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达沙替尼

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总结

达沙替尼是一种酪氨酸激酶抑制剂，用于治疗费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病或慢性髓系白血病。

品牌名称
Sprycel
通用名称
达沙替尼
药物库登录号
DB01254
背景

达沙替尼是一种口服多激酶抑制剂，用于费城染色体(Ph)阳性白血病的治疗。1，7Ph是在慢性髓性白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)患者中发现的染色体异常，其中ABL酪氨酸激酶和断点簇区(BCR)基因转录嵌合蛋白BCR-ABL。BCR-ABL与ABL酪氨酸激酶不受控制的活性有关，并参与CML的发病机制和15-30%的所有病例。5，6达沙替尼还抑制一系列涉及癌症的激酶，包括几种src家族激酶。5

不像伊马替尼作为另一种用于治疗CML和ph阳性ALL的酪氨酸激酶，达沙替尼抑制ABL激酶结构域的活性和非活性构象。2，5此外，在伊马替尼治疗期间，BCR-ABL激酶结构域的突变可能导致复发。由于达沙替尼不与这些突变中涉及的一些残基相互作用，因此使用这种药物代表了已经产生伊马替尼耐药的癌症患者的一种治疗选择。2FDA于2006年首次批准使用达沙替尼。7，9

类型
小分子
组
批准,临床实验
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:488.006
单一同位素的:487.155721508
化学公式
C22H26ClN7O2年代
同义词
  • 无水的。达沙替尼
  • 无水达沙替尼
  • 百时美施贵宝达沙替尼
  • 达沙替尼
  • 达沙替尼(安)。
  • 达沙替尼(无水)
  • 达沙替尼无水
  • Dasatinibum
  • 2 - (N - (2-CHLORO-6-methylphenyl) {6 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl] 2-methylpyrimidin-4-yl}氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide
外部id
  • bms - 354825

药理学

指示

达沙替尼适用于新诊断的成人费城染色体阳性(Ph+)慢性髓系白血病(CML)的慢性、加速期、髓系或淋巴细胞母细胞期Ph+ CML的成人对既往治疗(包括伊马替尼)有耐药性或不耐受，以及成人费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL)对既往治疗有耐药性或不耐受。达沙替尼也适用于1岁及以上Ph+ CML慢性期或新诊断Ph+ ALL联合化疗的儿科患者。7

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
了解更多
药效学

达沙替尼是一种口服小分子多激酶抑制剂。5在临床试验中，只有不到1%的达沙替尼患者出现QTc延长作为不良反应，1%的患者出现QTcF高于500 ms。达沙替尼的使用还与骨髓抑制、出血相关事件、液体潴留、心血管毒性、肺动脉高压、严重皮肤反应、肿瘤溶解综合征和肝毒性相关。它还可能引起胚胎-胎儿毒性，并导致与儿科患者的骨骼生长和发育相关的不良反应。7

作用机制

达沙替尼是一种具有多种靶点的酪氨酸激酶抑制剂。在纳摩尔浓度下，它可以抑制BCR-ABL, SRC家族(SRC, LCK, YES, FYN)， c-KIT, EPHA2和PDGFRβ。1，5，7在慢性髓系白血病(CML)患者中，BCR-ABL的酪氨酸激酶活性被解除调控，导致癌性造血细胞的生长、增殖和存活。达沙替尼与ABL激酶结构域的活性和非活性构象结合，具有比伊马替尼更高的亲和力。6在过度表达BCR-ABL的慢性髓系白血病(CML)和急性淋巴细胞白血病(ALL)细胞系中，达沙替尼抑制细胞生长。达沙替尼也有在体外对伊马替尼敏感或耐药的白血病细胞系的活性。7有人认为达沙替尼能够克服由BCR-ABL激酶结构域突变引起的伊马替尼耐药，因为它不需要与这些突变中涉及的一些残基相互作用。6，7

