以1

识别

总结

以1是一种选择性去甲肾上腺素再摄取抑制剂(去甲肾上腺素重摄取抑制剂)中使用的注意缺陷多动障碍(ADHD)的管理。

品牌名称

Strattera

通用名称

以1

DrugBank加入数量

DB00289

背景

阿托西汀是一种选择性去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)。也称为销售产品,以用于与其他治疗方法(心理、教育、认知行为疗法等)以提高发育不恰当的多动症症状包括注意力分散,注意力持续时间短,过度活跃,情绪不稳,冲动。虽然导致ADHD的病理生理学基础尚不清楚,证据表明失调去和多巴胺能通路发挥了至关重要的作用在大脑前额叶区域的执行能力不佳,在注意力和记忆力。⁵以被证明特别增加NA和DA在前额叶皮层,但不是在伏隔核(NA)或纹状体。⁸这是有益的治疗ADHD在皮层下NA和纹状体DA激活与许多stimulant-associated副作用和滥用潜力的增加,这是一个限制因素与兴奋剂等药物的使用有关哌醋甲酯,右旋安非他命,Lisdexamfetamine。⁸使用non-stimulant药物如阿托西汀因此认为提供临床优势使用传统的治疗ADHD的管理。最近,正电子发射断层扫描(PET)成像在恒河猴的研究也表明以结合羟色胺转运体(泽特),⁹和阻碍了n -甲基- d(门冬氨酸)受体,¹⁰指示一个角色glutamatergic系统病理生理学的多动症。

长效配方的精神兴奋药(如哌醋甲酯,右旋安非他命,Lisdexamfetamine)通常被认为是最有效的一线治疗ADHD在CADDRA推荐的成人和儿童ADHD(加拿大资源联盟)。¹⁶然而,这些兴奋剂药物治疗的剂量相关的副作用是有限的和关注的虐待。许多包含一个黑箱警告称中枢神经系统兴奋剂,包括methylphenidate-containing产品和安非他命,有很高的潜在的滥用和依赖。特别是,增加多巴胺在关键领域由这些兴奋剂药物与强化,容易上瘾,甚至放大了力量和加强等其他毒品滥用安非他明的影响,使多动症患者更容易上瘾的影响。⁶药物滥用潜力的担忧促使研究较少影响DA和non-stimulant ADHD药物的使用包括以必威国际app1,莫达非尼和胍法辛。non-stimulant去甲肾上腺素和多巴胺再摄取抑制剂安非他酮(通常用于治疗抑郁症和戒烟)也被证明是有效的治疗多动症。⁷

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

结构以1 (DB00289)

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重量

平均:255.3547
单一同位素的:255.162314299

化学公式

C₁₇H₂₁没有

同义词

• (-)-Tomoxetine
• Atomoxetina
• 以1
• Tomoxetina
• Tomoxetine
• Tomoxetinum

药理学

指示

以1表示治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)儿童和成人。

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 注意缺陷多动障碍(ADHD)

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

了解更多

避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

了解更多

药效学

阿托西汀是一种选择性去甲肾上腺素(NE)再摄取抑制剂用于治疗注意缺陷多动障碍(ADHD)。以被证明特别增加去甲肾上腺素和多巴胺在前额叶皮层,导致ADHD症状改善。^8,8,18

由于以去活动,它还对心血管系统的影响,如增加血压和心跳过速。¹¹突然死亡,中风和心肌梗死已报告在病人服用以常规剂量为多动症。以应小心使用病人的基本医疗条件可能恶化增加血压和心率等某些患者高血压、心动过速、心血管或脑血管病。它不应该被用于严重的心脏或血管疾病患者病情会恶化,如果他们有经验的临床重要的血压和心率增加。虽然在这些情况下以1的作用是未知的,不应该考虑患者临床上重要的心脏异常。开发劳累型胸痛等症状,患者不明原因晕厥或其他心脏疾病的症状暗示以治疗期间应接受一个提示心脏评估。¹⁸

一般来说,尤其应该注意在治疗多动症患者患有双相情感障碍,因为关心可能诱导混合/躁狂发作双相情感障碍的危险的患者。紧急治疗精神病或躁狂的症状,例如,幻觉,妄想,或躁狂在儿童和青少年精神病病史或躁狂之前可以以常规剂量所致。如果出现这些症状,应考虑以可能的因果作用,并应考虑中止治疗。¹⁸

