识别

总结

Ticlopidine是一种血小板聚集抑制剂,用于预防与血栓相关的疾病,如中风和短暂性脑缺血发作(TIA)。

通用名称
Ticlopidine
药物库登录号
DB00208
背景

噻氯匹定是一种有效的血小板聚集抑制剂。它是一种代谢为活性形式的前药,可阻断参与GPIIb/IIIa受体激活导致血小板聚集的ADP受体。噻氯匹定以Ticlid的商标销售,适用于不能服用阿司匹林或阿司匹林对预防血栓性中风无效的患者。FDA标签包括中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血、血栓性血小板减少性紫癜和粒细胞缺乏症的黑箱警告,因此当患者服用噻氯匹定时,有必要监测患者的WBC和血小板。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:263.786
单一同位素的:263.05354785
化学公式
C14H14ClNS
同义词
  • Ticlopidina
  • Ticlopidine
  • Ticlopidinum

药理学

指示

用于患有中风或中风前体,不能服用阿司匹林或阿司匹林不起作用的患者,以试图预防另一种血栓性中风。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

噻氯匹定是一种前药,代谢为一种尚未确定的代谢物,作为血小板聚集抑制剂。抑制血小板聚集可延长出血时间。在其前药形式,噻氯匹定在体内达到的浓度没有显着的体外活性。

作用机制

噻氯匹啶的活性代谢物阻止二磷酸腺苷(ADP)与其血小板受体的结合,损害ADP介导的糖蛋白GPIIb/IIIa复合物的激活。有人提出,这种抑制包括血小板颗粒从存储位点到外膜的动员缺陷。GPIIb/IIIa受体无直接干扰。由于糖蛋白GPIIb/IIIa复合物是纤维蛋白原的主要受体,其活化受损会阻止纤维蛋白原与血小板结合并抑制血小板聚集。噻氯匹啶的活性代谢物阻断了ADP释放的激动剂对血小板活化的扩增,也抑制了ADP以外激动剂诱导的血小板聚集。

目标 行动 生物
一个P2Y嘌呤受体12
拮抗剂
人类
吸收

吸收率大于80%。食物能增加大约20%的吸收。

配送量

分配的数量没有量化。

蛋白结合

与血浆蛋白可逆结合(98%),主要是与血清白蛋白和脂蛋白。与白蛋白和脂蛋白的结合在很宽的浓度范围内是不饱和的。噻氯匹啶也能与α -1酸性糖蛋白结合(约15%或更少)。

新陈代谢

噻氯匹定被肝脏广泛代谢,只有微量完整的药物被检测到。至少有20种代谢物已被鉴定出来。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

噻氯匹啶主要通过尿液排出(60%),部分通过粪便排出(23%)。

半衰期

单次250mg剂量后的半衰期在20至43岁的受试者中约为7.9小时,在65至76岁的受试者中约为12.6小时。反复给药(250mg,每天两次),20至43岁的受试者半衰期约为4天,65至76岁的受试者半衰期约为5天。

间隙

噻氯匹啶清除率未被量化,但清除率随年龄而降低。

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
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毒性

单次口服1600 mg/kg和500 mg/kg噻氯匹定对大鼠和小鼠分别有致死作用。急性中毒症状为胃肠道出血、惊厥、体温过低、呼吸困难、失去平衡和步态异常。FDA标签包括中性粒细胞减少症、再生障碍性贫血、血栓性血小板减少性紫癜和粒细胞缺乏症的黑箱警告,因此当患者服用噻氯匹定时,有必要监测患者的WBC和血小板。

通路
通路 类别
噻氯匹啶作用途径 药物作用
噻氯匹啶代谢途径 药物代谢
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
Abacavir 噻氯匹定可降低阿巴卡韦的排泄率,从而导致血清水平升高。
Abatacept 噻氯匹定与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 当噻氯匹定与阿昔单抗联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
Abiraterone 与阿比特龙联用可降低噻氯匹定的代谢。
Abrocitinib 当噻氯匹定与阿曲替尼合用时,出血和血小板减少的风险或严重程度可增加。
醋丁洛尔 乙酰丁醇与噻氯匹定联用可降低代谢。
Aceclofenac 当乙酰氯芬酸与噻氯匹定联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
Acemetacin 当阿西美辛与噻氯匹定联合使用时,出血的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇 当噻氯匹定与阿辛诺豆蔻酚联合使用时,出血的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚 噻氯匹啶可增加对乙酰氨基酚的肝毒性活性。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 与高脂肪食物一起服用。高脂肪食物会增加噻氯匹啶的吸收。
  • 随食物服用。食物可以帮助噻氯匹啶诱发的胃不适。

