Norethisterone

识别

总结

Norethisterone是一种合成的第二代黄体酮，用于避孕，激素替代疗法中预防子宫内膜增生，以及治疗其他激素介导的疾病，如子宫内膜异位症。

品牌名称

Activelle Activella 1/0.5 28天,Alyacen 1/35, Alyacen 7/7/7, Amabelz 28天,0.5/0.1 Aranelle 28日Aurovela, Aurovela铁、Aygestin, Balziva 28天,Blisovi 21 Fe 1.5/30 28天,Blisovi 21 Fe 1/20 28天,Blisovi 24 Fe 1/20 28天,Brevicon, Briellyn 28天,卡米拉28天,夏洛特24 Fe咀嚼28天,Combipatch, Cyclafem 28天,1/35 Cyclafem 7/7/7 28天,Cyonanz 28天,Dasetta 28天,1/35 Dasetta 7/7/7 28天,Deblitane 28天,Errin 28天,Estalis, Femcon Fe 28天,Femhrt 28天,0.5/2.5 Finzala 24 Fe咀嚼28天,Fyavolv,镶嵌宝石的28天,Generess Fe 28日Hailey 1.5/30 21天,Hailey 24 Fe 28天,Hailey Fe 28天,1.5/30 Hailey Fe 1/20 28天,希瑟28天,Incassia, Jencycla 28天,Jinteli, Junel 1.5/30 21天,Junel 1/20 21天,Junel Fe 28天,1.5/30 Junel Fe 28天,1/20 Junel铁24 1/20 28天,Kaitlib Fe 28天,Larin 1.5/30, Larin 1/20, Larin 24 Fe 1/20, Larin Fe 1.5/30, Larin Fe 1/20, Layolis Fe 28日Leena 28天,Lo Loestrin Fe 28天,Loestrin 1.5/30 21天,Loestrin 24 Fe 28天,Loestrin Fe 1/20 28天,罗罗语,Lomedia 24 Fe, Lopreeza 1/0.5 28天,月,Lupaneta包Lyleq 28天,Lyza, Melodetta 24 Fe咀嚼28天,Merzee 28天,Microgestin 1.5/30 21天,Microgestin 1/20 21天,Microgestin 24 Fe 28天,Microgestin Fe 28天,1.5/30 Microgestin Fe 28天,1/20 Mimvey, Minastrin 24 Fe咀嚼28天,Myfembree, Necon 28天,0.5/35 Necon 28天,1/35 Necon 7/7/7 28天,Nexesta Fe 28天,Nora-BE 28天,Norlutate Norlyda 28天,Norlyroc 28天,Nortrel 21天的1/35,1/35 Nortrel 28天,Nortrel 7/7/7 28天,Nylia 28天,1/35 Nylia 7/7/7 28天,Oriahnn 28天装备,邻位的Micronor,邻位的Micronor 28天,Ortho-novum 7/7/7 28天,Philith 28天,Pirmella 28天,1/35 Pirmella 7/7/7 28天,选择、Sharobel 28天,Synphasic, Tarina 24 Fe 1/20 28天,Tarina Fe 28天,1/20 Taysofy 28天,Taytulla 28天,椴树属铁、三极真空管桌腿28天,Tulana 28天,Vyfemla 28天,全28天,Wymzya Fe 28 Day, Zenchent

通用名称

Norethisterone

药物库登录号

DB00717

背景

norrethierone，也称为norrethindrone，是一种合成的孕激素，属于19- northsterone衍生的孕激素类。⁸它被进一步归类为第二代黄体酮，连同levonorgestrel及其衍生物，是其他几种黄体酮的活性形式，包括norethynodrel而且lynestrenol．⁸北甲甾酮模仿内源性的作用孕酮，尽管药效更强，⁵并单独使用或与雌激素衍生物结合使用，包括避孕和激素替代治疗。^{14，15，16，19}北甲酮于1951年在墨西哥城首次获得，最初用于治疗月经不调和子宫内膜异位症，直到1962年才作为口服避孕药上市。²¹

类型

小分子

组

批准

结构

3 d

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摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

北甲甾酮结构(DB00717)