阿托西汀胶囊的风险增加儿童和青少年自杀意念短期研究注意缺陷/多动障碍(ADHD)。所有儿科患者接受治疗以应适当监控,密切观察临床恶化,自杀,和不寻常的行为的变化,尤其是在最初几个月的药物治疗,或有时剂量变化,增加或减少。¹⁸

上市后报告显示,以可导致严重的肝损伤。虽然没有证据表明肝损伤检测在临床试验中大约6000名患者,有极少数情况下临床显著的肝损伤,被认为可能或可能以在上市后使用相关经验。罕见的肝衰竭也被报道,包括导致肝脏移植。以黄疸患者应该停止或实验室肝损伤的证据,也不应该被重新启动。实验室测试来确定肝酶水平应该在第一个症状或肝功能异常的迹象(如瘙痒、尿色深、黄疸、右上象限触痛,或不明原因的“流感”症状)。¹⁸

的作用机制

以是一种强有力的和选择性抑制剂的去甲肾上腺素转运体(净)²防止大脑细胞去甲肾上腺素的再摄取,这被认为是提高多动症的症状。最近,正电子发射断层扫描(PET)成像在恒河猴的研究也表明以结合羟色胺转运体(泽特),⁹和阻碍了n -甲基- d(门冬氨酸)受体,¹⁰指示一个角色glutamatergic系统病理生理学的多动症。

目标	行动	生物
一个Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体	抑制剂	人类
USodium-dependent羟色胺转运体	粘结剂	人类
U门冬氨酸受体	拦截器	人类
UG protein-activated内向整流钾通道1	抑制剂	人类
UKappa-type阿片受体	部分激动剂	人类

吸收

以1的药动学特征是高度依赖于细胞色素P450 2 d6个人的遗传多态性。¹一大部分的人口(高达10%的白人和2%的非洲血统的人,1%的亚洲人)很穷的代谢(PMs) CYP2D6代谢药物。这些人减少了活动途径导致高10倍auc,慢5倍高血浆浓度峰值,消除(血浆半衰期21.6小时)以与CYP2D6正常的人的活动。

以口服后迅速吸收,绝对生物利用度约63%的广泛的代谢在贫穷的代谢(EMs)和94% (PMs)。意味着最大血浆浓度(Cmax)达到大约1到2小时后最大浓度的剂量350 ng / ml的AUC 2 mcg.h /毫升。¹

的体积分布

的报道的体积分布口服以1.6 - -2.6 L /公斤。静脉注射的稳态量分布以大约是0.85 L /公斤。¹

蛋白结合

在治疗浓度,等离子体以绑定到蛋白质的98.7%,有97.5%的被白蛋白束缚,其次是alpha-1-acid糖蛋白和免疫球蛋白G。¹

新陈代谢

以进行生物转化主要通过细胞色素P450 2 d6 CYP2D6酶通路。CYP2D6的人减少活动途径(也称为代谢不佳或PMs)有较高的等离子体的浓度以与人正常活动(也称为广泛的代谢,或EMs)。经前综合症,以在稳态的AUC是约高10倍,Cmax大约5倍大于EMs。

主要氧化代谢物形成不管4-hydroxy-atomoxetine CYP2D6状态,迅速glucuronidated。4-Hydroxyatomoxetine是均等的,以去甲肾上腺素转运蛋白的抑制剂,但循环在等离子体浓度低得多(EMs以浓度1%和0.1%的浓度以经前综合症)。

CYP2D6在个人缺乏活动,4-hydroxyatomoxetine仍然是主要代谢物,但是是由其他几个细胞色素P450酶和以较慢的速度。另一个较小的代谢物,N-Desmethyl-atomoxetine由CYP2C19和其他细胞色素P450酶,但比以更少的药理作用和降低血浆浓度(EMs以浓度5%和45%的浓度以经前综合症)。¹⁸

在产品下面查看合作伙伴的反应

• 以1
  • 4-hydroxyatomoxetine
    • 4-hydroxyatomoxetine-O-glucuronide
  • N-desmethylatomoxetine
    • N-desmethyl-4-hydroxyatomoxetine

路线的消除

以是4-hydroxyatomoxetine-O-glucuronide排出,主要在尿液(大于80%的剂量),并在较小程度上的粪便(不到17%的剂量)。只有一小部分(少于3%)以剂量以排泄是不变,表明广泛的生物转化。¹⁸