产品

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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Ticlopidine盐酸盐 A1L4914FMF 53885-35-1 MTKNGOHFNXIVOS-UHFFFAOYSA-N
产品图片
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ticlid 片剂,覆膜 250毫克/ 1 口服 基因泰克公司。 1991-10-31 2011-07-18 美国国旗
Ticlid 片剂,覆膜 250毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1996-06-05 2001-06-30 美国国旗
Ticlid 250mg片剂 平板电脑 250毫克 口服 霍夫曼拉罗氏 1995-12-31 2006-07-25 加拿大的国旗
Ticlid标签250mg 平板电脑 250 mg / TAB 口服 这家公司。 1992-12-31 1996-09-30 加拿大的国旗
Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Aa制药公司 1998-03-30 不适用 加拿大的国旗
Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Apotex公司 1998-06-09 不适用 加拿大的国旗
Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Sanis健康公司 2010-02-16 2014-08-01 加拿大的国旗
ticlopidine - 250 平板电脑 250毫克 口服 专业医生有限公司 1999-11-18 2010-07-13 加拿大的国旗
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
高替氯匹啶- Tab 250mg 平板电脑 250毫克 口服 Altimed制药公司 1996-12-31 2005-05-27 加拿大的国旗
Dom-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 统治配药学的 2001-05-23 2016-10-25 加拿大的国旗
Mylan-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Mylan制药 1999-03-04 2017-01-09 加拿大的国旗
PMS-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 Pharmascience公司 2001-02-23 2016-10-28 加拿大的国旗
Sandoz Ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 山德士加拿大公司 2001-05-14 2011-10-21 加拿大的国旗
Teva-ticlopidine 平板电脑 250毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2002-07-30 2018-05-02 加拿大的国旗
Ticlopidine盐酸盐 片剂,覆膜 250毫克/ 1 口服 Apotex集团。 1999-07-01 2012-04-30 美国国旗
Ticlopidine盐酸盐 平板电脑,涂 250毫克/ 1 口服 Genpharm城市 2015-11-01 2015-11-30 美国国旗
Ticlopidine盐酸盐 片剂,覆膜 250毫克/ 1 口服 Eon Labs, Inc. 1999-08-20 2015-12-31 美国国旗
Ticlopidine盐酸盐 片剂,覆膜 250毫克/ 1 口服 物资管理 1999-09-07 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC05 -噻氯匹啶
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为噻吩吡啶的一类有机化合物。它们是含噻吩环和吡啶环的杂环化合物。噻吩是由四个碳原子和一个硫原子组成的五元环。吡啶是一个六元环,由五个碳原子和一个氮中心组成。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Thienopyridines
子课
不可用
直接父
Thienopyridines
选择父母
Phenylmethylamines/苄胺/氯苯/Aralkylamines/吡啶及其衍生物/芳基氯化物/噻吩/Heteroaromatic化合物/三烷基胺/Azacyclic化合物
再展示3个
/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/芳基氯/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/苄胺/氯苯/Halobenzene
显示14个
分子框架
芳香杂多环化合物
外部描述符
一氯苯,噻吩吡啶(CHEBI: 9588
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
OM90ZUW7M1
化学文摘号
55142-85-3
InChI关键
PHWBOXQYWZNQIN-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C14H14ClNS / c15-13-4-2-1-3-11(13) 9-16-7-5-14-12(10到16)9-16-7-5-14-12 / h1-4, 6、8 h, 5, 7, 9-10H2
国际命名
5 - [(2-chlorophenyl)甲基]4 h, 5 h, 6 h, 7 h-thieno[3、2 c]吡啶
微笑
期货= CC = CC = C1CN1CCC2 = C (C1) C = CS2

