Ertugliflozin

识别

总结

Ertugliflozin是用于治疗2型糖尿病的SGLT2抑制剂。

品牌名称

Segluromet, Steglatro, Steglujan

通用名称

Ertugliflozin

药物库登录号

DB11827

背景

厄图格列净属于钠依赖性葡萄糖共转运蛋白(SGLT)的有效选择性抑制剂，更具体地说，是负责约90%的葡萄糖从肾小球再吸收的2型。¹这种药物是由默克公司和辉瑞公司合作开发的。FDA于2017年12月22日批准其作为单药治疗，并与西格列汀或盐酸二甲双胍联合使用。⁶

类型

小分子

组

批准,临床实验

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

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重量

平均:436.89
单一同位素的:436.1288808

化学公式

C₂₂H₂₅克罗₇

同义词

• Ertugliflozin

外部id

• Pf 04971729
• pf - 04971729 - 00

药理学

指示

Ertugliflozin被认为是饮食和运动的辅助药物，可以改善成年2型糖尿病患者的血糖控制。¹⁰它也可以与任何一种组合使用必威备用 或sitagliptin同样的指示。^7，8

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

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使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

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相关条件

• 2型糖尿病

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

厄图格列净增加尿葡萄糖排泄，导致负平衡和渗透性利尿。因此，据报道，这种抗糖尿病药物可以显著降低糖尿病患者的体重和血压。⁴

作用机制

作为正常过程的一部分，血液中的葡萄糖被过滤排泄并在肾小球中重新吸收，因此只有不到1%的葡萄糖通过尿液排出。再吸收是由钠依赖性葡萄糖共转运体(SGLT)介导的，主要是2型，它负责90%的再吸收葡萄糖。Ertugliflozin是SGLT2的小型抑制剂，其活性增加葡萄糖排泄，降低高血糖，而不需要过量的胰岛素分泌。¹

目标	行动	生物
一个钠/葡萄糖共转运蛋白2	拮抗剂	人类

吸收

临床前研究表明，ertuglliflozin吸收良好，口服生物利用度为70-90%。报告的Tmax发生在给药后0.5-1.5小时。^3.口服给药后，Cmax和AUC呈剂量成正比。一个dministration of 15 mg reported values of Cmax and AUC of 268 ng/ml and 1193 ng h/ml respectively.⁹

配送量

口服厄图格列净后表观分布体积为215.3 L，静脉注射厄图格列净后稳态分布体积为85.53 L。⁹

蛋白结合

Ertugliflozin与血浆蛋白高度结合，其结合范围为94-96%，与给药浓度无关。⁵

新陈代谢

体外研究表明，厄图格列净在肝微粒体和肝细胞中的代谢谱是通过单羟基化、o -去甲基化和葡萄糖醛酸化反应形成的。厄图格列净的代谢被认为是由在血浆、粪便和尿液中发现的8种不同的代谢物形成的。在血浆中，厄图格列净的不变形式被发现是给药剂量的主要成分。在循环血浆中还发现了其他6种微量代谢物。^3.

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Ertugliflozin
  • M1a ertugliflozin+数M1b ertugliflozin
  • M2 ertugliflozin
    • M5a ertugliflozin+M5b ertugliflozin
  • M3 ertugliflozin
  • M4a格式ertugliflozin+M4b ertugliflozin+M4c ertugliflozin

淘汰路线

厄图格列净的总回收率为91%，该排除途径在尿液中占50%，在粪便中占41%。首次给药约168小时后，给药剂量恢复。尿消除发生得非常快，24小时后尿液中恢复的剂量达到80%。尿液中的消除剂量由七种不同的主要代谢物和不变的厄图格列净作为次要代谢物组成。粪便中的消除率取决于每个患者的肠道运动，但在初始剂量168小时后，粪便中的消除剂量达到98.5%。这一消除剂量主要是由不变的厄图格列净和其他三种微量代谢物形成的。²

半衰期

厄图格列净的终末消除半衰期为11-17小时。^3.