半衰期

报告的半衰期取决于个人的CYP2D6基因多态性和范围可以从3 - 5.6小时。¹

间隙

以1的清除率决定个人的CYP2D6基因多态性,可以范围0.27 - -0.67 L.h /公斤。¹

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

了解更多

改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app

了解更多

毒性

有有限的临床试验以过量的经验。在上市后,死亡人数报道涉及混合摄入过量的阿托西汀胶囊和至少一个其他药物。没有死亡报告涉及过量仅以1胶囊,包括故意过量量高达1400毫克。在某些情况下,过量的涉及以癫痫已报告。最常见的伴随症状急性和慢性过量的阿托西汀胶囊是胃肠道症状,嗜睡,头晕,震颤,异常行为。多动症和风潮也被报道。症状和体征符合轻度至中度激活交感神经系统(例如,心动过速,血压上升,瞳孔放大,口干)也被观察到。大多数事件都轻到中度。一般较少,有报道称QT延长和心理变化,包括定向障碍和幻觉。如果怀疑过量的症状,应咨询认证中毒控制中心最新的指导和建议。 Because atomoxetine is highly protein-bound, dialysis is not likely to be useful in the treatment of overdose.¹⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	(-。-)	2549年菲律宾人质	效果直接研究	CYP2D6的存在这种基因型可能与减少以代谢和更频繁的不良事件的发生。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	(,)	一个等位基因纯合子	效果直接研究	CYP2D6基因型的存在在与贫穷有关的新陈代谢以和更频繁的不良事件的发生。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 5	不可用	整个基因缺失	效果直接研究	CYP2D6基因型的存在在与贫穷有关的新陈代谢以和更频繁的不良事件的发生。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 6	(-。-)/(——;T)	T删除,纯合子	效果直接研究	CYP2D6基因型的存在在与贫穷有关的新陈代谢以和更频繁的不良事件的发生。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 7	不可用	2935 C >	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 8	不可用	1758 g > T	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 11	不可用	883 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 12	不可用	124 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 13	不可用	CYP2D7/2D6混合基因结构	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 14	不可用	1758 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 15	不可用	137年,137年_138inst	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 19	不可用	2539年_2542delaact	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 20	不可用	1973年_1974insg	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 21	不可用	2573年insc	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 31	不可用	-1770 g > A/-1584 c > G…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 36	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 38	不可用	2587年_2590delgact	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 40	不可用	1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 42	不可用	3259年_3260insgt	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 44	不可用	2950 g > C	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 47	不可用	100 c > T/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 51	不可用	-1584 c > G/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 56	不可用	3201 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 57	不可用	100 c > T/310 g > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 62	不可用	4044 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 68 b	不可用	相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 69	不可用	2988 g > A/-1426 c > T…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 92	不可用	1995年delc	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 100	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 101	不可用	-1426 c > T/-1235 G >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢,增加副作用。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 3	不可用	G等位基因	效果直接研究	CYP2D6的存在这种基因型可能与减少以代谢和更频繁的不良事件的发生。	细节
细胞色素P450 2 d6	CYP2D6 * 4	不可用	3877 g > A	效果直接研究	CYP2D6的存在这种基因型可能与减少以代谢和更频繁的不良事件的发生。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
Abacavir	以可能会降低Abacavir的排泄率可能导致更高的血清水平。
Abatacept	的新陈代谢以结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的新陈代谢以阿比特龙结合时可以减少。
醋丁洛尔	的新陈代谢以1时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac	高血压的风险或严重性以结合Aceclofenac时可以增加。
Acemetacin	高血压的风险或严重性以结合Acemetacin时可以增加。
对乙酰氨基酚	以可能会降低对乙酰氨基酚的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺	乙酰唑胺可能增加的排泄率以导致较低的血清水平和潜在的降低功效。
乙酰水杨酸	高血压的风险或严重性可以增加当以结合乙酰水杨酸。
Aclidinium	以可能会降低Aclidinium的排泄率可能导致更高的血清水平。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

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食物相互作用

• 有或没有食物。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
阿托西汀盐酸盐	57 wvb6i2w0	82248-59-7	LUCXVPAZUDVVBT-UNTBIKODSA-N

产品图片

以前的 下一个

国际/其他品牌

Tomoxetin(洪流制药有限公司)