参考文献

一般引用
  1. FDA批准药品:TICLID(盐酸噻氯匹定)片[链接
人体代谢组数据库
HMDB0014353
KEGG药物
D08594
KEGG化合物
C07140
PubChem化合物
5472
PubChem物质
46504438
ChemSpider
5273
BindingDB
85509
RxNav
10594
ChEBI
9588
ChEMBL
CHEMBL833
ZINC000019594599
治疗靶点数据库
DAP000723
网页
PA451686
PDBe配体
抽搐
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Ticlopidine
PDB项
3 kw4
FDA的标签
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化学物质
下载 (106 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 完成 基础科学 药效学/药物动力学 1
4 完成 预防 脑梗死/脑血管意外 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 1
3. 完成 预防 心肌梗死/稳定性心绞痛(SA) 1
3. 完成 预防 外周动脉疾病 1
3. 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD) 3.
3. 未知的状态 治疗 狭窄、颈动脉 1
2 完成 治疗 稳定性心绞痛(SA) 1
1 完成 其他 健康人士(HS) 1

药物经济学

制造商
  • 罗氏帕洛阿尔托有限公司
  • 阿特维斯伊丽莎白有限公司
  • Apotex公司
  • 卡拉科制药实验室有限公司
  • Genpharm公司
  • 迈兰制药公司
  • 山德士公司
  • 梯瓦制药美国有限公司
  • 沃森实验室公司
外包商
  • Apotex Inc .)
  • AQ制药公司
  • 卡拉科制药实验室
  • Eon实验室
  • Hoffmann-La Roche有限公司
  • 主要药物
  • Mylan
  • 内科医生Total Care公司
  • 资源优化和创新有限责任公司
  • 沙丘包装有限公司
  • 梯瓦制药工业有限公司
  • Torpharm Inc .)
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服
药丸 250毫克
片剂,糖衣 口服 250毫克
片剂,覆膜 口服
片剂,覆膜 口服 250毫克/ 1
平板电脑 口服 250毫克
平板电脑 口服 250 mg / TAB
药丸
平板电脑,涂 口服
平板电脑,涂 口服 250毫克/ 1
片剂,覆膜 口服 250毫克
片剂,覆膜 口服 250毫克/片
平板电脑,涂 口服 250毫克
胶囊 250毫克
价格
单元描述 成本 单位
药瓶30片250毫克片剂一瓶 87.36美元
Ticlid 250mg片剂 2.61美元 平板电脑
盐酸噻氯匹啶250毫克片 2.1美元 平板电脑
噻氯匹啶250毫克片 1.86美元 平板电脑
阿波噻氯匹啶250mg片 0.72美元 平板电脑
Mylan-Ticlopidine 250mg片 0.72美元 平板电脑
Novo-Ticlopidine 250mg片 0.72美元 平板电脑
Nu-Ticlopidine 250mg片 0.72美元 平板电脑
山德士噻氯匹啶250mg片 0.72美元 平板电脑
噻氯匹定250mg片 0.72美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 约。1 189°C 摘自雷明顿:药学的科学与实践
水溶度 自由的可溶性 摘自雷明顿:药学的科学与实践
logP 2.9 不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.0219毫克/毫升 ALOGPS
logP 4.25 ALOGPS
logP 4.2 ChemAxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa(最强基础) 6.94 ChemAxon
生理上的电荷 0 ChemAxon
氢受体计数 1 ChemAxon
氢供体数量 0 ChemAxon
极表面积 3.242 ChemAxon
可旋转键数 2 ChemAxon
折射性 74.33米3.·摩尔-1 ChemAxon
极化率 27.993. ChemAxon
环数 3. ChemAxon
生物利用度 1 ChemAxon
五原则 是的 ChemAxon
Ghose用过滤器 是的 ChemAxon
Veber法则 是的 ChemAxon
MDDR-like规则 没有 ChemAxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9902
血脑屏障 + 0.9906
Caco-2渗透 + 0.6062
22基板 底物 0.6111
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.8
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8513
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.8152
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.8234
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.9115
CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.5155
CYP450 1A2底物 抑制剂 0.9107
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.907
CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.9209
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.8994
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8808
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.9666
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.6773
致癌性 Non-carcinogens 0.9414
生物降解 未准备好生物可降解 0.9959
大鼠急性毒性 2.2022 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 强有力的抑制剂 0.6392
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6333
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0920000000 - c7636201a8e44462782b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0910000000 - b3c5107441452553bbfd
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阴性 质/女士 splash10 - 001 - i - 0900000000 - 7 - c7761f0b2d5d40ea37b
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 03 - di - 0490000000 - 735 d41d20acd9ef61b19
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0920000000 - 763 ff4372c7d534b9aef
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 fb9 fdcbf528f5121fd88009——0900000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 73 - f90678ec6b04c031d4
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 76105662 - a3b90ad51ec0
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 004 - i - 0900000000 - 43073273096 - ebea8675e
质谱-,阳性 质/女士 splash10 - 0 - imi - 0960000000 - 88 - ccc8c382cb1c0eaed1