目标 行动 生物
一个酪氨酸蛋白激酶ABL1
抑制剂
多目标
 人类
一个原癌基因酪氨酸蛋白激酶
抑制剂
多目标
 人类
一个Ephrin - a型受体2
拮抗剂
 人类
一个酪氨酸蛋白激酶Lck
抑制剂
多目标
 人类
一个酪氨酸蛋白激酶
抑制剂
 人类
一个肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
拮抗剂
 人类
一个血小板衍生生长因子受体
拮抗剂
 人类
U信号换能器和转录激活因子5B
抑制剂
 人类
UAbelson酪氨酸蛋白激酶2
多目标
 人类
一个酪氨酸蛋白激酶
抑制剂
多目标
 人类
U酪氨酸蛋白激酶BTK
抑制剂
 人类
U核受体亚家族4 A族成员3
抑制剂
 人类
一个断点簇区蛋白
抑制剂
 人类
U酪氨酸蛋白激酶
抑制剂
 人类
UEphrin - a型受体5
抑制剂
 人类
UEphrin b型受体4
抑制剂
 人类
U酪氨酸蛋白激酶Fgr
抑制剂
 人类
U酪氨酸蛋白激酶FRK
粘结剂
 人类
U热休克同源蛋白71 kDa
粘结剂
 人类
U酪氨酸蛋白激酶Lyn
抑制剂
 人类
U丝裂原活化蛋白激酶激酶MLT
粘结剂
 人类
U丝裂原活化蛋白激酶14
粘结剂
 人类
UAmidophosphoribosyltransferase
粘结剂
 人类
吸收

达沙替尼具有剂量-比例药代动力学特征，并在15 mg/天(最低批准推荐剂量的0.15倍)和240 mg/天(最高批准推荐剂量的1.7倍)之间线性消除。达沙替尼为100毫克，每天一次马克斯AUC分别为82.2 ng/mL和397 ng/mL*hr。在给予达沙替尼果汁分散片剂的健康成人受试者中，C马克斯， AUC为0.84。T马克斯口服达沙替尼后0.5 - 6小时。单次服用100mg后，高脂肪膳食可使达沙替尼的AUC增加14%。7

配送量

达沙替尼的表观分布体积为2505 L。7

蛋白结合

在体外在美国，达沙替尼与人血浆蛋白的结合约为96%。7

新陈代谢

在人体中，达沙替尼主要由CYP3A4代谢，尽管含黄素的单加氧酶3 (FMO3)和尿苷二磷酸葡萄糖醛酸基转移酶(UGT)酶也参与了达沙替尼代谢产物的形成。7已鉴定出5种药理活性达沙替尼代谢物:M4, M5, M6, M20和M24。M4、M20、M24主要由CYP3A4产生，M5由FMO3产生，M6由胞质氧化还原酶产生。3.，4M4与达沙替尼等效，约为AUC的5%。然而，它不太可能在达沙替尼的观察药理学中发挥主要作用。3.，7M5和M6的活性比达沙替尼低10倍以上，被认为是次要的循环代谢物。3.

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淘汰路线

达沙替尼主要通过粪便排出。10天内，4%的达沙替尼在尿液中被回收，85%在粪便中被回收。约0.1%和19%的达沙替尼给药剂量分别在尿液和粪便中被原样回收，其余的作为代谢物回收。7

半衰期

达沙替尼的终末半衰期为3-5小时。7

间隙

达沙替尼的清除率不随时间变化。达沙替尼的口服清除率为363.8 L/hr。7

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。
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毒性

在临床研究中，达沙替尼过量病例仅发生在个别病例中。每天服用280 mg达沙替尼1周的患者出现严重的骨髓抑制和出血。由于达沙替尼与严重的骨髓抑制有关，摄入超过推荐剂量的患者应密切监测骨髓抑制，并接受适当的支持治疗。7

动物急性过量服用与心脏毒性相关。在啮齿动物中，当单次剂量大于或等于100mg /kg (600mg /m2)．猴子接受单次剂量高于或等于10mg /kg (120 mg/m2)，有收缩压和舒张压升高的趋势。7在大鼠中，口服LD50达沙替尼的剂量为50-100毫克/公斤，在猴子中为25-45毫克/公斤。8

