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西洛地唑

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总结

西洛地唑是一种抗血小板剂和血管舒张药用于救灾的间歇性跛行症状。

通用名称
西洛地唑
DrugBank加入数量
DB01166
背景

西洛地唑目前quinolinone导数和抗血小板剂血管舒张的属性被用于治疗间歇性跛行症状的外围局部贫血患者。销售品牌下Pletal由大冢制药有限公司. .西洛地唑通过抑制初级和二级聚合作用和减少calcium-induced收缩。

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:369.4607
单一同位素的:369.216475133
化学公式
C20.H27N5O2
同义词
  • 3,4-dihydro-6 - (4 - (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基)2 (1 h) -quinolinone
  • 6 - (4 - (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基)3,4-dihydro-2 -quinolinone (1 h)
  • 6 - (4 - (1-cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基)3,4-dihydrocarbostyril
  • 6 - [4 - (1-Cyclohexyl-1H-tetrazol-5-yl)丁氧基]3 4-dihydro-1H-quinolin-2-one
  • 西洛地唑
  • Cilostazole
  • Cilostazolum
外部id
  • OPC 13013
  • OPC 21
  • opc - 13013
  • OPC-21

药理学

指示

显示间歇性跛行症状的减轻(腿部疼痛的发生与rest)步行和消失。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
了解更多
避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

西洛地唑降低了间歇性跛行症状,如所示增加步行距离。间歇性跛行是腿部疼痛的发生与步行和消失。疼痛发生由于减少腿部的血液循环。

的作用机制

西洛地唑及其代谢物的几个环腺苷酸(cAMP)第三磷酸二酯酶抑制剂(PDE三世抑制剂),抑制磷酸二酯酶活性和抑制阵营降解和合成增加阵营在血小板和血管,导致抑制血小板聚集和血管舒张。

目标 行动 生物
一个cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
抑制剂
 人类
吸收

西洛地唑口服后吸收。高脂肪食物增加吸收,增加大约90% C马克斯和AUC增加25%。绝对生物利用度尚不清楚。

的体积分布

不可用

蛋白结合

95 - 98%

新陈代谢

肝。西洛地唑是由肝细胞色素p - 450广泛代谢酶,主要3 a4,以及在较小程度上,2 c19,尿液中代谢物很大程度上。两个代谢物是活跃的,只有一个代谢物似乎占至少50%的药物(PDE三世抑制)活动经过政府的西洛地唑。

路线的消除

西洛地唑是由肝细胞色素p - 450广泛代谢酶,主要3 a4,以及在较小程度上,2 c19,尿液中代谢物很大程度上。西洛地唑是消除主要代谢物的代谢和随后的尿排泄。消除的主要途径是通过尿(74%),其余在粪便排泄(20%)。没有可测量的量不变西洛地唑在尿液中排出,不到2%的剂量是分泌3 4-dehydro-cilostazol。大约30%的剂量是4“-trans-hydroxy-cilostazol随着尿液排出。

半衰期

11 - 13小时。

间隙

不可用

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

信息严重过剂量与西洛地唑在人类是有限的。急性过量的症状和体征可以预期这些过度的药理效应:严重头痛、腹泻、低血压、心动过速、心律失常。口服LD50西洛地唑> 5.0克/公斤的小鼠和大鼠和狗> 2.0克/公斤。