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重量

平均:298.4192
单一同位素的:298.193280076

化学公式

C_20.H₂₆O₂

同义词

• (α)17日17-ethynyl-17-hydroxyestra-4 8 (14), 9-trien-3-one
• 17-hydroxy-19-nor-17 -α-pregn-4-en-20-yn-3-one
• 17-hydroxy-19-nor-17α-pregn-4-en-20-yn-3-one
• 17 -α-ethynyl-17-hydroxy-4-estren-3-one
• 17 -α-ethynyl-19-norandrost-4-en-17 -β-ol-3-one
• 17 -α-ethynyl-19-nortestosterone
• 17 -α-ethynyl-4-estren-17-ol-3-one
• 17 -β-hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
• 17α-ethinyl-19-nortestosterone
• 17α-ethinylestra-4-en-17β-ol-3-one
• 17α-ethynyl-17-hydroxy-4-estren-3-one
• 17α-ethynyl-17β-hydroxy-19-norandrost-4-en-3-one
• 17α-ethynyl-19-nor-4-androsten-17β-ol-3-one
• 17α-ethynyl-19-norandrost-4-en-17β-ol-3-one
• 17α-ethynyl-19-nortestosterone
• 17α-ethynyl-4-estren-17-ol-3-one
• 17β-hydroxy-19-norpregn-4-en-20-yn-3-one
• 19-nor-17 -α-ethynyl-17 -β-hydroxy-4-androsten-3-one
• 19-nor-17 -α-ethynylandrosten-17 -β-ol-3-one
• 19-nor-17 -α-ethynyltestosterone
• 19-Nor-17alpha-ethynyl-17beta-hydroxy-4-androsten-3-one
• 19-nor-17α-ethynyl-17β-hydroxy-4-androsten-3-one
• 19-nor-17α-ethynylandrosten-17β-ol-3-one
• 19-nor-17α-ethynyltestosterone
• 19-nor-ethindrone
• 19-norethisterone
• 4-estren-17α-ethynyl-17β-ol-3-one
• 炔诺酮
• Norethisteron
• Norethisterone
• Norethisterone
• Norethisteronum
• Noretisterona

外部id

• nsc - 9564
• sc - 4640

药理学

指示

北甲酮在单药治疗时可作为口服避孕药¹⁴或者与雌激素成分结合，比如炔雌醇或雌二醇．^18，19与雌激素成分结合，口服北甲甾酮也被认为是一种激素替代疗法，用于治疗绝经后骨质疏松症和由绝经引起的中重度血管舒缩症状。¹⁶经透皮贴片应用时，北甲甾酮和雌二醇联合应用可用于治疗雌激素分泌过低、外阴阴道萎缩和中重度血管舒缩症状。¹⁵

北甲酮，与肌注联合服用leuprolide也适用于子宫内膜异位症相关疼痛的对症治疗。¹⁷

降低药物开发失败率

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基于证据和结构化的数据集。

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相关条件

• 子宫内膜异位症相关疼痛
• 经期大出血
• 中度至重度血管舒缩症状
• 骨质疏松症
• 绝经后骨质疏松症
• 剧烈的疼痛
• 外阴阴道萎缩
• Hypoestrogenism
• 中度，重度，更年期引起的血管舒缩症状

相关的治疗

• 避孕
• 激素替代疗法
• 口服避孕药

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

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避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

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药效学

北甲酮是一种人工合成的口服黄体酮，用于避孕或治疗其他激素相关疾病，如绝经期症状和子宫内膜异位症。作为一种合成黄体酮，北甲酮的作用类似于内源性孕酮，但其效力要高得多——它在骨盆水平上起作用，改变宫颈和子宫内膜功能，以及通过抑制在卵泡成熟和排卵中发挥作用的垂体激素。¹⁴在使用联合口服避孕药的患者中观察到患乳腺癌的风险略有增加，一些证据也表明只服用黄体酮药片-开始使用激素避孕的患者应被告知这种风险，并应进行常规乳房自我检查，以检查任何正在发展的肿块的证据。¹⁴

作用机制

在分子水平上，像norrethierone这样的孕激素通过与孕激素受体结合而对靶细胞产生作用，从而导致下游靶基因的改变。¹⁶靶细胞存在于生殖道、乳房、垂体、下丘脑、骨骼组织和中枢神经系统。¹⁶避孕效果主要来自于宫颈粘液的改变，其中北甲酮增加了粘液的细胞含量和粘度，以阻碍精子的运输和迁移。¹⁴北甲酮还会引起子宫内膜的各种变化，包括萎缩、分泌不规则和增殖抑制，使其不适合着床。^14，12通过负反馈回路工作，北甲酮还作用于下丘脑和垂体前叶，以抑制垂体前叶释放卵泡刺激素(FSH)和黄体生成素(LH)。抑制这些激素会阻止卵泡发育、排卵和黄体发育。¹²

当用于更年期妇女的激素替代疗法时，北甲酮的价值主要是抑制子宫内膜的生长。¹³由于雌激素能刺激子宫内膜生长，子宫完整的绝经后妇女未经反对使用雌激素可导致子宫内膜增生，增加子宫内膜癌的风险。在这一人群中，在激素替代疗法中加入黄体酮可以防止这种子宫内膜增生，因此，降低了与使用激素替代疗法相关的风险。