通路
通路 类别
抑制BCR-ABL 药物作用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 达沙替尼与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 达沙替尼与阿巴西普联用可促进代谢。
Abciximab 达沙替尼联合阿昔单抗可增加出血和出血的风险或严重程度。
Abemaciclib 阿贝昔利与达沙替尼联用可降低代谢。
Abiraterone 达沙替尼与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 达沙替尼与阿布罗替尼合用可提高血清浓度。
Acalabrutinib 阿卡拉替尼与达沙替尼联用可降低代谢。
苊香豆醇 达沙替尼联合阿辛诺豆蔻酚可增加出血和出血的风险或严重程度。
对乙酰氨基酚 达沙替尼与对乙酰氨基酚联用可促进代谢。
乙酰唑胺 达沙替尼与乙酰唑胺联用可降低代谢。
识别潜在的用药风险
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食物相互作用
  • 避免葡萄柚类产品。葡萄柚可降低达沙替尼CYP3A4代谢，增加其血清水平。
  • 避免圣约翰草。该药可诱导CYP3A代谢，并可能降低达沙替尼的血清水平。
  • 带或不带食物服用。高脂肪膳食可使达沙替尼的AUC增加14%;然而，产品标签建议服用达沙替尼与食物或不食物。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
达沙替尼一水 RBZ1571X5H 863127-77-9 XHXFZZNHDVTMLI-UHFFFAOYSA-N
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
达沙替尼协议 片剂，覆膜 70毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 140毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 70毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 50毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 100毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 20毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 100毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 80毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 70毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
达沙替尼协议 片剂，覆膜 140毫克 口服 雅阁医疗保健有限公司 2022-05-04 不适用 欧盟旗帜
非专利处方药
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-dasatinib 平板电脑 100毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 50毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 70毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Apo-dasatinib 平板电脑 80毫克 口服 Apotex公司 2020-01-06 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 50毫克 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 80毫克 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 20毫克 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 140毫克 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗
Reddy-dasatinib 平板电脑 70毫克 口服 瑞迪博士实验室有限公司 2021-09-16 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
L01EA02 -达沙替尼
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于芳香苯胺类有机化合物。这些芳香族化合物含有苯胺基，其中羧胺基被芳香族基取代。它们具有一般结构RNC(=O)R'，其中R=苯，R=芳基。
王国
有机化合物
超类
苯环型的
类
苯和取代衍生物
子课
苯胺
直接父
芳香醯基
选择父母
N-arylpiperazines/Thiazolecarboxamides/2-heteroaryl甲酰胺/Dialkylarylamines/2, 5-disubstituted噻唑/甲苯/氨基嘧啶及其衍生物/氯苯/N-alkylpiperazines/2-amino-1, 3-thiazoles
显示14个
基
1, 2-aminoalcohol/1, 3-thiazol-2-amine/1, 4-diazinane/2, 3-thiazole 5-disubstituted 1日/2-heteroaryl甲酰胺/酒精/链烷醇胺/胺/氨基酸或衍生物/Aminopyrimidine
展示36个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
叔氨基化合物、N-芳基哌嗪、N-(2-羟乙基)哌嗪、氨基嘧啶、单羧酸酰胺、有机氯化合物、1,3-噻唑、二级氨基化合物(CHEBI: 49375）
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
X78UG0A0RN
化学文摘号
302962-49-8
InChI关键
ZBNZXTGUTAYRHI-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C22H26ClN7O2S c1-14-4-3-5-16 (23) 20 (14) 28-21 (32) 17-13-24-22 (33-17) 17-13-24-22 (26-15 (2) 25-18) 30-8-6-29 (7-9-30) 30-8-6-29 / h3-5, 12 - 13日,31日H, 6-11H2, 1-2H3, (H, 28岁,32)(27)H, 24日,25日,26日
国际命名
2 - (N - (2-chloro-6-methylphenyl) {6 - [4 - (2-hydroxyethyl) piperazin-1-yl] 2-methylpyrimidin-4-yl}氨基)1,3-thiazole-5-carboxamide
微笑
CC1 =数控(NC2 =数控= C (S2) C (= O) NC2 = C (C) C = CC = C2Cl) = CC (= N1) N1CCN (CCO) CC1

