Vilanterol

识别

总结

Vilanterol是一种长效β - 2肾上腺素能激动剂，用于与其他支气管扩张剂联合治疗慢性阻塞性肺疾病(COPD)，包括慢性支气管炎和/或肺气肿。

品牌名称

Anoro, Anoro Ellipta, Breo Ellipta, Trelegy Ellipta

通用名称

Vilanterol

药物库登录号

DB09082

背景

维兰特罗是一种选择性长效β - a2肾上腺素能激动剂(LABA)，具有固有的24小时活性，每天一次治疗COPD和哮喘。其药理作用可归因于刺激细胞内腺苷酸环化酶，催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3'，5'-单磷酸腺苷(cAMP)。环AMP的增加与支气管平滑肌松弛和抑制肺中肥大细胞释放超敏介质有关。

Vilanterol已获批准用于几种组合产品，如与糠酸氟替卡松的组合，商品名为Breo Ellipta，与umeclidinium溴化物的组合，商品名为Anoro Ellipta。Breo Ellipta于2013年获得FDA批准，用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者(包括慢性支气管炎和肺气肿)的气流阻塞的长期、每日一次的维持治疗。它也适用于18岁或18岁以上患有可逆性阻塞性气道疾病的哮喘患者每日一次的维持治疗。

类型

小分子

组

批准

结构

类似的结构

重量: 平均:486.43
单一同位素的:485.1735786
化学公式: C₂₄H₃₃Cl₂没有₅

同义词

Vilanterol
Vilanterol
Vilanterolum

外部id

瓦642444米
瓦642444 x
gw - 642444
gw - 642444 m
gw - 642444 x
GW642444
GW642444M
GW642444X

药理学

指示

Vilanterol已被批准用于多种组合产品，如与糠酸氟替卡松(商品名Breo Ellipta)，^3.与umeclidinium溴化铵结合形成Anoro Ellipta，⁵并与糠酸氟替卡松和umeclidinium联合使用，商品名为Trelegy Ellipta。⁴

Breo Ellipta于2013年获得FDA批准，适用于慢性阻塞性肺病(COPD)患者(包括慢性支气管炎和肺气肿)的气流阻塞的长期、每日一次的维持治疗，以及18岁或以上可逆性阻塞性气道疾病患者的哮喘的每日一次维持治疗。Anoro Ellipta用于COPD患者的维持治疗⁵Trelegy Ellipta适用于COPD患者的维持治疗，以及18岁及以上哮喘患者的维持治疗。⁴

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

不可用

作用机制

维兰特罗是一种选择性长效β - 2肾上腺素能激动剂。其药理作用可归因于刺激细胞内腺苷酸环化酶，催化三磷酸腺苷(ATP)转化为环-3'，5'-单磷酸腺苷(cAMP)。环AMP的增加与支气管平滑肌松弛和抑制肺中肥大细胞释放超敏介质有关。

目标	行动	生物
一个-2肾上腺素能受体	受体激动剂	人类

吸收

吸入后10分钟内达到血浆浓度峰值。吸入给药时，绝对生物利用度为27.3%，而口服生物利用度由于广泛的首过代谢而低于2%。与健康受试者相比，慢性阻塞性肺病患者的全身暴露量高出24%。

配送量

健康受试者静脉注射后，稳态分布容积平均为661 L。

蛋白结合

与血浆蛋白结合率为93.9%。

新陈代谢

Vilanterol主要由细胞色素p450 3A4 (CYP3A4)代谢为一系列代谢产物，显著降低β a1和β a2激动剂活性。主要的代谢途径是通过o -脱烷基，高达78%的回收剂量作为o -脱烷基代谢产物被消除，而n -脱烷基和c -脱烷基是次要途径，占回收剂量的5%。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

Vilanterol
- M29 (GW630200)
- M33 (GSK932009)