北甲酮，连同其他孕激素和内源性孕激素，对其他类固醇受体，如雄激素受体和糖皮质激素受体具有低亲和力。^8，5虽然对这些受体的亲和和激动活性是最小的，但人们认为雄激素受体激动是使用黄体酮观察到的一些不良反应的原因(例如痤疮、血脂变化)。⁸

目标	行动	生物
一个孕激素受体	受体激动剂	人类
U雄性激素受体	受体激动剂	人类
U糖皮质激素受体	受体激动剂	人类

吸收

C_马克斯口服单次给药后，北甲酮的剂量范围为5.39 ~ 7.36 ng/mL_马克斯1-2小时。^14，16，19AUC_0-24单次口服剂量后的值约为30至37 ng*hr/mL。^14，16，19口服北甲酮的生物利用度约为64%。¹⁹经皮应用时，北甲酮通过皮肤被很好地吸收，在24小时内达到稳态浓度，并具有C_马克斯稳定状态下为617至1060 pg/mL。¹⁵

北甲甲酮的配方通常是醋酸北甲甲酮，口服后完全迅速地脱乙酰为北甲甲酮-醋酸北甲甲酮的处置与口服北甲酮的处置没有区别。¹⁹

配送量

北甲酮的分布体积约为4 L/kg。^4，19北甲酮的硫酸盐代谢物，以及少量的母体药物，已被证明分布到母乳中。¹¹

蛋白结合

北甲酮有38%与性激素结合球蛋白结合，61%与白蛋白结合。^4，19

新陈代谢

北甲酮被广泛代谢，主要在肝脏中，通过部分和全部减少其a环的代谢物。⁶主要涉及的酶是3α-和3β-羟基甾体脱氢酶(HSD)以及5α-和5β-还原酶。^6，55α-还原的代谢物，包括5α-二氢聚醚甾酮及其衍生物，似乎具有生物活性，而5β-还原的代谢物则无活性。⁵北甲甾酮及其代谢物也广泛缀合-大多数血浆代谢物是硫酸盐缀合物，而大多数尿代谢物是葡萄糖苷缀合物。^4，19血浆中的主要代谢物是3α，5α-四氢睾酮的双硫酸缀合物和3α，5β-四氢睾酮的单硫酸盐缀合物，而尿液中的主要代谢物由葡萄糖醛酸酯和/或3α，5β-四氢睾酮的硫酸盐缀合物组成。¹⁰

还观察到北甲酮通过细胞色素P450酶系统进行一定程度的代谢，主要是通过CYP3A4，在较小程度上，通过CYP2C19, CYP1A2和CYP2A6。⁷由这些反应产生的代谢物还没有完全确定。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• Norethisterone
  • 5α-dihydronorethisterone
    • 3β,5α-tetrahydronorethisterone
    • 3α,5α-tetrahydronorethisterone
  • 5β-dihydronorethisterone
    • 3β,5β-tetrahydronorethisterone
    • 3α5β-tetrahydronorethisterone
  • 北甲酮M1和M2代谢物
    • 北甲酮M3代谢物
  • 北甲酮M4代谢物

淘汰路线

在给药后，略多于50%的给药剂量在尿液中被消除，20-40%在粪便中被消除。¹

半衰期

北甲酮的半衰期估计为8-10小时。^{4，3.，8，14，18}

间隙

北甲酮的血浆清除率估计为0.4 L/hr/kg，^4，19固有间隙约为73 ~ 81 L/h。⁹

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

口语LD₅₀小鼠为6毫克/公斤，人类女性为42毫克/公斤。^20.目前还没有关于口服避孕药过量后出现严重不良反应的报告，包括儿童服用后。^19，18过量的症状可能与避孕药的不良反应相一致，因此可能包括明显的恶心和/或呕吐。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
Abametapir	北甲酮与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	联合阿巴西普可促进北甲酮代谢。
Abciximab	当北甲酮联合阿昔单抗时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Abemaciclib	与北甲酮联用可降低阿贝昔利的代谢。
Acalabrutinib	阿卡拉布替尼与北甲酮联用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与北甲酮合用可降低疗效。
苊香豆醇	当北甲酮与阿辛诺豆蔻醇联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
对乙酰氨基酚	与对乙酰氨基酚联用可促进北甲酮的代谢。
乙酰唑胺	与乙酰唑胺联用可促进北甲酮的代谢。
Acetohexamide	乙酰己酰胺与北甲酮合用可降低其疗效。

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食物相互作用

• 带或不带食物服用。与食物共给药可轻微改变药代动力学，但未达到临床显著程度。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
Norethisterone醋酸	9 s44lic7oj	51-98-9	IMONTRJLAWHYGT-ZCPXKWAGSA-N

产品图片

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国际/其他品牌

Conludag/Micronovum/Mini-PE/Mini-pill/Norcolut/Noriday/Norluten/Norlutin/Primolut-N/Utovlan

