围从0.14 L / 0.22升/天。6间隙secukinumab剂量和长期有效,3,7和预计将增加体重。6

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
了解更多
毒性

没有任何信息关于secukinumab的LD50。在临床试验中,静脉注射剂量30毫克/公斤已经没有dose-limiting毒性管理。过剂量时,建议病人任何迹象或症状的不良反应监测和适当的治疗症状立即制定了。6

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abatacept 不利影响的风险或严重性Abatacept结合Secukinumab时可以增加。
Abciximab 不利影响的风险或严重性Abciximab结合Secukinumab时可以增加。
Abemaciclib 的新陈代谢Abemaciclib结合Secukinumab时可以增加。
Abrocitinib 的新陈代谢Abrocitinib结合Secukinumab时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Acalabrutinib结合Secukinumab时可以增加。
醋丁洛尔 的新陈代谢醋丁洛尔结合Secukinumab时可以增加。
苊香豆醇 的新陈代谢苊香豆醇结合Secukinumab时可以增加。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚的代谢结合Secukinumab时可以增加。
Acetohexamide 的新陈代谢Acetohexamide结合Secukinumab时可以增加。
乙酰水杨酸 乙酰水杨酸的新陈代谢结合Secukinumab时可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
没有发现的交互。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Cosentyx 注射 300毫克/毫升 皮下 诺华制药公司 2015-01-21 不适用 美国国旗
Cosentyx 注入,解决方案 150毫克 皮下 诺华Europharm有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Cosentyx 注入,解决方案 75毫克 皮下 诺华Europharm有限 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
Cosentyx 解决方案 75毫克/ 0.5毫升 皮下 诺华制药 2022-06-02 不适用 加拿大的国旗
Cosentyx 注入,解决方案 300毫克 皮下 诺华Europharm有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Cosentyx 注射 75毫克/ 0.5毫升 皮下 诺华制药公司 2015-01-21 不适用 美国国旗
Cosentyx 注入,解决方案 150毫克 皮下 诺华Europharm有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Cosentyx 注入,解决方案 150毫克 皮下 诺华Europharm有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜
Cosentyx 解决方案 300毫克/毫升 皮下 诺华制药 不适用 不适用 加拿大的国旗
Cosentyx 注射,粉的解决方案 150毫克 皮下 诺华Europharm有限 2021-01-12 不适用 欧盟旗帜

类别

ATC代码
L04AC10——Secukinumab
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
不可用
王国
有机化合物
超类
有机酸
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
肽
选择父母
不可用
基
不可用
分子框架
不可用
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
DLG4EML025
化学文摘号
1229022-83-6

引用

一般引用
  1. T的加里奥(Jaleel), Elmets C, Weinkle Kassira年代,Elewski B: Secukinumab (ain - 457)治疗牛皮癣。专家牧师2月杂志。2016;9 (2):187 - 202。doi: 10.1586 / 17512433.2016.1129894。(文章]
  2. 罗马M, Madkan VK,赵MW: secukinumab治疗牛皮癣的概要:当前透视图。中国风险等。2015年12月2;11:1767 - 77。doi: 10.2147 / TCRM.S79053。eCollection 2015。(文章]
  3. 桑福德M, McKeage K: Secukinumab:第一全球批准。药。2015年2月,75 (3):329 - 38。doi: 10.1007 / s40265 - 015 - 0359 - 0。(文章]
  4. Aboobacker年代,Kurn H,艾尔自我问:Secukinumab。(文章]
  5. 油炸J, Kivelevitch D,表示“状态”:Secukinumab:回顾anti-IL-17A生物治疗牛皮癣。其他副词慢性说。2018年1月,9(1):5 - 21日。doi: 10.1177 / 2040622317738910。Epub 2017年11月16日。(文章]
  6. FDA批准的药物产品:Cosentyx (secukinumab)皮下注射(链接]
  7. EMA批准药物产品:Cosentyx (secukinumab)皮下注射链接]
  8. FDA批准的药物产品:COSENTYX®(secukinumab)注射,皮下使用(2023年8月)链接]
KEGG药物
D09967
PubChem物质
347910391
RxNav
1599788
ChEMBL
CHEMBL1743068
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Secukinumab

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 积极不招聘 诊断 活组织检查/Enthesitis/银屑病关节炎 1
4 积极不招聘 治疗 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 完成 基础科学 牛皮癣 1
4 完成 其他 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 1
4 完成 治疗 强直性脊柱炎(AS) 2
4 完成 治疗 慢性斑块性银屑病 1
4 完成 治疗 牛皮癣 1
4 完成 治疗 牛皮癣寻常的(斑块性银屑病) 2
4 完成 治疗 牛皮癣/综合症,代谢 1
4 完成 治疗 银屑病关节炎 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射 皮下 150毫克/毫升
注射 皮下 300毫克/毫升
注射 皮下 75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 肠外;皮下 150毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 300毫克
注入,解决方案 肠外;皮下 75毫克
注入,解决方案 皮下 150毫克
注入,解决方案 皮下 300毫克
注入,解决方案 皮下 75毫克
粉,为解决方案 皮下 150毫克/毫升
解决方案 皮下 150毫克/毫升
解决方案 皮下 150毫克
解决方案 皮下 300毫克/毫升
解决方案 皮下 75毫克/ 0.5毫升
注入,解决方案 皮下 150毫克/毫升
注射,粉的解决方案 皮下 150毫克
注入,解决方案 皮下 300.0毫克/ 2毫升
注入,解决方案 皮下 75.0毫克/ 0.5毫升
注射,粉的解决方案 皮肤的 150毫克
注射,粉的解决方案 皮下
注射,粉的解决方案 皮下 150毫克/ 1瓶
注入,粉、冻干、解决方案 皮下 150毫克
注入,解决方案 150毫克/毫升
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US20130202610 没有 2010-10-08 2020-10-08 美国国旗

属性

状态
液体
实验属性
不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。Interleukin-17A
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
细胞因子受体结合
特定的功能
诱导基质细胞产生促炎和造血细胞因子。提高了表面ICAM1 /细胞黏附分子1的表达在成纤维细胞。
基因名字
IL17A
Uniprot ID
Q16552
Uniprot名字
Interleukin-17A
分子量
17503.92哒
引用
  1. 油炸J, Kivelevitch D,表示“状态”:Secukinumab:回顾anti-IL-17A生物治疗牛皮癣。其他副词慢性说。2018年1月,9(1):5 - 21日。doi: 10.1177 / 2040622317738910。Epub 2017年11月16日。(文章]
  2. Aboobacker年代,Kurn H,艾尔自我问:Secukinumab。(文章]
  3. FDA批准的药物产品:Cosentyx (secukinumab)皮下注射(链接]

药物在2015年1月19日23:12 /更新在09年8月,2023 00:07