替索皮质醇具有局部作用的特点，可显著降低全身糖皮质激素的副作用。有报道表明，胃肠给药替索皮质醇可减少腹痛、出血和排便频率，从而改善实验室测试中的吸收不良。所有的影响都与垂体-肾上腺轴的抑制无关，这可以通过没有明显的皮质醇抑制来证明。¹给药替考托醇作为鼻喷雾剂已被证明尊重鼻引流垂体粘膜纤毛搏动。^3.替索皮质醇对白细胞计数、血糖水平、尿钠排泄和淋巴细胞免疫抑制活性无影响。⁹

作用机制

它的作用机制与其他糖皮质激素在结合位点和前列腺素合成方面相似，但它的局部性质是由直接的肝脏代谢和红细胞内的转化所决定的。噻考托醇的所有直接转化都将其归为非系统性类固醇的一部分。¹¹

目标	行动	生物
一个糖皮质激素受体	粘结剂	人类
一个组蛋白脱乙酰酶2	刺激器	人类

吸收

替考托醇的吸收与其他类固醇包括氢化可的松的吸收相同。¹¹口服替索皮质醇的生物利用度为10-20%，血浆Cmax明显低于皮质醇。噻考托醇代谢快，分布量大，生物利用度低，没有全身活性。⁴

配送量

研究表明，与21.7 L/kg的皮质醇相比，口服或静脉注射替索皮质醇的分布体积明显更大。⁴

蛋白结合

皮质类固醇中C-17的存在是一个蛋白质结合位点。⁸

新陈代谢

替索皮质醇在红细胞内被迅速修饰，并立即通过肝脏代谢进行代谢。¹¹替考托醇的代谢产物主要表现为磺基和葡萄糖醛酸偶联物的形成，这些偶联物随后被水解形成中性类固醇。代谢转化包括3-酮和δ 4体系的还原，C-20羰基的还原，C-11醇的氧化和C-17侧链的断裂。C-21硫醇酯功能的具体代谢途径为其转化为甲基硫、甲基磺酰和甲基磺酰衍生物以及C-21- s键的还原裂解形成21-甲基结构。这些代谢物对糖皮质激素受体均无亲和力。这和广泛的代谢解释了噻考托的局部活动。⁵

淘汰路线

替索皮质醇在持续代谢后迅速消除。口服替考托尔的尿液分析显示完全缺乏不变的药物。⁵

半衰期

替索皮质醇的半衰期比皮质醇短。⁶

间隙

研究表明，口服或静脉给药替索皮质醇的清除率明显高于皮质醇的33.3 L h/kg。⁴

的不利影响

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毒性

对噻考托尔进行的各种研究证明该药物无毒且无免疫抑制作用。这种低毒和脓肿的免疫抑制使噻考托醇有可能成为局部或局部抗炎治疗的先导。⁷然而，毒理ortol是一种有效的皮肤敏化剂，可引起局部过敏。^3.

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦可能降低替索皮质醇的排泄率，从而导致血清中替索皮质醇水平升高。
Abatacept	当阿巴西普与替索皮质醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
阿卡波糖	替索皮质醇联合阿卡波糖可增加高血糖的风险或严重程度。
Aceclofenac	当替考托尔与乙酰氯芬酸联合使用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	当替索皮质醇与阿西美辛合用时，胃肠道刺激的风险或严重程度可增加。
苊香豆醇	替索皮质醇可增加阿辛库玛洛的抗凝血活性。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚可降低替索皮质醇的排泄率，导致血清中替索皮质醇水平升高。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能会增加替索皮质醇的排泄率，从而导致血清水平降低，可能降低疗效。
Acetohexamide	替考托尔联合乙酰己酰胺可增加高血糖的风险或严重程度。
Acetyldigitoxin	替考托尔与乙酰洋地黄合用时，不良反应的风险或严重程度可增加。

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食物相互作用

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产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
氢可的松三甲基乙酸盐	6 k28e35m3b	55560-96-8	BISFDZNIUZIKJD-XDANTLIUSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Rectovalone 250毫克/ 100毫升	悬架	250毫克/ 100毫升	直肠	Axcan制药	1991-12-31	1998-07-16