通路
通路 类别
西洛地唑作用途径 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少西洛地唑的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 西洛地唑的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 西洛地唑的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性西洛地唑结合Abciximab时可以增加。
Abiraterone 西洛地唑的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 出血和血小板减少的风险或严重性西洛地唑结合Abrocitinib时可以增加。
Acalabrutinib 西洛地唑的新陈代谢时可以减少与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔 西洛地唑的新陈代谢时可以减少与醋丁洛尔相结合。
Aceclofenac 时可以增加出血的风险或严重性Aceclofenac结合西洛地唑。
Acemetacin 时可以增加出血的风险或严重性Acemetacin结合西洛地唑。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 避免葡萄柚产品。
  • 空腹服用。高脂肪食物会增加吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品图片
国际/其他品牌
Pletaal
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
西洛地唑 平板电脑 50毫克/ 1 口服 TEVA制药美国 2007-01-08 2007-01-08 美国国旗
Pletal 平板电脑 100毫克/ 1 口服 大冢制药有限公司。 1999-01-15 2016-06-30 美国国旗
Pletal 平板电脑 50毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1999-01-15 2011-07-31 美国国旗
Pletal 平板电脑 50毫克/ 1 口服 大冢制药有限公司。 1999-01-15 2017-11-30 美国国旗
Pletal 平板电脑 100毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 1999-01-15 2011-07-31 美国国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
西洛地唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 Teva制药美国公司。 2012-10-24 不适用 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 伊利湖医疗DBA质量护理产品公司 2011-10-18 2015-12-31 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 科比牧场预先包装 2012-10-24 不适用 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 出台制药有限公司 2009-09-28 2017-04-30 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 50毫克/ 1 口服 West-Ward制药集团。 2005-05-17 不适用 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 100毫克/ 1 结膜;口服 ALHPAPHARM企业有限公司 2010-01-01 2013-01-01 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 100毫克/ 1 口服 REMEDYREPACK INC .) 2019-07-10 不适用 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 50毫克/ 1 口服 石板运行制药有限责任公司 2018-01-01 不适用 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Nucare制药有限公司 2012-04-24 2019-12-31 美国国旗
西洛地唑 平板电脑 50毫克/ 1 口服 Carilion物料管理 2005-05-17 不适用 美国国旗

类别

ATC代码
B01AC23——西洛地唑
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为hydroquinolones。这些化合物含有氢化喹啉酮组。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
类
喹啉类药物和衍生品
子课
喹诺酮类和衍生品
直接父
Hydroquinolones
选择父母
Hydroquinolines/烷基芳基醚/苯环型的/氮杂/Heteroaromatic化合物/二羧酸酰胺/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
显示三个
基
烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/氮杂茂/苯环型的/羰基/甲酰胺组/羧酸衍生物/醚/Heteroaromatic化合物
显示12
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
氮杂、内酰胺(CHEBI: 31401)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
N7Z035406B
化学文摘号
73963-72-1
InChI关键
RRGUKTPIGVIEKM-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C20H27N5O2 c26-20-12-9-15-14-17 (10-11-18 (15) 21-20) 27-13-5-4-8-19-22-23-24-25 (19) 16-6-2-1-3-7-16 / h10-11, 14日16 H, 1 - 9, 12-13H2, (H, 21日,26)
国际命名
6 - [4 - (1-cyclohexyl-1H-1 2 3, 4-tetrazol-5-yl)丁氧基)- 1,2,3,4-tetrahydroquinolin-2-one
微笑
O = C1CCC2 = C (N1) C = CC (OCCCCC1 = NN = NN1C1CCCCC1) = C2

引用

合成参考

西洛地唑做准备。”Marioara Mendelovici”过程U.S. Patent US20020099213, issued July 25, 2002.

 US20020099213
一般引用
不可用
人类代谢组数据库
HMDB0015297
KEGG药物
D01896
PubChem化合物
2754年
PubChem物质
46506317
ChemSpider
2652年
BindingDB
50225508
RxNav
21107年
ChEBI
31401年
ChEMBL
CHEMBL799
锌
ZINC000001552174
治疗目标数据库
DAP000191
网页
PA164746334
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
西洛地唑
化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 卫生服务研究必威国际app 缺血性中风/外周动脉疾病(PAD)/2型糖尿病 1
4 完成 其他 间歇性跛行/外周动脉疾病(PAD)/周围性血管疾病患者 1
4 完成 预防 脑梗死 1
4 完成 预防 Noncardioembolic脑梗死 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS) 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/氯吡格雷低反应/经皮冠状动脉介入治疗(PCI) 1
4 完成 治疗 急性冠脉综合征(ACS)/缺血性心脏病 1
4 完成 治疗 动脉硬化闭塞性脉管炎/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 动脉粥样硬化脑梗死 1
4 完成 治疗 动脉粥样硬化/脑梗死 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Alphapharm方有限公司
  • Apotex Inc .)
  • 出台药品
  • Corepharma有限责任公司
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Eon实验室
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 大冢美国
  • 医生总保健公司。
  • Prasco实验室
  • 资源优化和创新公司
  • 罗克珊实验室
  • 美国统计处方
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • UDL实验室
  • 联合研究实验室公司必威国际app。
  • Vangard实验室公司。
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 结膜;口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 100毫克
粉 口服
平板电脑
胶囊,延长释放 口服 100毫克
胶囊,延长释放 100毫克
平板电脑 口服
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 100毫克
平板电脑 50毫克
价格
单元描述 成本 单位
Pletal 100毫克片剂 2.51美元 平板电脑
Pletal 50毫克的平板电脑 2.39美元 平板电脑
西洛地唑100毫克片剂 1.86美元 平板电脑
西洛地唑50毫克的平板电脑 1.86美元 平板电脑
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 160°C PhysProp
logP 2.3 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0324毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.38 ALOGPS
logP 3.31 Chemaxon
日志 -4.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.42 Chemaxon
pKa最强(基本) -0.67 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 81.932 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 117.13米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 41.153 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9909
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5666
22基板 Non-substrate 0.5361
我22抑制剂 抑制剂 0.7886
22抑制剂二世 抑制剂 0.8387
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5794
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.7887
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7734
CYP450 3 a4衬底 底物 0.7407
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.9045
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.9071
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9026
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.7959
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.9486
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.5436
致癌性 Non-carcinogens 0.9085
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9636
大鼠急性毒性 1.9002 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.7518
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7075
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 00 - 1698000000 - 05 - ddf5c1a046516bae11博士
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 01 - t9 - 3920000000 - 86 a7d65313952e9a8d3f