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
鸟苷-核苷酸交换因子活性
特定的功能
ADP和ATP的受体偶联到抑制腺苷酸环化酶第二信使系统的g蛋白。UDP和UTP不激活。需要正常的血小板聚集和血液凝固。
基因名字
P2RY12
Uniprot ID
Q9H244
Uniprot名字
P2Y嘌呤受体12
分子量
39438.355哒
参考文献
  1. Storey RF: P2Y12受体作为心血管疾病的治疗靶点。血小板。2001 Jun;12(4):197-209。[文章
  2. Boeynaems, van Giezen H, Savi P, Herbert JM: P2Y受体拮抗剂在血栓形成中的作用。《药物研究》2005年3月6日(3):275-82。[文章
  3. Gachet C:血小板P2受体作为新旧抗血小板药物的分子靶点。药物学杂志2005 11月;108(2):180-92。Epub 2005 6月13日。[文章
  4. 詹超,杨娟,董晓春,王丽丽:嘌呤能受体P2Y12的分子模拟及其与拮抗剂的相互作用。分子谱模型。2007 7月;26(1):20-31。Epub 2006 9月26日。[文章
  5. 陈旭,季志林,陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究,2002年1月1日;30(1):412-5。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
2C19中至强抑制。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
  2. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹啶对人CYP2B6抑制的有效机制。中国药物学杂志2004年1月;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。[文章
  3. Donahue SR, Flockhart DA, Abernethy DR, Ko JW:噻氯匹啶通过抑制CYP2C19介导苯妥英代谢。临床药物学杂志1997 11月;62(5):572-7。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(97) 90054 - 0。[文章
  4. Donahue S, Flockhart DA, Abernethy DR:噻氯吡啶抑制苯妥英清除。临床药物学杂志1999年12月;66(6):563-8。doi: 10.1053 / cp.1999.v66.103277001。[文章
  5. Giancarlo GM, Venkatakrishnan K, Granda BW, von Moltke LL, Greenblatt DJ: CYP2C9和2C19对体外苯妥英4-羟基化的相对贡献:磺胺苯唑、奥美拉唑和噻氯匹定的抑制作用。中华临床药物学杂志2001 04;57(1):31-6。[文章
  6. Tateishi T, Kumai T, Watanabe M, Nakura H, Tanaka M, Kobayashi S:通过奥美拉唑代谢测定噻氯匹啶降低CYP2C19的体内活性。临床药物学杂志,1999 4月;47(4):454-7。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1999.00914.x。[文章
  7. 刘志刚,王志刚,王志刚,王志刚。人细胞色素P450 2B6与兔细胞色素P450 2B4体外代谢噻氯匹定的比较。《药物代谢杂志》2011 Mar;39(3):539-50。doi: 10.1124 / dmd.110.037101。Epub 2010 12月14日。[文章
  8. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  9. 药物相互作用及标签- FDA [链接
  10. 盐酸噻氯匹定-药物摘要- PDR [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
策展人评论
中度至强抑制2D6。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2D6
分子量
55768.94哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
  2. Ko JW, Desta Z, Soukhova NV, Tracy T, Flockhart DA:抗血小板药物噻氯匹定对细胞色素P450 (CYP450)系统的体外抑制:对CYP2C19和CYP2D6的有效作用。临床药物学杂志,2000 04;49(4):343-51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。[文章
  3. Sasaki T, Sato Y, Kumagai T, Yoshinari K, Nagata K:保健食品对细胞色素p450介导的药物代谢的影响。医药卫生保健科学2017年5月10日;3:14。doi: 10.1186 / s40780 - 017 - 0083 - x。eCollection 2017。[文章