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
薄层快速使用贴片测试	氢可的松三甲基乙酸盐(2 ug / 48 h)+2, 2二硫化-Dibenzothiazyl(20 ug / 48小时)+2-mercaptobenzothiazole(61 ug / 48 h)+4 -二苯胺(Isopropylamino)(10 ug / 48小时)+杆菌肽(486 ug / 48 h)+秘鲁香脂(648 ug / 48 h)+苯坐卡因(378 ug / 48 h)+Benzylparaben(162 ug / 48 h)+双酚A二缩水甘油醚(32 ug / 48小时)+Bromothalonil(4 ug / 48小时)+Bronopol(203 ug / 48 h)+布地奈德(0.8 ug / 48 h)+Butylparaben(162 ug / 48 h)+氯喹那多(77 ug / 48 h)+二丁卡因盐酸盐(66 ug / 48 h)+肉桂醛(41 ug / 48小时)+苯丙烯醇(63 ug / 48 h)+氯碘羟喹(77 ug / 48 h)+六水合氯化钴(4 ug / 48小时)+Diazolidinylurea(446 ug / 48 h)+重铬酸钾(15.7 ug / 48 h)+Dipentamethylenethiuram二硫化(5.5 ug / 48 h)+Diphenylguanidine(68 ug / 48 h)+分散蓝106(41 ug / 48小时)+戒酒硫(5.5 ug / 48 h)+Ditiocarb锌(68 ug / 48 h)+羟苯乙酯(162 ug / 48 h)+乙二胺(18 ug / 48小时)+丁香酚(41 ug / 48小时)+枝prunastri(81 ug / 48 h)+甲醛(146 ug / 48 h)+香叶醇(81 ug / 48 h)+丁酸氢化可的松(16 ug / 48小时)+羟基香予醛(63 ug / 48 h)+Imidurea(486 ug / 48 h)+异丁子香酚(17 ug / 48小时)+羊毛脂醇(810 ug / 48 h)+Methylchloroisothiazolinone(3 ug / 48小时)+Methylparaben(162 ug / 48 h)+Morpholinylmercaptobenzothiazole(20 ug / 48小时)+N, N ' -diphenyl-1 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+N-Cyclohexyl-N -phenyl-1, 4-phenylenediamine(25 ug / 48小时)+硫酸新霉素(486 ug / 48 h)+六水合硫酸镍(36 ug / 48小时)+Parthenolide(2 ug / 48 h)+尼泊金丙酯(162 ug / 48 h)+Quaternium-15(81 ug / 48 h)+松香(972 ug / 48 h)+钠aurotiosulfate(23 ug / 48小时)+盐酸丁卡因(66 ug / 48 h)+Tetramethylthiuram一硫化物(5.5 ug / 48 h)+硫柳汞(6 ug / 48小时)+Thiohexam(20 ug / 48小时)+福美双(5.5 ug / 48 h)+锌dibutyldithiocarbamate(68 ug / 48 h)+alpha-Amyl肉桂醛(17 ug / 48小时)+p-Phenylenediamine(65 ug / 48 h)+对叔丁基酚醛树脂(低分子量)(36 ug / 48小时)	补丁	皮肤的	SmartPractice丹麦ApS	2012-03-01	不适用

类别

ATC代码

R01AD57 - Tixocortol，组合

R01AD07 -替索皮质醇

替索皮质醇

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于有机化合物，称为葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素及其衍生物。这是一种结构基于羟基化前列腺部分的类固醇。
王国: 有机化合物
超类: 脂质和类脂分子
类: 类固醇及其衍生物
子课: 孕烷类固醇
直接父: 葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素及其衍生物
选择父母: 20-oxosteroids/3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/11-beta-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/叔醇/阿尔法羟基酮/二级醇/环醇及其衍生物

再展示3个
基: 11-beta-hydroxysteroid/11-hydroxysteroid/17-hydroxysteroid/20-oxosteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/酒精/脂肪族均多环化合物/Alkylthiol/阿尔法羟基酮

显示16个
分子框架: 脂肪族均多环化合物
外部描述符: 3-氧基甾体，11 -羟基甾体，17 -羟基甾体，20-氧基甾体，甾体硫化物(CHEBI: 63560）