参考文献

合成参考
US6596746
一般引用
  1. Das J, Chen P, Norris D, Padmanabha R, Lin J, Moquin RV, Shen Z, Cook LS, Doweyko AM, Pitt S, Pang S, Shen DR, Fang Q, de Fex HF, McIntyre KW, Shuster DJ, Gillooly KM, Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-氨基噻唑作为一种新型激酶抑制剂模板。N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(达沙替尼，BMS-354825)作为一种有效的泛src激酶抑制剂的构效关系研究。中华医学化学杂志2006年11月16日;49(23):6819-32。［文章］
  2. Talpaz M, Shah NP, Kantarjian H, Donato N, Nicoll J, Paquette R, Cortes J, O'Brien S, Nicaise C, Bleickardt E, Blackwood-Chirchir MA, Iyer V, Chen TT, Huang F, Decillis AP, Sawyers CL:达沙替尼治疗伊马替尼耐药费城染色体阳性白血病。中华外科杂志2006 6月15日;354(24):2531-41。［文章］
  3. Christopher LJ, Cui D, Wu C, Luo R, Manning JA, Bonacorsi SJ, Lago M, Allentoff A, Lee FY, McCann B, Galbraith S, Reitberg DP, He K, Barros A Jr, Blackwood-Chirchir A, Humphreys WG, Iyer RA:口服达沙替尼对人体的代谢和处置。《药物代谢处置》，2008七月;36(7):1357-64。doi: 10.1124 / dmd.107.018267。Epub 2008年4月17日。［文章］
  4. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
  5. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  6. Aguilera DG, Tsimberidou AM:达沙替尼治疗慢性髓系白血病:综述。临床风险管理，2009年4月;5(2):281-9。Epub 2009 5月4日。［文章］
  7. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2023年2月)[链接］
  8. 百时美施贵宝:达沙替尼SDS [链接］
  9. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
人体代谢组数据库
HMDB0015384
KEGG药物
D03658
PubChem化合物
3062316
PubChem物质
46505143
ChemSpider
2323020
BindingDB
13216
RxNav
1546019
ChEBI
49375
ChEMBL
CHEMBL1421
锌
ZINC000003986735
治疗靶点数据库
DAP000004
网页
PA162372878
PDBe配体
1 n1
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
达沙替尼
PDB项
2 gqg/2 y6o/2 zva/3 g5d/3 k54/3 lfa/10月3/3 oht/3 qlg/3 sxr.．.
再看12个