淘汰路线

口服后，维兰特罗主要通过CYP3A4代谢消除，然后通过尿液(70%)和粪便(30%)排出代谢物。

半衰期

21.3人力资源

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低Vilanterol的排泄率，从而导致血清中Vilanterol水平升高。
Abametapir	维兰特罗与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept	当阿巴西普与维兰特罗联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
醋丁洛尔	维兰特罗与乙酰丁醇合用可降低疗效。
Aceclofenac	当乙酰氯芬酸与维兰特罗联合使用时，高血压的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	维兰特罗联合阿西美辛可增加高血压的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低维兰特罗的排泄率，从而导致血清维兰特罗水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加维兰特罗的排泄率，从而导致血清水平降低，并可能降低疗效。
乙酰水杨酸	乙酰水杨酸联合维兰特罗可增加高血压的风险或严重程度。
Aclidinium	阿克利定可降低维兰特罗的排泄率，从而导致血清中维兰特罗水平升高。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Vilanterol trifenatate	40 aho2c6dg	503070-58-4	KLOLZALDXGTNQE-JIDHJSLPSA-N

混合的产品

名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束
Anoro	Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro	Vilanterol trifenatate(22毫克)+Umeclidinium溴化(55毫克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克(爱尔兰)有限公司	2016-09-08	不适用
Anoro Ellipta	Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)+Umeclidinium溴化(62.5 ug / 1)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-01-31	不适用
Anoro Ellipta	Vilanterol trifenatate(25微克/次)+Umeclidinium溴化(62.5微克/次)	粉	呼吸(吸入)	葛兰素史克公司	2014-03-14	不适用
ANORO ELLIPTA	Vilanterol trifenatate(40微克)+Umeclidinium溴化(74.2微克)	粉	呼吸(吸入)	บริษัทแกล็กโซสมิทไคล์น(ประเทศไทย)จำกัด	2017-08-11	不适用
Anoro ellipta 62.5 MCG + 25 MCG, 3 × 30打	Vilanterol trifenatate(mcg) 22日+Umeclidinium溴化(55 mcg)	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Anoro ellipta 62.5 MCG + 25 MCG库拉尼玛hazir吸入tozu, 30打	Vilanterol trifenatate(mcg) 22日+Umeclidinium溴化(55 mcg)	气溶胶、粉末	呼吸(吸入)	Glaxosmİthklİne İlaÇlari san。TİC。答:Ş。	2020-08-14	不适用
Anoro ellipta吸入粉62.5 McG /25 McG	Vilanterol(25微克)+Umeclidinium(62.5微克)	粉、计量	呼吸(吸入)	葛兰素史克私人有限公司	2015-08-28	不适用
Breo Ellipta	Vilanterol trifenatate(25 ug / 1)+Fluticasone糠酸盐(100 ug / 1)	粉	呼吸(吸入)	补救重新打包	2016-04-04	2016-04-05

类别

ATC代码

R03AL08 -维兰特罗、溴化umeclidinium和糠酸氟替卡松

R03AK10 -维兰特罗和糠酸氟替卡松

R03AL03 -维兰特罗和溴化umeclidinium

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为苄醚的有机化合物。这些都是芳香醚，通式为ROCR' (R =烷基，芳基;R ' =苯)。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: Benzylethers
直接父: Benzylethers
选择父母: 二氯代苯/苄醇/Aralkylamines/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/芳基氯化物/二级醇/1, 2-aminoalcohols/二烃基胺/二烷基醚/主要醇

再看4个
基: 1, 2-aminoalcohol/1, 3-dichlorobenzene/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/胺/Aralkylamine/芳香醇/芳香族同单环化合物/芳基氯/芳基卤化物

展示19个
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 酚类、苄基醇、二次氨基化合物、醚、二氯苯(CHEBI: 75037）

受影响的生物

不可用

化学标识符

UNII: 028年lzy775b
化学文摘号: 503068-34-6
InChI关键: DAFYYTQWSAWIGS-DEOSSOPVSA-N
InChI: InChI = 1 s / C24H33Cl2NO5 c25-21-6-5-7-22 (26) 20 (21) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (30) 17-32-13-12-31-11-4-2-1-3-10-27-15-24 (29) 19 (14 - 18) 16-28 / h5-9, 14日,24日,27-30H, 1 - 4, 10号至13号,15-17H2 / t24 - / mo / s1
国际命名: 4 - [(1 r) 2 - [(6 - {2 - [(2, 6-dichlorophenyl)甲氧基)乙氧基的}己基)氨基]1-hydroxyethyl] 2 -(羟甲基)苯酚
微笑: OCC1 = C (O) C = CC (C1) [C@@H] (O) CNCCCCCCOCCOCC1 = C (Cl) C = CC = C1Cl