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Jencycla	平板电脑	0.35毫克	口服	卢平制药	2015-09-14	不适用
Jolivette	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2003-03-01	2020-12-31
玛弗	平板电脑	0.35毫克	口服	格伦马克制药公司	不适用	不适用
Micronor	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2003-09-17	不适用
微片28天	平板电脑	0.35毫克	口服	詹森制药	1972-12-31	2020-07-09
Movisse	平板电脑	0.35毫克	口服	Mylan制药	2015-06-30	不适用
和QD	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	1973-01-02	2018-04-30
和QD	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	1973-01-02	2010-06-30
Nora-BE	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	沃森制药公司	2006-04-12	2006-04-12
Norlutate	平板电脑	5毫克	口服	必威国际app探照灯制药公司	1961-12-31	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Aygestin	平板电脑	5毫克/ 1	口服	梯瓦妇女健康公司	2003-06-12	不适用
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	Teva	2002-10-30	2018-02-28
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	全科医疗有限公司	2003-06-19	不适用
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药	2018-06-15	不适用
卡米拉	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药公司	2016-08-03	2020-04-30
Deblitane	工具包	0.35毫克/ 1	口服	NorthStar Rx LLC	2013-09-13	不适用
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药公司	2018-04-18	不适用
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	精通Rx LP	2018-04-18	不适用
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梅恩制药公司	2016-08-03	2020-04-30
Errin	平板电脑	0.35毫克/ 1	口服	梯瓦制药美国有限公司	2003-01-08	2019-03-31

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Activella	Norethisterone醋酸(0.1毫克/ 1)+雌二醇(0.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	双子实验室有限责任公司	2016-05-12	2019-08-31
Activella	Norethisterone醋酸(0.1毫克/ 1)+雌二醇(0.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺和诺德公司	2007-04-09	2017-04-30
Activella	Norethisterone醋酸(0.1毫克/ 1)+雌二醇(0.5毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-05-01	不适用
Activella	Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	诺和诺德公司	2003-07-22	2018-10-31
Activella	Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	双子实验室有限责任公司	2016-05-12	2020-07-31
Activella	Norethisterone醋酸(0.5毫克/ 1)+雌二醇(1毫克/ 1)	片剂，覆膜	口服	Amneal制药有限责任公司	2019-05-01	不适用
Activelle	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇(1.0毫克)	平板电脑	口服	诺和诺德公司	2008-05-16	不适用
Activelle 0.5 mg/ Filmtabletten 0.1 mg	Norethisterone醋酸(0.1毫克)+雌二醇(0.5毫克)	片剂，覆膜	口服	诺和诺德制药公司	2008-10-30	不适用
Activelle 1 mg/ Filmtabletten 0.5 mg	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇半水化合物(1毫克)	片剂，覆膜	口服	诺和诺德制药公司	1998-08-24	不适用
Activelle 1 mg /卡普利片膜0.5 mg, 28 adet	Norethisterone醋酸(0.5毫克)+雌二醇(1毫克)	平板电脑,涂	口服	Novo nordİsk saĞlik ÜrÜnlerİ tİc。有限公司ŞTİ。	2020-08-14	不适用

类别

ATC代码

reugolix，雌二醇和北甲酮

• H01CC -抗促性腺激素释放激素
• H01c -下丘脑激素
• H01 -垂体和下丘脑激素及其类似物
• H -全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

G03AA05 -北甲甾酮和炔雌二醇

• G03AA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03DC02 -北甲甾酮

• G03DC - Estren导数
• G03d -孕激素
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AB04 -北甲甾酮和炔雌二醇

• G03AB -孕激素和雌激素，序贯制剂
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03AC01 -北甲酮

• G03AC -孕激素
• G03a -全身使用的激素避孕药
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FA01 -北甲酮和雌激素

• G03FA -孕激素和雌激素，固定组合
• G03f -孕激素和雌激素的组合
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

G03FB05 -北甲酮和雌激素

• G03FB -孕激素和雌激素，顺序制剂
• G03f -孕激素和雌激素的组合
• 性激素和生殖系统调节剂
• G -生殖器泌尿系统和性激素

药物类别

• 肾上腺皮质激素
• Anti-Gonadotropin-Releasing激素
• 复方避孕药(含雌激素及其衍生物)
• 避孕药，女性
• 避孕药，荷尔蒙
• 避孕药、口腔
• 避孕药，口服的，荷尔蒙的
• 避孕药，口服，合成
• 细胞色素P-450 CYP1A2底物
• 细胞色素P-450 CYP2A6底物
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂
• 细胞色素P-450 CYP2C19诱导剂(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP2C19底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物(强度未知)
• 细胞色素P-450 CYP3A5底物
• 细胞色素P-450 CYP3A7底物
• 细胞色素P-450酶诱导剂
• 细胞色素P-450底物
• Estren衍生品
• 稠环化合物
• 生殖器泌尿系统与性激素
• 全身使用的激素避孕药
• Hyperglycemia-Associated代理
• 下丘脑激素
• Norpregnenes
• Norsteroids
• 22抑制剂
• 垂体和下丘脑激素及类似物
• 孕激素避孕药
• 黄体酮
• 孕激素和雌激素，序贯制剂
• 生育控制剂
• 性激素和生殖系统调节剂
• 类固醇
• 全身激素制剂，不包括性激素和胰岛素