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 治疗 慢性期慢性髓系白血病 2
4 招聘 治疗 bcr - abl/慢性骨髓性白血病(CML)/达沙替尼 1
4 招聘 治疗 慢性期慢性髓系白血病 1
4 未知的状态 治疗 慢性骨髓性白血病(CML) 1
4 未知的状态 治疗 肿瘤,血液 1
4 未知的状态 治疗 费城染色体阳性急性淋巴细胞白血病(Ph+ ALL) 1
3. 主动不招聘 治疗 急性淋巴细胞白血病，儿科 1
3. 主动不招聘 治疗 急性髓系白血病 1
3. 主动不招聘 治疗 B具有bcr - abl1样特征的急性淋巴细胞白血病/b细胞急性淋巴细胞白血病/中枢神经系统白血病/睾丸白血病 1
3. 主动不招聘 治疗 慢性骨髓性白血病(CML) 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • 百时美施贵宝公司
  • E.R. Squibb and Sons LLC
  • 内科医生Total Care公司
剂型
形式 路线 强度
平板电脑 口服 100毫克
平板电脑 口服 50毫克
平板电脑 口服 70毫克
平板电脑 口服 80毫克
片剂，覆膜 口服
片剂，覆膜 口服 100毫克
片剂，覆膜 口服 20毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克
片剂，覆膜 口服 70毫克
片剂，覆膜 口服 80毫克
片剂，覆膜 口服 140毫克
平板电脑 口服 20毫克
粉末，用于悬浮 口服 10毫克/毫升
平板电脑 口服 100毫克/ 1
平板电脑 口服 140毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 50毫克/ 1
平板电脑 口服 70毫克/ 1
平板电脑 口服 80毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 100毫克
平板电脑,涂 口服 140毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 50毫克
平板电脑,涂 口服 70毫克
片剂，覆膜 口服 50毫克/片
平板电脑 口服 140毫克
价格
单元描述 成本 单位
Sprycel 100mg片剂 278.24美元 平板电脑
Sprycel片剂50毫克 139.12美元 平板电脑
Sprycel 70毫克片剂 139.12美元 平板电脑
Sprycel片剂20毫克 69.56美元 平板电脑
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
CA2366932 没有 2009-08-25 2020-04-12 加拿大的国旗
US6596746 是的 2003-07-22 2020-12-28 美国国旗
US7125875 是的 2006-10-24 2020-10-13 美国国旗
US7153856 是的 2006-12-26 2020-10-28 美国国旗
US7491725 是的 2009-02-17 2026-09-28 美国国旗
US8680103 是的 2014-03-25 2025-08-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
熔点(°C) 280 - 286°C FDA的标签
logP 1．8 不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.0128毫克/毫升 ALOGPS
logP 2.77 ALOGPS
logP 4.01 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.99 Chemaxon
pKa(最强基础) 7.19 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体计数 8 Chemaxon
氢供体数量 3. Chemaxon
极表面积 106.512 Chemaxon
可旋转键数 7 Chemaxon
折射性 133.08米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 50.393. Chemaxon
环数 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 是的 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 0.9852
血脑屏障 - 0.507
Caco-2渗透 - 0.5638
22基板 底物 0.6562
p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.5371
p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.5425
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7288
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7061
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8152
CYP450 3A4衬底 底物 0.5704
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.5612
CYP450 2C9抑制剂 抑制剂 0.8008
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.8358
CYP450 2C19抑制剂 抑制剂 0.574
CYP450 3A4抑制剂 抑制剂 0.7295
CYP450抑制性乱交 高CYP抑制性乱交 0.8343
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7185
致癌性 Non-carcinogens 0.7308
生物降解 未准备好生物可降解 0.9863
大鼠急性毒性 2.4772 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.8538
hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.718
ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 m - 0390000000 - 8 a413cb9e53d14cbe10a
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 000 - i - 0011900000 - 4 - dac51b915117532ebe0