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
以1	胶囊	10毫克	口服	Sivem制药城市	2015-10-07	不适用
以1	胶囊	25毫克	口服	Sivem制药城市	2015-10-07	不适用
以1	胶囊	80毫克	口服	萨尼健康公司	2018-01-15	不适用
以1	胶囊	25毫克	口服	萨尼健康公司	2018-01-15	不适用
以1	胶囊	60毫克	口服	箴Doc Limitee	2012-11-29	不适用
以1	胶囊	18毫克	口服	箴Doc Limitee	2012-11-29	不适用
以1	胶囊	10毫克	口服	箴Doc Limitee	2012-11-29	不适用
以1	胶囊	60毫克	口服	Sivem制药城市	2015-10-07	不适用
以1	胶囊	60毫克	口服	萨尼健康公司	2018-01-15	不适用
以1	胶囊	18毫克	口服	萨尼健康公司	2018-01-15	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Ag-atomoxetine	胶囊	100毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-atomoxetine	胶囊	40毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-atomoxetine	胶囊	10毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-atomoxetine	胶囊	80毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-atomoxetine	胶囊	25毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-atomoxetine	胶囊	60毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Ag-atomoxetine	胶囊	18毫克	口服	Angita制药有限公司	不适用	不适用
Apo-atomoxetine	胶囊	80毫克	口服	Apotex公司	2011-07-19	不适用
Apo-atomoxetine	胶囊	25毫克	口服	Apotex公司	2011-03-15	不适用
Apo-atomoxetine	胶囊	60毫克	口服	Apotex公司	2011-07-19	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Strattera	阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(80毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(10毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(80毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(80毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03
Strattera	阿托西汀盐酸盐(18毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(25毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(40毫克/ 1)+阿托西汀盐酸盐(60毫克/ 1)	工具包	口服	礼来公司和公司	2009-03-16	2009-11-03

类别

ATC代码

N06BA09——以1

• N06BA——中央拟交感的行动
• N06B——精神刺激剂,代理用于多动症和益智药
• N06——精神兴奋剂
• N -神经系统

药物类别

• 肾上腺素的代理
• 代理生产心动过速
• 代理产生高血压
• 胺
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2D6基质
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 药物主要是肾排泄
• 膜运输调节器
• 其他中枢神经系统代理
• 神经系统
• 神经递质代理
• 神经递质吸收抑制剂
• 去甲肾上腺素再摄取抑制剂
• 去甲肾上腺素吸收抑制剂
• 潜在QTc-Prolonging代理
• 丙胺
• 精神刺激剂,代理用于多动症和益智药
• QTc延长代理

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于有机化合物称为酚醚类。这些是芳香族化合物包含一个醚组与苯环取代。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

酚醚

子课

不可用

直接父

酚醚

选择父母

含苯氧基的化合物/甲苯/Aralkylamines/烷基芳基醚/二烃基胺/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品

基

烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香homomonocyclic化合物/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯一半/有机氮的化合物/有机氧化合物/Organonitrogen化合物

分子框架

芳香homomonocyclic化合物

外部描述符

芳香醚、二氨基化合物,甲苯(CHEBI: 127342)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

ASW034S0B8

化学文摘号

83015-26-3

InChI关键

VHGCDTVCOLNTBX-QGZVFWFLSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H21NO / c1-14-8-6-7-11-16 (14) 19-17 (12-13-18-2) 15-9-4-3-5-10-15 / h3-11 17-18H, 12-13H2, 1-2H3 / t17 - m1 / s1