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: ZX3KEK657Z
化学文摘号: 61951-99-3
InChI关键: YWDBSCORAARPPF-VWUMJDOOSA-N
InChI: InChI = 1 s / C21H30O4S / c1-19-7-5-13(22) 9 - 12(19) 3-4-14-15-6-8-21(25日17日(24)11-26)20日(15日2)10到16 (23)18 (14)19 / h9、14 - 16,18日,23日,25-26H, 3 - 8, 10-11H2, 1-2H3 / t14 -, 15 - 16 - 18 +, 19、20、21 / mo / s1
国际命名: (1 s, 2 r, 10, 11, 14 r, 15秒,17 s) -14年,17-dihydroxy-2 15-dimethyl-14——(2-sulfanylacetyl) tetracyclo[8.7.0.0²,⁷0¹¹,¹⁵]heptadec-6-en-5-one
微笑: [H] [C@@] 12 CC (C@) (O) (C = O CS) [C@@] 1 (C) C [C@H] (O) [C@@] 1 [C@@] ([H]) 2 ([H]) CCC2 = CC (= O) CC C@ 12 C

参考文献

一般引用

Friedman BS, Metcalfe DD:甲戊酸替索皮质醇对系统性肥大细胞增多症胃肠道疾病的影响:初步研究。临床经验过敏。1991三月;21(2):183-8。［文章］
Rasanen L, Tuomi ML, Ylitalo L: pi酸替索皮质醇阳性患者皮内和口服刺激试验的反应性。中华皮肤医学杂志，1996,12(6):934 -4。［文章］
Bircher AJ, Hirsbrunner P, Tschopp K, Wildermuth V:伪装成鼻窦炎感染性并发症的哌酸替索皮质醇鼻喷雾剂致过敏性接触性皮炎。中华耳鼻喉科杂志1995 1 - 2月;19(1):54-6。［文章］
丁宁，朱永平，李志强，等。替索皮质醇与皮质醇在大鼠体内的比较药代动力学研究。类固醇生物化学。1984 10月;21(4):453-9。［文章］
Chanoine F, Grenot C, Sellier N, Barrett WE, Thompson RM, Fentiman AF, Nixon JR, Goyer R, Junien JL:人尿中哌酸替索皮质醇主要代谢物的分离与鉴定。药物代谢处理。1987 11 - 12;15(6):868-76。［文章］
李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚，李志刚。代理人行动。1987年8月;21(3-4):262-5。［文章］
上坡PF:哌酸替索皮质醇(jo1016)、二丙酸倍氯米松和醋酸氢化可的松对淋巴细胞活化作用的比较。Arzneimittelforschung。1981;31(3):459 - 62。［文章］
(2008)。Fisher的接触性皮炎。BC德克尔。
雷恩斯福德K.和Velo G.(1989)。抗风湿疗法的新进展。Kluwer学术出版社。
化学技术诊断[链接］
哌酸替索皮质醇的临床应用[链接］

外部链接

PubChem化合物: 162955
PubChem物质: 310265018
ChemSpider: 143053
RxNav: 57257
ChEBI: 63560
锌: ZINC000005138848
维基百科: 氢可的松

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
喷雾	鼻	1克/ 100克
悬架	直肠	250毫克/ 100毫升
补丁	皮肤的

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	50 - 55ºC	“化学物质”
沸点(℃)	607ºC在760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	不溶性	“化学物质”
logP	4.48	“化学物质”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0428毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.42	ALOGPS
logP	2.32	ChemAxon
日志	4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	9.57	ChemAxon
pKa(最强基础)	-2.8	ChemAxon
生理上的电荷	0	ChemAxon
氢受体计数	4	ChemAxon
氢供体数量	3.	ChemAxon
极表面积	74.6²	ChemAxon
可旋转键数	2	ChemAxon
折射性	103.53米^3.·摩尔^－1	ChemAxon
极化率	41.96^3.	ChemAxon
环数	4	ChemAxon
生物利用度	1	ChemAxon
五原则	是的	ChemAxon
Ghose用过滤器	是的	ChemAxon
Veber法则	没有	ChemAxon
MDDR-like规则	没有	ChemAxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用