目标

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细节 1.酪氨酸蛋白激酶ABL1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
多目标
通用函数
突触融合蛋白绑定
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在许多与细胞生长和生存相关的关键过程中起作用，如细胞骨架重塑对细胞外刺激的反应，细胞运动和…
基因名字
ABL1
Uniprot ID
P00519
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶ABL1
分子量
122871.435哒
参考文献
  1. Piccaluga PP, Paolini S, Martinelli G:酪氨酸激酶抑制剂治疗费城染色体阳性成人急性淋巴细胞白血病。癌症杂志，2007年9月15日;［文章］
  2. Das J, Chen P, Norris D, Padmanabha R, Lin J, Moquin RV, Shen Z, Cook LS, Doweyko AM, Pitt S, Pang S, Shen DR, Fang Q, de Fex HF, McIntyre KW, Shuster DJ, Gillooly KM, Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-氨基噻唑作为一种新型激酶抑制剂模板。N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(达沙替尼，BMS-354825)作为一种有效的泛src激酶抑制剂的构效关系研究。中华医学化学杂志2006年11月16日;49(23):6819-32。［文章］
  3. Talpaz M, Shah NP, Kantarjian H, Donato N, Nicoll J, Paquette R, Cortes J, O'Brien S, Nicaise C, Bleickardt E, Blackwood-Chirchir MA, Iyer V, Chen TT, Huang F, Decillis AP, Sawyers CL:达沙替尼治疗伊马替尼耐药费城染色体阳性白血病。中华外科杂志2006 6月15日;354(24):2531-41。［文章］
  4. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 2.原癌基因酪氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
多目标
通用函数
Sh3/sh2适配器活性
特定的功能
非受体蛋白酪氨酸激酶，在许多不同类型的细胞受体包括免疫反应受体、整合素和其他粘附受体参与后被激活。
基因名字
SRC
Uniprot ID
P12931
Uniprot名字
原癌基因酪氨酸蛋白激酶
分子量
59834.295哒
参考文献
  1. Kamath AV, Wang J, Lee FY, Marathe PH:一种抗SRC和BCR-ABL的口服多靶向激酶抑制剂达沙替尼(BMS-354825)的临床前药代动力学和体外代谢。癌症化疗药物。2008 Mar;61(3):365-76。Epub 2007年4月11日。［文章］
  2. Serrels A, Macpherson IR, Evans TR, Lee FY, Clark EA, Sansom OJ, Ashton GH, Frame MC, Brunton VG:识别用于测量达沙替尼治疗后结肠癌细胞中Src激酶活性抑制的潜在生物标志物。中华肿瘤杂志2006年12月;5(12):3014-22。Epub 2006年12月5日［文章］
  3. 达沙替尼靶向ABL和SRC激酶治疗慢性髓系白血病的临床经验未来学报。2006年12月;2(6):655-65。［文章］
  4. Schittenhelm MM, Shiraga S, Schroeder A, Corbin AS, Griffith D, Lee FY, Bokemeyer C, Deininger MW, Druker BJ, Heinrich MC: Dasatinib (BMS-354825)是一种双重SRC/ABL激酶抑制剂，可抑制与人类恶性肿瘤相关的野生型、近膜型和激活环突变KIT亚型的激酶活性。癌症决议2006年1月1日;66(1):473-81。［文章］
  5. Nam S, Kim D, Cheng JQ, Zhang S, Lee JH, Buettner R, Mirosevich J, Lee FY, Jove R: Src家族激酶抑制剂达沙替尼(BMS-354825)对人前列腺癌细胞的作用。癌症研究，2005年10月15日;65(20):9185-9。［文章］
  6. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 3.Ephrin - a型受体2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，它与邻近细胞上杂乱的膜结合ephrin-A家族配体结合，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。Th……
基因名字
EPHA2
Uniprot ID
P29317
Uniprot名字
Ephrin - a型受体2
分子量
108265.585哒
参考文献
  1. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  2. Christopher LJ, Cui D, Wu C, Luo R, Manning JA, Bonacorsi SJ, Lago M, Allentoff A, Lee FY, McCann B, Galbraith S, Reitberg DP, He K, Barros A Jr, Blackwood-Chirchir A, Humphreys WG, Iyer RA:口服达沙替尼对人体的代谢和处置。《药物代谢处置》，2008七月;36(7):1357-64。doi: 10.1124 / dmd.107.018267。Epub 2008年4月17日。［文章］