国际命名

甲基((3 r) 3 - (2-methylphenoxy) 3-phenylpropyl]胺

微笑

CNCC [C@@H] (OC1 = CC = CC = C1C) C1 = CC = CC = C1

引用

合成参考

US20060211772

一般引用

1. 李余G,女朋友,马科维茨JS:以1:回顾其药物动力学和药物基因组学与药物处置。J孩子Adolesc Psychopharmacol。2016年5月,26(4):314 - 26所示。doi: 10.1089 / cap.2015.0137。Epub 2016 2月9。(文章]
2. 和记SL Ghuman JK Ghuman HS,卡尔波夫,舒斯特尔JM:疗效以治疗儿童注意力缺陷多动症的儿童患者常见的并发症,青少年和成年人:审查。睡觉Psychopharmacol。2016年10月,6 (5):317 - 334。doi: 10.1177 / 2045125316647686。2016年5月20日Epub。(文章]
3. 阿曼毫克,史密斯T,阿诺德•勒Corbett-Dick P, Tumuluru R, Hollway是的,海曼SL, Mendoza-Burcham M,潘X, Mruzek DW, Lecavalier L, Levato L,西尔弗曼磅,Handen B:回顾以影响与发育障碍的年轻人。Res Dev Disabil。2014年6月,35 (6):1412 - 24。doi: 10.1016 / j.ridd.2014.03.006。Epub 2014年4月16日。(文章]
4. Kratochvil CJ, Heiligenstein JH, Dittmann R,斯宾塞TJ, Biederman J,韦尼克J, Newcorn JH, Casat C,弥尔顿D,迈克耳逊D:以1和哌醋甲酯治疗儿童多动症:一项前瞻性、随机、非盲试验。J是阿德莱德大学儿童精神病学Adolesc。2002年7月,41 (7):776 - 84。doi: 10.1097 / 00004583-200207000-00008。(文章]
5. 老Del Campo N,张伯伦,萨哈金BJ,罗宾斯TW:多巴胺和去甲肾上腺素的作用的病理生理学和治疗注意缺陷/多动障碍。生物精神病学杂志。2011年6月15日,69 (12):e145-57。doi: 10.1016 / j.biopsych.2011.02.036。2011年5月6日Epub。(文章]
6. 马歇尔CA Brodnik ZD,莫滕森OV Reith MEA, Shumsky JS,沃特豪斯BD,西班牙RA, Kortagere S:多巴胺D3受体的选择性激活和去甲肾上腺素转运体封锁增强持续关注。神经药理学。2019年4月;148:178 - 188。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2019.01.003。Epub 2019年1月8日。(文章]
7. Verbeeck W, Bekkering通用电气,Van den Noortgate W,克雷默斯C:安非他酮对注意缺陷多动障碍(ADHD)的成年人。科克伦数据库系统启2017 10月2;10:CD009504。cd009504.pub2 doi: 10.1002/14651858.。(文章]
8. Bymaster FP, Katner JS,纳尔逊DL, Hemrick-Luecke SK, Threlkeld PG, Heiligenstein JH,莫林SM, Gehlert博士,佩里千瓦:以增加细胞外的去甲肾上腺素和多巴胺水平大鼠前额叶皮层:一个潜在的功效在注意缺陷/多动障碍的机制。神经精神药理学。2002年11月,27 (5):699 - 711。(文章]
9. 丁Y, Naganawa M, Gallezot JD, Nabulsi N,林科幻,Ropchan J, Weinzimmer D,麦卡锡TJ,卡森再保险、黄Y, Laruelle M:以显著的临床剂量占领去甲肾上腺素和5 -羟色胺传输:影响治疗抑郁症和多动症。科学杂志。2014年2月1;86:164 - 71。doi: 10.1016 / j.neuroimage.2013.08.001。Epub 2013年8月9日。(文章]
10. Ludolph AG) Udvardi PT Schaz U,对于C,阿道夫O,胡锦涛Weigt Fegert JM, boecker TM, Fohr KJ:以充当NMDA受体阻滞剂临床相关的浓度。Br J杂志。2010年5月,160 (2):283 - 91。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2010.00707.x。(文章]
11. 科尔曼J。,Cox A. and Cowley N. (2011). Side Effects of Drugs Annual. Elsevier.
12. 沃勒D。,Sampson A. (2018). Medical Pharmacology and Therapeutics (5th ed.). Elsevier.
13. Kolevzon a (2013)。自闭症谱系障碍的神经科学。爱思唯尔。
14. FDA批准(链接]
15. 国家卫生研究院(链接]
16. CADDRA——加拿大ADHD实践指南(链接]
17. FDA批准的药物产品:Strattera(以1)口服胶囊链接]
18. FDA标签——以1文件]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014434

KEGG药物

D07473

PubChem化合物

54841年

PubChem物质

46506160

ChemSpider

49516年

BindingDB

50366567

RxNav

38400年

ChEBI

127342年

ChEMBL

CHEMBL641

锌

ZINC000001842633

治疗目标数据库

DAP000721

网页

PA134688071

RxList

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	不可用	暴食症(床)	1
4	完成	卫生服务研究必威国际app	注意缺陷多动障碍(ADHD)	1
4	完成	治疗	多动症号	2
4	完成	治疗	埃斯博格综合症综合症/注意缺陷多动障碍(ADHD)/自闭症障碍/广泛性发展障碍	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)	23
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/自闭症障碍	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/共病酒精滥用	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/阅读障碍共病	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/社会焦虑障碍共病	1
4	完成	治疗	注意缺陷多动障碍(ADHD)/挑衅的障碍,对立	1

药物经济学

制造商

• 礼来公司

外包商

• 大西洋生物制品公司
• 卡地纳健康
• 礼来公司& Co。
• 伊利湖的医疗和手术供应
• 莉莉Del水虎鱼Inc .)
• 莫非斯堡医药护理供应
• 药房服务中心
• 医生总保健公司。
• 补救重新打包