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于一类有机化合物，称为雌激素及其衍生物。这些是含有3-羟基化雌二醇结构的类固醇。

王国

有机化合物

超类

脂质和类脂分子

类

类固醇及其衍生物

子课

甾烷类固醇

直接父

雌激素及其衍生物

选择父母

3-oxo delta-4-steroids/17-hydroxysteroids/Delta-4-steroids/Cyclohexenones/Ynones/叔醇/环醇及其衍生物/乙炔化物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品

基

17-hydroxysteroid/3-oxo-delta-4-steroid/3-oxosteroid/乙炔化物/酒精/脂肪族均多环化合物/羰基/循环酒精/环酮/Cyclohexenone

分子框架

脂肪族均多环化合物

外部描述符

末端乙基化合物叔醇3-氧基δ(4)甾体17 β -羟基甾体(CHEBI: 7627）/孕烷及其衍生物[图]，C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素，孕激素)和衍生物(C05028）/C21类固醇(葡萄糖/矿物皮质激素、孕激素)及其衍生物(LMST02030097）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

T18F433X4S

化学文摘号

68-22-4

InChI关键

VIKNJXKGJWUCNN-XGXHKTLJSA-N

InChI

InChI = 1 s / C20H26O2 c1-3-20(22) 11-9-18-17-6-4-13-12-14(21) 5-7-15(13) 16(17) 8-10-19(18、20)2 / h1, 12日,15日,22 h, 4-11H2, 2 h3 / t15 - 16 + 17 + 18、19、20 / mo / s1

国际命名

(1 r, 3、3 br、9 ar, 9 b, 11时)1-ethynyl-1-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, h, 7 8 h, h, 9 9啊,9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-one

微笑

[H] [C@@] 12 CC (C@@) (O) (c# C) (C@@) 1 (C) CC [C@] ([H]) [C@@] 3 [H]) (CCC (= O) C = C3CC [C@@] 21 [H]

参考文献

合成参考

Djerassi C, Miramontes L, Rosenkranz G, Sondheimer F:类固醇LIV。19-nor-17α-乙基睾酮和19-nor-17α-甲基睾酮的合成。妇产科杂志，2006年。194(1): 289。