  4. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
过氧化物酶活性
特定的功能
多形核白细胞的宿主防御系统的一部分。它对多种生物具有杀微生物活性。在受刺激的PMN中,MPO催化生成o。
基因名字
MPO
Uniprot ID
P05164
Uniprot名字
髓过氧物酶
分子量
83867.71哒
参考文献
  1. 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Giancarlo GM, Venkatakrishnan K, Granda BW, von Moltke LL, Greenblatt DJ: CYP2C9和2C19对体外苯妥英4-羟基化的相对贡献:磺胺苯唑、奥美拉唑和噻氯匹定的抑制作用。中华临床药物学杂志2001 04;57(1):31-6。[文章
  2. Donahue SR, Flockhart DA, Abernethy DR, Ko JW:噻氯匹啶通过抑制CYP2C19介导苯妥英代谢。临床药物学杂志1997 11月;62(5):572-7。doi: 10.1016 / s0009 - 9236(97) 90054 - 0。[文章
  3. 杨世华,赵雅雅,崔俊杰:噻氯匹定对氯沙坦及其主要代谢物exp3174大鼠药代动力学的影响。药物学报。2011 7月;32(7):967-72。doi: 10.1038 / aps.2011.32。Epub 2011 6月13日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. 李志强,李志强,李志强,等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于配对供体,结合或减少分子氧,还原黄素或黄蛋白作为一个供体,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹啶对人CYP2B6抑制的有效机制。中国药物学杂志2004年1月;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。[文章
  2. Aleil B, Rochoux G, Monassier JP, Cazenave JP, Gachet C:噻氯匹啶可能是氯吡格雷耐药病例的替代疗法:三例报告。中华血栓血液学杂志2007年4月5日(4):879-81。doi: 10.1111 / j.1538-7836.2007.02338.x。[文章
  3. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。[文章
  4. Ko JW, Desta Z, Soukhova NV, Tracy T, Flockhart DA:抗血小板药物噻氯匹定对细胞色素P450 (CYP450)系统的体外抑制:对CYP2C19和CYP2D6的有效作用。临床药物学杂志,2000 04;49(4):343-51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。[文章
  5. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  6. 盐酸噻氯匹定-药物摘要- PDR [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2B6
分子量
56277.81哒
参考文献
  1. Walsky RL, Astuccio AV, Obach RS: 227种药物体外抑制细胞色素P450 2B6的评价。临床药理学杂志,2006 12月;46(12):1426-38。[文章
  2. Richter T, Murdter TE, Heinkele G, Pleiss J, Tatzel S, Schwab M, Eichelbaum M, Zanger UM:氯吡格雷和噻氯匹啶对人CYP2B6抑制的有效机制。中国药物学杂志2004年1月;308(1):189-97。doi: 10.1124 / jpet.103.056127。Epub 2003 10月16日。[文章
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接
  4. 盐酸噻氯匹定-药物摘要- PDR [链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
代谢几种前致癌物、药物和溶剂为活性代谢物。灭活许多药物和异种生物制剂,也生物激活许多异种生物底物的肝毒性…
基因名字
CYP2E1
Uniprot ID
P05181
Uniprot名字
细胞色素P450 2E1
分子量
56848.42哒
参考文献
  1. Ko JW, Desta Z, Soukhova NV, Tracy T, Flockhart DA:抗血小板药物噻氯匹定对细胞色素P450 (CYP450)系统的体外抑制:对CYP2C19和CYP2D6的有效作用。临床药物学杂志,2000 04;49(4):343-51。doi: 10.1046 / j.1365-2125.2000.00175.x。[文章

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月30日01:57