  3. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 4.酪氨酸蛋白激酶Lck
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
多目标
通用函数
Sh2域绑定
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在胸腺中发育中的t细胞的选择和成熟以及成熟t细胞的功能中起重要作用。在T-ce…
基因名字
LCK
Uniprot ID
P06239
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Lck
分子量
58000.15哒
参考文献
  1. Das J, Chen P, Norris D, Padmanabha R, Lin J, Moquin RV, Shen Z, Cook LS, Doweyko AM, Pitt S, Pang S, Shen DR, Fang Q, de Fex HF, McIntyre KW, Shuster DJ, Gillooly KM, Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-氨基噻唑作为一种新型激酶抑制剂模板。N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(达沙替尼，BMS-354825)作为一种有效的泛src激酶抑制剂的构效关系研究。中华医学化学杂志2006年11月16日;49(23):6819-32。［文章］
  2. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  3. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 5.酪氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
受体结合
特定的功能
非受体蛋白酪氨酸激酶，参与调节细胞生长和生存、凋亡、细胞-细胞粘附、细胞骨架重塑和分化。刺激…
基因名字
YES1
Uniprot ID
P07947
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶
分子量
60800.78哒
参考文献
  1. Trevino JG, Summy JM, Lesslie DP, Parikh NU, Hong DS, Lee FY, Donato NJ, Abbruzzese JL, Baker CH, Gallick GE:在原位裸鼠模型中抑制SRC表达和活性抑制人胰腺腺癌细胞的进展和转移。中华病理学杂志。2006年3月;168(3):962-72。［文章］
  2. Margutti S, Laufer SA: MAP激酶是药物靶点吗?是的，但是很难。ChemMedChem。2007年8月;2(8):1116 - 40。［文章］
  3. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  4. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 6.肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为细胞因子KITLG/SCF的细胞表面受体，在调节细胞生存和增殖、造血、干细胞主…
基因名字
工具包
Uniprot ID
P10721
Uniprot名字
肥大/干细胞生长因子受体试剂盒
分子量
109863.655哒
参考文献
  1. Schittenhelm MM, Shiraga S, Schroeder A, Corbin AS, Griffith D, Lee FY, Bokemeyer C, Deininger MW, Druker BJ, Heinrich MC: Dasatinib (BMS-354825)是一种双重SRC/ABL激酶抑制剂，可抑制与人类恶性肿瘤相关的野生型、近膜型和激活环突变KIT亚型的激酶活性。癌症决议2006年1月1日;66(1):473-81。［文章］
  2. Shah NP, Lee FY, Luo R, Jiang Y, Donker M, Akin C:达沙替尼(BMS-354825)抑制KITD816V, KITD816V是一种耐伊马替尼的激活突变，在大多数系统性肥大细胞增多症患者中引发肿瘤生长。《血液》，2006年7月1日;108(1):286-91。Epub 2006年1月24日。［文章］
  3. Dizdar O, Dede DS, Bulut N, Altundag K:达沙替尼也可能抑制三阴性乳腺癌细胞c-Kit。乳腺癌治疗。2008年1月;107(2):303。Epub 2007 3月10日。［文章］
  4. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 7.血小板衍生生长因子受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
拮抗剂
通用函数
血管内皮生长因子结合
特定的功能
酪氨酸蛋白激酶，作为同型二聚体PDGFB和PDGFD以及由PDGFA和PDGFB形成的异型二聚体的细胞表面受体，在胚胎发育的调节中起重要作用。
基因名字
PDGFRB
Uniprot ID
P09619
Uniprot名字
血小板衍生生长因子受体
分子量
123966.895哒
参考文献
  1. 张震，柯洁:多任务信号转导抑制剂的新任务。《Mol Pharmacol》2006年5月;69(5):1510-2。Epub 2006年2月23日。［文章］
  2. 陈忠，李永飞，吴娟:BMS-354825(达沙替尼)抑制血小板源性生长因子诱导的血管平滑肌细胞反应。《Mol Pharmacol》2006年5月;69(5):1527-33。Epub 2006年1月25日。［文章］
  3. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  4. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 8.信号换能器和转录激活因子5B