一般引用

1. Stanczyk FZ, Roy S:左炔诺孕酮、去甲瘦酮的代谢和结构相关的避孕类固醇。避孕。1990七月;42(1):67-96。［文章］
2. 黄志刚，黄志刚，黄志刚。黄体酮对p -糖蛋白活性调控的体外实验研究。生物化学药物学杂志，2004年12月15日;68(12):2409-16。doi: 10.1016 / j.bcp.2004.08.026。［文章］
3. Stanczyk FZ, Mroszczak EJ, Ling T, Runkel R, Henzl M, Miyakawa I, Goebelsmann U:女性在溶液和片剂中的血浆水平和药代动力学。避孕。1983 Sep;28(3):241-51。0010 - 7824 . doi: 10.1016 /(83) 90065 - 3。［文章］
4. Barra F, Scala C, Ferrero S:目前对孕激素治疗子宫内膜异位症相关疼痛的药代动力学、临床疗效和安全性的认识。专家意见药物甲基毒理学。2018年4月;14(4):399-415。doi: 10.1080 / 17425255.2018.1461840。Epub 2018年4月10日［文章］
5. Schoonen WG, Deckers GH, de Gooijer ME, de Ries R, Kloosterboer HJ:北甲甾酮、7 -甲基北甲甾酮及其衍生物的激素性质。中国生物化学杂志，2000年11月15日;32(4):426 - 426。doi: 10.1016 / s0960 - 0760(00) 00125 - 4。［文章］
6. Walker CJ, Cowan DA, James VH, Lau JC, Kicman AT:体育兴奋剂:3。口服去甲雄酮向尿19-去甲雄酮的代谢转化。类固醇。2009 3月;74(3):341-9。doi: 10.1016 / j.steroids.2008.11.008。Epub 2008 11月19日。［文章］
7. Korhonen T, Turpeinen M, Tolonen A, Laine K, Pelkonen O:人细胞色素P450酶在体外生物转化中的鉴定。中国生物化学杂志。2008年5月;39(1-2):56-66。doi: 10.1016 / j.jsbmb.2007.09.025。Epub 2008年2月15日［文章］
8. Sitruk-Ware R:孕激素的药理概况。《中国科学》2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］
9. Kuhnz W, Gieschen H:从体外人肝微粒体制剂的代谢稳定性预测19-去甲睾酮孕激素在体内的口服生物利用度。《药物代谢处置》1998年11月26日(11):1120-7。［文章］
10. Sahlberg BL, Landgren BM, Axelson M:口服避孕药期间女性血浆和尿液中内源性和乙基类固醇的代谢谱。类固醇生物化学。1987年5月;26(5):609-17。0022 - 4731 . doi: 10.1016 /(87) 90014 - 8。［文章］
11. Sahlberg BL:口服避孕类固醇后人乳中norrethindrone硫酸盐代谢物的特征。中国生物化学杂志。1987年4月;26(4):481-5。0022 - 4731 . doi: 10.1016 /(87) 90060 - 4。［文章］
12. Rivera R, Yacobson I, Grimes D:激素避孕药和宫内节育器的作用机制。美国妇产科杂志。1999年11月;181(5页1):1263-9。［文章］
13. Gompel A:孕酮，孕激素和子宫内膜在围绝经期和绝经期激素治疗。2018年8月;21(4):321-325。doi: 10.1080 / 13697137.2018.1446932。Epub 2018 3月27日。［文章］
14. DPD批准药物:Jencycla口服片[链接］
15. FDA批准药品:CombiPatch®透皮系统[链接］
16. FDA批准药品:Femhrt®片剂[链接］
17. FDA批准的药品:肌注和口服的Lupaneta包[链接］
18. FDA批准药品:Generess Fe咀嚼片[链接］
19. FDA批准药品:Lo Loestrin Fe口服片[链接］
20. CaymanChem:北甲甾酮MSDS [链接］
21. 胚胎计划百科全书:黄体酮[链接］

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0014855

KEGG药物

D00182

KEGG化合物

C05028

PubChem化合物

6230

PubChem物质

46504816

ChemSpider

5994

BindingDB

50148732

RxNav

7514

ChEBI

7627

ChEMBL

CHEMBL1162

锌

ZINC000085205451

治疗靶点数据库

DAP001212

网页

PA450651

PDBe配体

NDR

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

PDRhealth

PDRhealth药物页面

维基百科

Norethisterone

PDB项

1 sqn/2 w8y

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	主动不招聘	预防	母乳喂养/避孕	1
4	完成	基础科学	避孕/生育能力	1
4	完成	预防	细菌性阴道病(BV)/人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染	1
4	完成	预防	月经流量的变化	1
4	完成	治疗	子宫内膜异位/间质性膀胱炎/痛经(痛经)/偏头痛/疼痛,慢性/盆腔痛/发自内心的痛苦	1
4	完成	治疗	健康人士(HS)/更年期	1
4	完成	治疗	高血压(高血压)/高尿酸血/更年期	1
4	完成	治疗	更年期	1
4	完成	治疗	卵巢早衰(POF)	1
4	尚未招聘	治疗	突破性出血	1

药物经济学

制造商

• 帕克·戴维斯华纳·兰伯特公司
• 巴尔实验室公司
• 格伦马克制药有限公司
• Ortho mcneil janssen制药公司
• 沃森实验室公司
• Duramed研究公必威国际app司
• 格伦马克仿制药有限公司印度
• 华纳齐克特

外包商

• A-S药物解决方案有限公司
• 巴尔制药
• 出台药品
• 百时美施贵宝公司
• 卫生部中央药房
• 分发解决方案
• 多元化医疗保健服务公司
• Duramed
• 格伦马克仿制药有限公司
• 创新制造和分销服务公司。
• 凯撒基金会医院
• 伊利湖医疗和外科供应
• Murfreesboro药物护理供应
• 诺华公司
• 诺文制药公司
• 诺和诺德公司
• Ortho Mcneil Janssen制药公司
• Ortho-McNeil-Janssen制药公司
• Patheon Inc .)
• 辉瑞公司
• 制药利用管理计划VA公司。
• 制药国际公司
• 法玛西亚公司。
• 医师伙伴有限公司
• 内科医生Total Care公司
• 质量
• 护理质量
• Redpharm药物
• Southwood制药
• 梯瓦制药工业有限公司
• 华纳奇尔科特公司
• 华生制药
• WC制药