间隙

口服厄图格列净后的表观总血浆清除率为178.7 ml/min，静脉给药后的全身总血浆清除率为187.2 ml/min。⁹

的不利影响

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有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

临床试验报告显示，厄图格列净耐受性良好，无明显副作用。⁵已经进行了致癌研究，有报道称肾上腺髓质嗜铬细胞瘤的发病率增加;可能与碳水化合物吸收不良导致钙稳态改变有关。没有突变或生育力损害的病例报道。^标签

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abacavir	阿巴卡韦与埃图格列净联用可降低代谢。
Abemaciclib	阿贝麦昔利可降低厄图格列净的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abrocitinib	厄图格列净与阿曲替尼合用可提高血药浓度。
阿卡波糖	阿卡波糖与厄图格列净联合使用可提高疗效。
醋丁洛尔	厄图格列净与乙酰丁醇联合使用可提高疗效。
对乙酰氨基酚	对乙酰氨基酚与厄图格列净联用可降低代谢。
乙酰唑胺	厄图格列净与乙酰唑胺合用可提高疗效。
Acetohexamide	乙酰己酰胺联合厄图格列净可提高疗效。
乙酰sulfisoxazole	厄图格列净与乙酰磺胺恶唑合用可提高疗效。
乙酰水杨酸	当乙酰水杨酸联合厄图格列净时，低血糖的风险或严重程度可增加。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

• 避免过度或长期饮酒。酗酒可能会增加酮症酸中毒的风险。
• 带或不带食物服用。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Ertugliflozin pidolate	MLU731K321	1210344-83-4	YHIUPZFKHZTLSH-LXYIGGQGSA-N

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Steglatro	片剂，覆膜	5毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	15毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	5毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	2017-12-19	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	15毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	15毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	5毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	15毫克/ 1	口服	默沙东有限公司	2017-12-19	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	5毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	5毫克	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Steglatro	片剂，覆膜	15毫克/ 1	口服	A-S用药解决方案	2017-12-19	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(500毫克)	平板电脑	口服	默克公司有限公司	2018-07-06	2021-02-03
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(850毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(7.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	默沙东有限公司	2017-12-19	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(7.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克)	片剂，覆膜	口服	默沙东公司	2020-12-16	不适用
Segluromet	Ertugliflozin pidolate(7.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	A-S用药解决方案	2017-12-19	不适用

类别

ATC代码

A10BD23 -二甲双胍和厄图格列净

• A10BD -口服降糖药物的组合
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BK04 -厄图格列净

• A10BK -钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

A10BD24 -西格列汀和厄图格列净

• A10BD -口服降糖药物的组合
• A10b -降血糖药物，不包括胰岛素
• A10 -用于糖尿病的药物
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 消化道与代谢
• BCRP / ABCG2基质
• 降血糖剂
• 利尿剂
• 治疗糖尿病的药物
• 22基板
• 钠-葡萄糖共转运蛋白2 (SGLT2)抑制剂
• 钠-葡萄糖转运蛋白2抑制剂
• UGT1A1抑制剂
• UGT1A4抑制剂
• UGT1A9基质
• UGT2B7基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于被称为二苯基甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，它由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

苯和取代衍生物

子课

二苯基甲烷

直接父

二苯基甲烷

选择父母

含苯氧基的化合物/酚醚/烷基芳醚/Oxepanes/氯苯/缩酮/环氧乙烷/芳基氯化物/单糖/1, 3-dioxolanes /二级醇/多元醇/Oxacyclic化合物/主要醇/Organochlorides/碳氢化合物的衍生品

显示6更多

基

缩醛/酒精/烷基芳基醚/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/氯苯/二苯基甲烷/醚/Halobenzene /碳氢化合物的衍生物/缩酮/Meta-dioxolane/单糖/有机氧化合物/Organochloride/有机卤素的化合物/Organoheterocyclic化合物/Organooxygen化合物/Oxacycle/环氧乙烷/Oxepane/酚醚/含苯氧基的化合物/多元醇/伯醇/二次酒精

显示17个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

不可用

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

6 c282481ip

化学文摘号

1210344-57-2

InChI关键

MCIACXAZCBVDEE-CUUWFGFTSA-N

InChI

InChI = 1 s / C22H25ClO7 c1-2-28-16-6-3-13 (4-7-16) 9-14-10-15 (5-8-17 (14) 23) 22-20 (27) 18 (25) 19 (26) 21 (11-24 30-22) 12-29-22 / h3-8, 10日,18 - 20,24-27H, 2, 9日11-12H2, 1 h3 / t18 - 19 - 20 +, 21、22 / mo / s1

国际命名

(1 s, 2 s, 3 s, 4 r, 5 s) 5 - {4-chloro-3 - [(4-ethoxyphenyl)甲基]苯基}1 -(羟甲基)6、8-dioxabicyclo (3.2.1) octane-2 3 4-triol

