喷他脒是一种抗原虫剂。它是一种芳香二胺，已知对卡氏肺孢子虫．它的反原虫作用的确切性质是未知的。在体外对哺乳动物组织和原生动物的研究短膜虫属oncopelti表明药物干扰核代谢产生抑制DNA, RNA，磷脂和蛋白质的合成。人们对这种药物的药代动力学知之甚少。该药也可用于治疗利什曼病和预防由布氏冈比亚锥虫．治疗前水合可降低副作用的发生率和严重程度，包括肝肾功能障碍、高血压、低血压、低血糖、低钙、白细胞减少、血小板减少、贫血和过敏反应。它通常是耐受良好的。

作用机制

喷他脒的作用方式尚不完全清楚。据认为，该药会干扰核代谢，抑制DNA、RNA、磷脂和蛋白质的合成。

目标	行动	生物
UtRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶	其他	人类
UDNA	夹层	人类

吸收

经胃肠道吸收不良，通常经肠外给药。

配送量

不可用

蛋白结合

69％

新陈代谢

肝。

淘汰路线

不可用

半衰期

9.1 - -13.2小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

过量服用的症状包括疼痛、恶心、厌食、低血压、发烧、皮疹、口腔异味、神志不清/幻觉、头晕和腹泻。

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
Abacavir	喷他脒可降低阿巴卡韦的排泄率，从而导致血清水平升高。
Abatacept	喷他脒与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	喷他脒与阿比特龙联用可降低代谢。
Abrocitinib	阿溴替尼与喷他脒联用可降低代谢。
Acalabrutinib	喷他脒与阿卡拉布替尼联用可降低其代谢。
阿卡波糖	阿卡波糖与喷他脒合用可降低疗效。
醋丁洛尔	喷他脒与乙酰丁醇合用可提高疗效。
Aceclofenac	当喷他脒与乙酰氯芬酸联合使用时，肾毒性的风险或严重程度可增加。
Acemetacin	喷他脒联合阿西美辛可增加肾毒性的危险或严重程度。
苊香豆醇	阿辛诺豆蔻醇与喷他脒合用可提高疗效。

识别潜在的用药风险

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食物相互作用

没有发现相互作用。

产品

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
喷他脒葡萄糖酸	B0WU872RIR	123245-08-9	JAVCHNFPSHBZAF-UUPCJSQJSA-N
喷他脒isethionate	V2P3K60DA2	140-64-7	YBVNFKZSMZGRAD-UHFFFAOYSA-N
喷他脒甲磺酸	863年qbb4d0a	6823-79-6	WRXSODAXJSKMAW-UHFFFAOYSA-N

国际/其他品牌

Pentacarinat(赛诺菲-安万特)/Pentacrinat(院长)/Pentam(院长)/Pneumopent

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
NebuPent	吸入剂	300毫克/毫升	呼吸(吸入)	全科医疗有限公司	1994-06-09	2010-06-30
NebuPent	吸入剂	300毫克/毫升	呼吸(吸入)	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2011-02-15	不适用
pentcarinat 300注射液Pws 300mg/瓶	粉末，用于溶液	300毫克/瓶	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	安万特制药有限公司	1989-12-31	2005-08-01
Pentam 300	针剂，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/毫升	肌内;静脉注射	费森尤斯卡比美国有限责任公司	2001-01-16	不适用
异硫酸喷脒注射液300mg/瓶BP	粉末，用于溶液	300毫克/瓶	肌内;静脉注射	大牛实验室(私人)有限公司	1990-12-31	1998-08-13
注射用镇痛喷他脒	粉末，用于溶液	300毫克/瓶	肌内;静脉注射	Marcan制药公司	2021-10-14	不适用
注射用镇痛喷他脒	粉末，用于溶液	300毫克/瓶	肌内;静脉注射	辉瑞加拿大Ulc	1998-09-10	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束
喷他脒Isethionate	吸入剂	300毫克/ 300毫克	呼吸(吸入)	串线制药	2019-10-14	不适用
喷他脒Isethionate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/毫升	肌内;静脉注射	XGen制药DJB公司	2022-03-17	不适用
喷他脒Isethionate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/ 300毫克	肌内;静脉注射	串线制药	2018-04-01	不适用
喷他脒Isethionate	针剂，粉末，冻干，用于溶液	300毫克/ 300毫克	肌内;静脉注射	Heritage制药公司d/b/a Avet制药公司	2021-01-08	不适用

类别

ATC代码

P01CX01 -异硫酸喷脒

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于称为酚醚的有机化合物。这些芳香族化合物含有一个苯环取代的醚基。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 酚醚
子课: 不可用
直接父: 酚醚
选择父母: 含苯氧基的化合物/烷基芳醚/Carboximidamides/Carboxamidines/Organopnictogen化合物/碳氢化合物的衍生品
基: 烷基芳基醚/脒/芳香族同单环化合物/Carboximidamide/羧酸脒/醚/碳氢化合物的衍生物/单环苯部分/有机氮化合物/有机氧化合物
分子框架: 芳香族同单环化合物
外部描述符: 乙二胺(CHEBI: 45081）