剂型

形式	路线	强度
平板电脑,涂	口服
平板电脑	口服	0.35毫克/ 1
补丁，延长发布	经皮的
设备;片剂，覆膜	口服
石膏	经皮的
补丁	经皮的
片剂，覆膜	口服
平板电脑	口服
平板电脑,咀嚼片	口服
设备;平板电脑	口服
设备;平板电脑;平板电脑,咀嚼片	口服
工具包	口服
针剂，粉状，冻干，用于悬液;设备;平板电脑	肌内;口服;局部
设备;平板电脑,咀嚼片	口服
平板电脑	口服
平板电脑	口服	0.35毫克
平板电脑	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	350微克
工具包	口服	0.35毫克/ 1
设备;片剂，覆膜	口服	0.35毫克/ 1
片剂，覆膜	口服	0.35毫克/ 1
胶囊;工具包	口服
平板电脑	口服	10毫克
胶囊，液体填充;工具包	口服
平板电脑	口服	5毫克
平板电脑
片剂，覆膜
石油		200毫克/毫升
片剂，糖衣	口服

价格

单元描述	成本	单位
Ovcon-35 (28) 28 0.4-35 mg-mcg片剂包装	89.09美元	disp
Ovcon-50 28 50-1 mcg-mg片剂包装	89.09美元	disp
Loestrin 1.5/30 (21) 21 1.5-30 mg-mcg片剂包装	79.32美元	disp
Loestrin 1/20 (21) 21 1-20 mg-mcg片剂包装	79.32美元	disp
Loestrin Fe 1/20 28 1-20 mg-mcg片剂包装	79.32美元	disp
Loestrin Fe 1.5/30 28 1.5-30 mg-mcg片剂包装	77.1美元	disp
Loestrin 24 Fe 28 1-20 mg-mcg片剂包装	75.15美元	disp
Nor-QD 28 0.35 mg片剂	65.87美元	disp
Tri-Norinyl (28) 28 0.5/1/0.5-35 mg-mcg片剂包装	62.63美元	disp
Ortho-Novum 10/11(28) 28 35微克片剂包装	60.25美元	disp
Modicon (28) 28 0.5-35 mg-mcg片剂包装	59.99美元	disp
Norinyl 1+35 (28) 28 1-35 mg-mcg片剂包装	55.99美元	disp
Ortho-Novum 1/35 (28) 28 1-35 mg-mcg片剂包装	55.99美元	disp
Brevicon (28) 28 0.5-35 mg-mcg片剂包装	53.0美元	disp
Norinyl 1+50 (28) 28 1-50 mg-mcg片剂1 Disp Pack = 28片	52.99美元	disp
Necon 10/11(28) 28 35微克片剂包装	35.99美元	disp
Ortho-Novum 7/7/7 (28) 28 0.5/0.75/1-35 mg-mcg片剂包装	33.99美元	disp
Necon 0.5/35 (28) 28 0.5-35 mg-mcg片剂包装	32.99美元	disp
Necon 1/35 (28) 28 1-35 mg-mcg片剂包装	31.99美元	disp
Loestrin fe 1-20片	5.23美元	平板电脑
Loestrin 21 1.5-30片	3.66美元	平板电脑
Loestrin 21 1-20片	3.66美元	平板电脑
阿格斯汀5毫克片剂	3.27美元	平板电脑
Ovcon-35 28片	3.06美元	平板电脑
Loestrin fe 1.5-30片	2.75美元	平板电脑
醋酸诺雷欣酮5毫克片	2.75美元	平板电脑
诺雷欣酮5毫克片	2.65美元	平板电脑
Ovcon-50 28片	2.62美元	平板电脑
Micronor平板电脑	2.44美元	平板电脑
Nor-q-d平板电脑	2.24美元	平板电脑
Necon 1-35-28平板电脑	2.11美元	平板电脑
Modicon 28平板电脑	2.07美元	平板电脑
三norinyl 28片	2.01美元	平板电脑
Ortho-novum 1-35-28片	1.9美元	平板电脑
布雷维康28片	1.8美元	平板电脑
Norinyl 1+35-28片	1.73美元	平板电脑
Norinyl 1+50-28片	1.73美元	平板电脑
破乳乳1-50-21片	1.67美元	平板电脑
Ortho-novum 7-7-7-21药片	1.4美元	平板电脑
厄林0.35 mg片	1.34美元	平板电脑
Ortho-novum 7/7/7-28片	1.33美元	平板电脑
卡米拉的平板电脑	1.32美元	平板电脑
Jolivette平板电脑	1.32美元	平板电脑
Nora-be平板电脑	1.32美元	平板电脑
诺雷thindrone 0.35 mg片	1.32美元	平板电脑
破乳乳1-50-28片	1.29美元	平板电脑
Ortho微片或片剂	1.23美元	平板电脑
Necon 0.5-35-28片	1.15美元	平板电脑
Necon 7-7-7-28平板电脑	1.15美元	平板电脑
Necon 1-50-28平板电脑	1.05美元	平板电脑
Ortho-novum 7-7-7-28片	1.02美元	平板电脑
microor(28天)0.35 mg片剂	0.66美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6036976	没有	2000-03-14	2016-12-13
US6667050	没有	2003-12-23	2019-04-06
US7704984	没有	2010-04-27	2029-02-02
US6652880	没有	2003-11-25	2020-03-29
US7419983	没有	2008-09-02	2024-07-06
US7462625	没有	2008-12-09	2021-01-25
US7179815	没有	2007-02-20	2021-03-07
US7056927	没有	2006-06-06	2024-09-10
US6872728	没有	2005-03-29	2021-01-25
US10881659	没有	2021-01-05	2034-03-14
US8058280	没有	2011-11-15	2024-01-28
US7300935	没有	2007-11-27	2024-01-28
US9346822	没有	2016-05-24	2024-02-17
US11033551	没有	2021-06-15	2037-09-29
US11045470	没有	2021-06-29	2034-03-14