剂型

形式	路线	强度
胶囊,涂	口服	25毫克
胶囊,涂	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	100毫克
平板电脑,涂膜	口服	10毫克
平板电脑,涂膜	口服	18毫克
平板电脑,涂膜	口服	25毫克
平板电脑,涂膜	口服	40毫克
平板电脑,涂膜	口服	60毫克
平板电脑,涂膜	口服	80毫克
胶囊	口服
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	100毫克/ 1
胶囊	口服	18毫克/ 1
胶囊	口服	40毫克/ 1
胶囊	口服	60毫克/ 1
胶囊	口服	80毫克/ 1
胶囊,涂	口服	40毫克
胶囊,涂	口服	60毫克
胶囊,涂	口服	18毫克
平板电脑,涂膜	口服
胶囊	口服	100毫克
胶囊	口服	25毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	80毫克
工具包	口服
解决方案	口服	4毫克/毫升
胶囊	口服	10毫克
胶囊	口服	18毫克
胶囊	口服	25毫克
解决方案	口服
胶囊	口服	40毫克
胶囊	口服	60毫克
胶囊,涂	口服	80毫克

价格

单元描述	成本	单位
Strattera 80毫克胶囊	6.94美元	胶囊
Strattera 100毫克胶囊	6.83美元	胶囊
Strattera 40毫克胶囊	6.43美元	胶囊
Strattera 60毫克胶囊	6.43美元	胶囊
Strattera 18毫克胶囊	6.03美元	胶囊
Strattera 25 mg胶囊	5.85美元	胶囊
Strattera 10毫克胶囊	5.84美元	胶囊

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
CA2209735	没有	2002-10-01	2016-01-04
US5658590	是的	1997-08-19	2017-05-26

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	161 - 165ºC	“化学物质”
沸点(°C)	64 - 65ºC 0.760毫米汞柱	“化学物质”
水溶度	27.8毫克/毫升	于G。,Li G. and Markowitz J. 2016. J Child Adolesc Psychopharmacol.
logP	0.676	“化学物质”
pKa	10.13	以1。礼来产品专著。

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0039毫克/毫升	ALOGPS
logP	3.95	ALOGPS
logP	3.81	Chemaxon
日志	-4.8	ALOGPS
pKa最强(基本)	9.8	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	21.262	Chemaxon
可旋转键数	6	Chemaxon
折射性	79.44米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	29.753	Chemaxon
数量的戒指	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	1.0
血脑屏障	+	0.964
Caco-2渗透	+	0.852
22基板	底物	0.6133
我22抑制剂	抑制剂	0.7771
22抑制剂二世	Non-inhibitor	0.8003
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5929
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7443
CYP450 2 d6衬底	底物	0.8919
CYP450 3 a4衬底	底物	0.6216
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.9324
CYP450 2 c9抑制剂	Non-inhibitor	0.957
CYP450 2 d6抑制剂	抑制剂	0.9037
CYP450 2 c19抑制剂	Non-inhibitor	0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.8122
CYP450抑制滥交	低CYP抑制滥交	0.7371
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.7738
致癌性	Non-carcinogens	0.8493
生物降解	没有准备好可生物降解	0.8013
大鼠急性毒性	2.5166 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	强有力的抑制剂	0.7132
hERG抑制(预测II)	抑制剂	0.7974

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的	质/女士	不可用
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 456 - e1257123470a131c2
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0190000000 - 0 - f4cf059747adb026b96
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i ecaeebd63dc195659e57——0090000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 6 - da1a9a3edfed770c2cd
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - x - 0900000000 - d71f5b857319380ce595
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 01 - bc - 2900000000 - 37 - eb3191934e545cc338
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 014 l - 6900000000 - 6 be893f7d4702639eac2
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 a4i c2030f3f981d83eacf57——0190000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0190000000 - 3 - c27da7fa8c958a76be1
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 133 - c9cb2f2383aa0fe8a
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 00 - r5 b68a2013855cb02e4512——1900000000
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 01 - bd - 1900000000 - c4fd6863785e44cc724e
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 014 l - 3900000000 - 4529 fcb6c89f3acafac9
质/ MS谱——LC-ESI-ITFT、积极的	质/女士	splash10 - 0002 - 0900000000 - 0900000000 - bdc8d24fed52e75
MS / MS谱、积极的	质/女士	splash10 - 0 - a4i - 0690000000 - 494128 - ae0f3b90b415b3

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在2月13日,2023 02:28