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
环核苷酸磷酸二酯酶和第二信使dual-specificity营cGMP,是许多重要的生理过程的主要监管机构。
基因名字
PDE3A
Uniprot ID
Q14432
Uniprot名字
cGMP-inhibited 3 ', 5 '环磷酸二酯酶
分子量
124978.06哒
引用
  1. 陈X,霁ZL,陈YZ:运输大亨:治疗目标数据库。核酸研究》2002年1月1;30 (1):412 - 5。(文章]
  2. 香港千瓦,李JH, Kima肯塔基州,公园SY,李WS:西洛地唑:治疗潜在的对焦点脑缺血性损伤。咕咕叫制药Des。2006; 12 (5): 565 - 73。(文章]
  3. 西洛地唑的Schror K:药理学等。糖尿病ob金属底座。2002年3月,4 5 2:S14-9。(文章]
  4. Mokry J, Mokra D, Nosalova G, Beharkova M, Feherova Z:磷酸二酯酶3和4的选择性抑制剂对咳嗽和气道反应性。杂志杂志。2008;12月增刊6:473 59 - 82。(文章]
  5. Parkkonen J, Hasala H,带E, Giembycz MA Kankaanranta H:磷酸二酯酶4抑制剂推迟人类嗜酸性粒细胞和嗜中性粒细胞凋亡没有和舒喘灵的存在。Pulm杂志。2008;21 (3):499 - 506。doi: 10.1016 / j.pupt.2007.11.003。Epub 2007年11月22日。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 1 a2
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 苏瑞,福布斯WP bram SL:西洛地唑抑制CYP3A对代谢的影响。Pharmacokinet。1999; 37增刊2:61-8。(文章]
  2. 西洛地唑EMA (文件]
细节 2。细胞色素P450 2 d6
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. 苏瑞,福布斯WP bram SL:西洛地唑抑制CYP3A对代谢的影响。Pharmacokinet。1999; 37增刊2:61-8。(文章]
细节 3所示。细胞色素P450 2 c19
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 苏瑞,福布斯WP bram SL:西洛地唑抑制CYP3A对代谢的影响。Pharmacokinet。1999; 37增刊2:61-8。(文章]
细节 4所示。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 苏瑞,福布斯WP bram SL:西洛地唑抑制CYP3A对代谢的影响。Pharmacokinet。1999; 37增刊2:61-8。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
  3. FDA药物开发和药物相互作用:基板表、抑制剂和诱导物(链接]
细节 5。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 苏瑞,福布斯WP bram SL:西洛地唑抑制CYP3A对代谢的影响。Pharmacokinet。1999; 37增刊2:61-8。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
细节 6。细胞色素P450 3 a7
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a7
分子量
57525.03哒
引用
  1. 苏瑞,福布斯WP bram SL:西洛地唑抑制CYP3A对代谢的影响。Pharmacokinet。1999; 37增刊2:61-8。(文章]
  2. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在07年5月,2021日月星辰