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	202 - 208 c	加拿大Jencycla标签

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00668毫克/毫升	ALOGPS
logP	2.72	ALOGPS
logP	3.22	Chemaxon
日志	-4.6	ALOGPS
pKa(最强酸性)	17.59	Chemaxon
pKa(最强基础)	-1.7	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体计数	2	Chemaxon
氢供体数量	1	Chemaxon
极表面积	37.32	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	87.42米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	34.593.	Chemaxon
环数	4	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	1．0
血脑屏障	+	0.9413
Caco-2渗透	+	0.8572
22基板	底物	0.6346
p -糖蛋白抑制剂I	抑制剂	0.5079
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9087
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.7603
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7759
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9237
CYP450 3A4衬底	底物	0.7415
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.844
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.8688
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.9386
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.8994
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8333
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7876
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9319
致癌性	Non-carcinogens	0.9417
生物降解	未准备好生物可降解	0.9512
大鼠急性毒性	1.8788 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.8777
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7744

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

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光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - rt - 4950000000 - fcbe8bf03b1aa103152b
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-ESI-qTof，阳性	质/女士	不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 a4i f3f4bbf8cfe62ee9f76d——1910000000
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 0 - a5c - 3900000000 - 4 - b2a5d95e4b6d50f16fc
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - ea - 0790000000 - 60 - d1a1a37c0ba98d6a4a
LC-MS/MS谱- LC-ESI-ITFT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - e9 - 0890000000 - 5 - d3b8210450a1c43b119
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0002 - 0391000000 - ae51cc90bb8f2161f149
质谱-，阳性	质/女士	splash10 - 0 ar0 e31fa7c9e871f2e39846——3920000000
1H NMR谱	一维核磁共振	不适用

目标

建立、预测和验证机器学习模型

使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app

了解更多

使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app

了解更多

绑定属性

×

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
EC 50 (nM)	2．2	N/A	N/A	A28045
IC 50 (nM)	3.2	N/A	N/A	A28044
Kd (nM)	0.4	N/A	N/A	A5500
Ki (nM)	1.9	N/A	N/A	A28045

细节

绑定属性 1.孕激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

是的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因的表达，并影响靶组织中的细胞增殖和分化。孕激素受体……

基因名字

PGR

Uniprot ID

P06401

Uniprot名字

孕激素受体

分子量

98979.96哒

参考文献

1. Garcia-Becerra R, Cooney AJ, Borja-Cacho E, Lemus AE, Perez-Palacios G, Larrea F: 19-去睾酮衍生孕激素的雄激素和孕激素受体转录选择性指数的比较评价。中国生物化学杂志，2004;6(1):1-7。［文章］
2. Sitruk-Ware R:孕激素的药理概况。《中国科学》2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］

细节 2.雄性激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

类固醇激素受体是配体激活的转录因子，在靶组织中调节真核基因表达并影响细胞增殖和分化。转录……

基因名字

基于“增大化现实”技术

Uniprot ID

P10275

Uniprot名字

雄性激素受体

分子量

98987.9哒

参考文献

1. Sitruk-Ware R:孕激素的药理概况。《中国科学》2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］

细节 3.糖皮质激素受体

种类

蛋白质

生物

人类

药理作用

未知的

行动

受体激动剂

通用函数

锌离子结合

特定的功能

糖皮质激素受体(GC)。具有双重作用模式:作为一种转录因子，结合到糖皮质激素反应元件(GRE)，无论是核和线粒体DNA，和作为一个模…

基因名字

NR3C1

Uniprot ID

P04150

Uniprot名字

糖皮质激素受体

分子量

85658.57哒

参考文献

1. Sitruk-Ware R:孕激素的药理概况。《中国科学》2004年4月15日;47(4):277-83。［文章］

×

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药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年12月22日20:28