受影响的生物

卡氏肺孢子虫

化学标识符

UNII: 673年lc5j4lq
化学文摘号: 100-33-4
InChI关键: XDRYMKDFEDOLFX-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C19H24N4O2 / c20-18 (21) 14-4-8-16 (9-5-14) 14-4-8-16 (7-11-17) 19 (22) 23 / h4-11H, 1 - 3, 12-13H2, (H3、20、21)(H3, 22岁,23)
国际命名: 4 - {(5 - (4-carbamimidoylphenoxy)戊基)氧}benzene-1-carboximidamide
微笑: 数控(= N) C1 = CC = C (OCCCCCOC2 = CC = C (C = C2) C (N) = N) C = C1

参考文献

一般引用

Nguewa PA, Fuertes MA, Cepeda V, Iborra S, Carrion J, Valladares B, Alonso C, Perez JM:喷他脒是一种选择性修饰泛素的抗寄生虫和凋亡药物。化学生物潜水员。2005 10月;2(10):1387-400。［文章］

外部链接

人体代谢组数据库: HMDB0014876
KEGG化合物: C07420
PubChem化合物: 4735
PubChem物质: 46508562
ChemSpider: 4573
BindingDB: 45440
RxNav: 7994
ChEBI: 45081
ChEMBL: CHEMBL55
锌: ZINC000001530775
治疗靶点数据库: DAP000764
网页: PA450850
PDBe配体: PNT
RxList: RxList药物页面
Drugs.com: Drugs.com药物页面
维基百科: 喷他脒

PDB项

1 d64/1 rkw/3 cr4/3 cr5/3 ey0/3 gy3/3他的/7 wp3

化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	撤销	治疗	叶氏肺孢子虫肺炎	1
3.	完成	预防	人体免疫机能丧失病毒感染(艾滋病毒)/后天免疫机能丧失综合症(艾滋病)/内脏利什曼病	1
3.	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/叶氏肺孢子虫肺炎	6
3.	终止	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/叶氏肺孢子虫肺炎	1
2	完成	治疗	皮肤Leishmaniases	1
2	完成	治疗	糖尿病，胰岛素依赖	1
2	完成	治疗	人类免疫缺陷病毒(艾滋病毒)感染/叶氏肺孢子虫肺炎	1
2	完成	治疗	利什曼病,皮肤	1
2	完成	治疗	非小细胞癌(NSCLC)	1
2	完成	治疗	淋巴瘤	1

药物经济学

制造商

App制药有限责任公司
阿玛制药公司
巴克斯特医疗公司麻醉和重症监护室
Hospira公司
沃森实验室公司

外包商

应用药物
批准的
百特国际有限公司
Hospira Inc .)
内科医生Total Care公司

剂型

形式	路线	强度
注射，粉末，溶液	静脉注射	300毫克
注射
吸入剂	呼吸(吸入)	300毫克/毫升
注射，粉末，溶液	注射用药物的	300毫克
粉		300毫克/ 1瓶
注射，粉末，溶液	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	300毫克
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射;呼吸(吸入)	300毫克/瓶
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	300毫克/毫升
吸入剂	呼吸(吸入)	300毫克/ 300毫克
针剂，粉末，冻干，用于溶液	肌内;静脉注射	300毫克/ 300毫克
粉末，用于溶液	肌内;静脉注射	300毫克/瓶

价格

单元描述	成本	单位
奈布喷300mg吸入粉	122.84美元	每一个
戊坦300瓶	94.8美元	瓶
喷他脒300毫克小瓶	45.31美元	瓶

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	186.0°C(分解)	不可用
水溶度	完整的	不可用
logP	4	不可用

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.0236毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.32	ALOGPS
logP	2.32	Chemaxon
日志	-4.2	ALOGPS
pKa(最强基础)	12.13	Chemaxon
生理上的电荷	2	Chemaxon
氢受体计数	6	Chemaxon
氢供体数量	4	Chemaxon
极表面积	118.2²	Chemaxon
可旋转键数	10	Chemaxon
折射性	120.53米^3.·摩尔^－1	Chemaxon
极化率	38.85^3.	Chemaxon
环数	2	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9416
血脑屏障	+	0.9133
Caco-2渗透	-	0.8957
22基板	Non-substrate	0.5352
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8571
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.8382
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.6653
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.7898
CYP450 2D6衬底	Non-substrate	0.9115
CYP450 3A4衬底	Non-substrate	0.7339
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.5272
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.7439
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7676
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.6581
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.8661
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.5621
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.8395
生物降解	未准备好生物可降解	0.9818
大鼠急性毒性	2.2925 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.7428
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.7711