参考文献

一般引用

Harrell AW, Siederer SK, Bal J, Patel NH, Young GC, Felgate CC, Pearce SJ, Roberts AD, Beaumont C, Emmons AJ, Pereira AI, Kempsford RD:人体吸入用长效β(2)肾上腺素受体激动剂vilanterol的代谢和分布。2013年1月;41(1):89-100。doi: 10.1124 / dmd.112.048603。Epub 2012年10月4日［文章］
溴化Umeclidinium /维兰特罗联合治疗慢性阻塞性肺疾病:综述2015年3月25日;11:481-7。doi: 10.2147 / TCRM.S67491。eCollection 2015。［文章］
FDA批准药品:吸入用Breo Ellipta(糠酸氟替卡松/维兰特罗)粉末[链接］
FDA批准药品:Trelegy Ellipta(糠酸氟替卡松、umeclidinium和vilanterol)吸入粉末(2022年12月)[链接］
FDA批准药品:ANORO ELLIPTA (umeclidinium and vilanterol吸入粉)，用于口服吸入[链接］

外部链接

KEGG药物: D09696
PubChem化合物: 10184665
PubChem物质: 347827825
ChemSpider: 8360167
BindingDB: 50416060
RxNav: 1424884
ChEBI: 75037
ChEMBL: CHEMBL1198857
锌: ZINC000003991624
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: Vilanterol

FDA的标签

下载 (12.2 MB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	慢性阻塞性肺病(COPD)	2
4	完成	治疗	哮喘	2
4	完成	治疗	儿童哮喘	1
4	完成	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	3.
4	尚未招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	招聘	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)/心脏衰竭	1
4	终止	其他	慢性阻塞性肺病(COPD)	1
4	撤销	治疗	哮喘	1
4	撤销	治疗	慢性阻塞性肺病(COPD)	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
粉、计量	呼吸(吸入)	62.5微克
粉	口服;呼吸(吸入)	55微克
粉	呼吸(吸入)
气溶胶、粉末	呼吸(吸入)
粉、计量	呼吸(吸入)
粉	口服;呼吸(吸入)
粉	呼吸(吸入)	25微克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)
US5873360	是的	1999-02-23	2016-08-23
US7101866	没有	2006-09-05	2021-08-03
US7439393	没有	2008-10-21	2022-09-11
US6759398	没有	2004-07-06	2021-08-03
USRE44874	没有	2014-04-29	2023-03-23
US6537983	没有	2003-03-25	2021-08-03
US8511304	没有	2013-08-20	2027-06-14
US7629335	没有	2009-12-08	2021-08-03
US8161968	没有	2012-04-24	2028-02-05
US8746242	没有	2014-06-10	2030-10-11
US8113199	没有	2012-02-14	2027-10-23
US7776895	没有	2010-08-17	2022-09-11
US8534281	没有	2013-09-17	2029-08-10
US6878698	没有	2005-04-12	2021-08-03
US8309572	没有	2012-11-13	2025-04-27
US8183257	没有	2012-05-22	2025-07-27
US7488827	没有	2009-02-10	2025-04-27
US7498440	没有	2009-03-03	2025-04-27
US9333310	没有	2016-05-10	2027-10-02
US9750726	没有	2017-09-05	2030-11-29
US9750762	没有	2017-09-05	2030-11-29
US11116721	没有	2021-09-14	2029-02-26
US11090294	没有	2021-08-17	2030-11-29

属性

状态

固体

实验属性

不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00118毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.39	ALOGPS
logP	3.6	Chemaxon
日志	-5.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.12	Chemaxon
pKa(最强基础)	9.4	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	91.18²	Chemaxon
可旋转键数	16	Chemaxon
折射性	129.09米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	53.67^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用