微笑

CCOC1 = CC = C (CC2 = CC (= CC = C2Cl) [C@] 23摄氏度(C@) (CO) (O2) [C@@H] (O) [C@H] (O) [C@H] 3 O) C = C1

参考文献

一般引用

1. Miao Z, Nucci G, Amin N, Sharma R, Mascitti V, Tugnait M, Vaz AD, Callegari E, Kalgutkar AS:抗糖尿病药物ertugliflozin (PF-04971729)在健康男性受试者中的药代动力学、代谢和排泄。《药物代谢杂志》2013 Feb;41(2):445-56。doi: 10.1124 / dmd.112.049551。Epub 2012 11月20日。［文章］
2. 冯晓霞，邓杜普，张志刚，张志刚:2型糖尿病的环境危险因素研究进展。《国际环境与公共卫生杂志》2018年1月5日;15(1)。pii: ijerph15010078。doi: 10.3390 / ijerph15010078。［文章］
3. Abdul-Ghani MA, DeFronzo RA:抑制肾脏葡萄糖重吸收:实现2型糖尿病血糖控制的新策略。endocpract . 2008 9月14日(6):782-90。doi: 10.4158 / EP.14.6.782。［文章］
4. Kalgutkar AS, Tugnait M, Zhu T, Kimoto E, Miao Z, Mascitti V, Yang X, Tan B, Walsky RL, Chupka J, Feng B, Robinson RP:钠依赖性葡萄糖共转运蛋白2的选择性抑制剂PF-04971729的临床前物种和人类性格，是治疗2型糖尿病的临床候选药物。《药物代谢杂志》2011 Sep;39(9):1609-19。doi: 10.1124 / dmd.111.040675。Epub 2011年6月20日。［文章］
5. Cinti F, Moffa S, Impronta F, Cefalo CM, Sun VA, Sorice GP, Mezza T, Giaccari A: ertuglliflozin及其在2型糖尿病治疗中的潜力:迄今为止的证据中国医药科学。2017年10月3日;11:2905-2919。doi: 10.2147 / DDDT.S114932。eCollection 2017。［文章］
6. 辉瑞新闻[链接］
7. FDA批准药品:口服Segluromet (ertuglliflozin和盐酸二甲双胍)片[链接］
8. FDA批准药品:口服Steglujan (ertugliflozin和西格列汀)片剂[链接］
9. 临床试验[链接］
10. FDA批准药品:口服Steglatro (ertugliflozin)片剂[链接］

外部链接

PubChem化合物

44814423

PubChem物质

347828173

ChemSpider

26340533

BindingDB

50342885

RxNav

1992672

ChEMBL

CHEMBL1770248

锌

ZINC000068197809

维基百科

Ertugliflozin

FDA的标签

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化学物质

下载 (23.8 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	尚未招聘	治疗	纤维化、肝/血糖控制/肝脂肪/宽容/腰围/体重变化	1
4	尚未招聘	治疗	睡眠呼吸暂停	1
4	招聘	预防	糖尿病肾病(DKD)/糖尿病肾病/Ertugliflozin/肾脏缺氧/Renoprotection/SGLT2抑制剂/2型糖尿病	1
4	招聘	治疗	交通拥堵/射血分数降低的炉缸故障(HFrEF)	1
4	招聘	治疗	2019冠状病毒病(COVID - 19)	1
4	招聘	治疗	心脏衰竭，舒张期/2型糖尿病	1
4	撤销	治疗	高血压/2型糖尿病	1
4	撤销	治疗	2型糖尿病	1
3.	主动不招聘	治疗	二尖瓣不全/收缩期左室功能不全	1
3.	完成	治疗	2型糖尿病	9

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
平板电脑	口服
平板电脑	口服	15毫克
平板电脑	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	15毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克
片剂，覆膜	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜	口服
片剂，覆膜	口服
平板电脑,涂	口服
平板电脑,涂	口服	15毫克
平板电脑,涂	口服	5毫克

价格

不可用

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US7326708	是的	2008-02-05	2027-05-24
US6699871	是的	2004-03-02	2023-01-26
US6890898	没有	2005-05-10	2019-02-02
US7078381	没有	2006-07-18	2019-02-02
US7459428	没有	2008-12-02	2019-02-02
US8080580	没有	2011-12-20	2030-07-13
US9439902	没有	2016-09-13	2030-10-21
US9439901	没有	2016-09-13	2030-10-21
US9308204	没有	2016-04-12	2030-10-21

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
水溶度	非常微溶	“FDA标签”

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.119毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.21	ALOGPS
logP	2.32	Chemaxon
日志	-3.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.98	Chemaxon
pKa(最强基础)	-3.1	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	7	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	108.612	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	109.07米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	44.953.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

ADMET预测特征

不可用

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2016年10月20日20:51 /更新于2023年2月24日03:03