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - e30f537a55b02f867429
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 18 - ffa88d8e83e0c224b3
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0309000000 - 22 - a206e2fffa6ce5cf2f
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - 0900000000 - d135e9c44dbf5da10735博士
LC-ESI-QTOF，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - d01e29cdf614c3660180
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 0009000000 - d0d768e480fd7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 0006 - 0009000000 - 3 - c60569ced478a95001f
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0209000000 - 58 a168dde59140860009
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 -博士- 0901000000 - 7 - cd36861b140e4e5a6a2
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QQ，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0900000000 - 60 - dfcd75868e869bcbf7
LC-MS/MS谱- LC-ESI-IT，阳性	质/女士	splash10 - 00 - di - 0009000000 - 6677 c6c06aa266d05ff1

目标

建立、预测和验证机器学习模型

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细节 1.tRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 其他

通用函数: Trna甲基转移酶活性
特定的功能: 特异性地甲基化tRNA的反密码子环中的胞嘧啶38 (Asp)。
基因名字: TRDMT1
Uniprot ID: O14717
Uniprot名字: tRNA(胞嘧啶(38)- c(5))甲基转移酶
分子量: 44596.17哒

参考文献

孙涛，张勇:喷他脒通过非特异性疏水作用与tRNA结合，抑制氨酰化和翻译。核酸研究，2008年3月;36(5):1654-64。doi: 10.1093 / nar / gkm1180。Epub 2008年2月7日。［文章］

细节 2.DNA

种类

核苷酸

生物

人类

药理作用

未知的

行动

夹层

DNA是遗传分子，因为它负责大多数遗传性状的遗传繁殖。它是一种多核酸，携带有关细胞生长、分裂和功能的遗传信息。DNA由两条长链的核苷酸绞成双螺旋结构，并由氢键连接在一起。核苷酸的序列决定了遗传特征。每条链都是后续DNA复制的模板，也是信使rna生成的模板，导致通过核糖体合成蛋白质。

参考文献

奥弗林顿JP，阿尔-拉兹卡尼B，霍普金斯艾尔:有多少药物靶点?新药发现。2006年12月;5(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点和药物靶点的性质和数量。新药品发现，2006 10月;5(10):821-34。［文章］
Shankar SM, Nania JJ:接受化疗的儿童肺孢子虫肺炎的管理。儿科药物。2007;9(5):301-9。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 2C19

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字: CYP2C19
Uniprot ID: P33261
Uniprot名字: 细胞色素P450 2C19
分子量: 55930.545哒

参考文献

Afrin LB, Afrin JB:抢先CYP2C19基因分型在考虑给予喷他脒的异基因干细胞移植患者中的价值。临床移植。2011 May-Jun;25(3):E271-5。doi: 10.1111 / j.1399-0012.2011.01399.x。Epub 2011年2月7日。［文章］

细节 2.细胞色素P450 1A1

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP1A1
Uniprot ID: P04798
Uniprot名字: 细胞色素P450 1A1
分子量: 58164.815哒

参考文献

李xq, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:人细胞色素P(450)s代谢抗寄生虫药物的鉴定及体外数据预测体内药物肝脏清除。中华临床医药杂志，2003,9;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］

细节 3.细胞色素P450 2D6

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 类固醇羟化酶活性
特定的功能: 负责代谢许多药物和环境化学物质，它被氧化。它参与药物代谢，如抗心律失常，肾上腺素受体拮抗剂，和三环…
基因名字: CYP2D6
Uniprot ID: P10635
Uniprot名字: 细胞色素P450 2D6
分子量: 55768.94哒

参考文献

李xq, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:人细胞色素P(450)s代谢抗寄生虫药物的鉴定及体外数据预测体内药物肝脏清除。中华临床医药杂志，2003,9;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］
Kip AE, Schellens JHM, Beijnen JH, Dorlo TPC:系统给药抗利什曼原虫药物的临床药代动力学。临床药典，2018年2月;57(2):151-176。doi: 10.1007 / s40262 - 017 - 0570 - 0。［文章］

细节 4.细胞色素P450 3A5

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 氧气结合
特定的功能: 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字: CYP3A5
Uniprot ID: P20815
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A5
分子量: 57108.065哒

参考文献

李xq, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:人细胞色素P(450)s代谢抗寄生虫药物的鉴定及体外数据预测体内药物肝脏清除。中华临床医药杂志，2003,9;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］

细节 5.细胞色素P450 4A11

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 底物

通用函数: 白三烯- b420 -单加氧酶活性
特定的功能: 催化omega-和(omega-1)-羟基化的各种脂肪酸，如月桂酸，肉豆蔻酸和棕榈酸。对前列腺素A1和E1几乎没有活性。将花生四烯酸氧化为2…
基因名字: CYP4A11
Uniprot ID: Q02928
Uniprot名字: 细胞色素P450 4A11
分子量: 59347.31哒

参考文献

李xq, Bjorkman A, Andersson TB, Gustafsson LL, Masimirembwa CM:人细胞色素P(450)s代谢抗寄生虫药物的鉴定及体外数据预测体内药物肝脏清除。中华临床医药杂志，2003,9;59(5-6):429-42。Epub 2003年8月12日。［文章］

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年2月27日14:22

喷他脒

识别

喷他脒结构(DB00738)

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

酶

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献

参考文献