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
转录因子活性，序列特异性dna结合
特定的功能
具有信号转导和转录激活双重功能。介导细胞对细胞因子KITLG/SCF和其他生长因子的反应。绑定到GAS元素和activa…
基因名字
STAT5B
Uniprot ID
P51692
Uniprot名字
信号换能器和转录激活因子5B
分子量
89865.35哒
参考文献
  1. Fiskus W, Pranpat M, Balasis M, Bali P, Estrella V, Kumaraswamy S, Rao R, Rocha K, Herger B, Lee F, Richon V, Bhalla K:与vorinostat(亚eroylanilide羟肟酸)联合治疗可增强达沙替尼(BMS-354825)对甲磺酸伊马替尼敏感或耐药慢性髓性白血病细胞的活性。临床癌症杂志2006年10月1日;12(19):5869-78。［文章］
  2. Nam S, Williams A, Vultur A, List A, Bhalla K, Smith D, Lee FY, Jove R:达沙替尼(BMS-354825)抑制慢性髓性白血病细胞凋亡相关的Stat5信号通路中华肿瘤杂志2007年4月6日(4):1400-5。［文章］
细节 9.Abelson酪氨酸蛋白激酶2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
多目标
通用函数
受体结合
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶在与细胞生长和生存相关的关键过程中起着abl1重叠的作用，如细胞骨架重塑对细胞外刺激的反应，ce…
基因名字
ABL2
Uniprot ID
P42684
Uniprot名字
Abelson酪氨酸蛋白激酶2
分子量
128341.935哒
参考文献
  1. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  2. hanschel O, Rix U, Schmidt U, Burckstummer T, Kneidinger M, Schutze G, Colinge J, Bennett KL, Ellmeier W, Valent P, Superti-Furga G: Btk酪氨酸激酶是Bcr-Abl抑制剂达沙替尼的主要靶点。中国科学院学报(自然科学版)，2007年8月14日;Epub 2007年8月7日。［文章］
细节 10.酪氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
多目标
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在许多生物过程中起作用，包括调节细胞生长和生存，细胞粘附，整合素介导的信号，细胞骨架重塑…
基因名字
菲英岛
Uniprot ID
P06241
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶
分子量
60761.49哒
参考文献
  1. Lindauer M, Hochhaus A:达沙替尼。Cancer res 2010;184:83-102。doi: 10.1007 / 978 - 3 - 642 - 01222 - 8 - _7。［文章］
  2. 李丹，朴玉华，李哲，金海生，闵基，赵mg，金海生，崔卫生，金玉明:达沙替尼抑制肥大细胞Lyn和Fyn src家族激酶抑制小鼠I型超敏反应。Biomol Ther(首尔)。2020年9月1日;28(5):456-464。doi: 10.4062 / biomolther.2020.013。［文章］
  3. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 11.酪氨酸蛋白激酶BTK
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸激酶在B淋巴细胞发育、分化和信号转导中必不可少。抗原结合到b细胞抗原受体(BCR)触发信号，最终使…
基因名字
BTK
Uniprot ID
Q06187
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶BTK
分子量
76280.71哒
参考文献
  1. hanschel O, Rix U, Schmidt U, Burckstummer T, Kneidinger M, Schutze G, Colinge J, Bennett KL, Ellmeier W, Valent P, Superti-Furga G: Btk酪氨酸激酶是Bcr-Abl抑制剂达沙替尼的主要靶点。中国科学院学报(自然科学版)，2007年8月14日;Epub 2007年8月7日。［文章］
  2. Kaliamurthi S, Selvaraj G, Selvaraj C, Singh SK, Wei DQ, Peslherbe GH:基于结构的虚拟筛选揭示Ibrutinib和Zanubrutinib是潜在的针对COVID-19的重新利用药物。中华药理学杂志2021 6月30日;22(13)。pii: ijms22137071。doi: 10.3390 / ijms22137071。［文章］
细节 12.核受体亚家族4 A族成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
以细胞和反应元件(靶标)特异性的方式与启动子区域的调控元件结合的转录激活物。通过单体结合到NR4A1反应元件(NBRE) 5′-AAAAGGTCA-3′位点，并作为同源二聚体结合到其调控靶基因启动子中的Nur反应元件(NurRE)位点，诱导基因表达(通过相似性)。在许多不同类型细胞的增殖、存活和分化以及代谢和炎症中起调节作用。介导血管平滑肌、髓样祖细胞和B型胰腺细胞的增殖;通过结合NBRE位点对SKP2启动子进行激活，促进丝裂原诱导的血管平滑肌细胞增殖(通过相似性)。PDGF刺激后，通过调节CCND1和CCND2的表达，刺激血管平滑肌细胞增殖。在胰岛中，通过上调激活细胞周期的基因，以及导致CDKN1A降解的基因，诱导B型胰腺细胞增殖(通过相似性)。通过抑制RUNX1以NBRE位点不依赖的方式负向调节髓样祖细胞增殖。在内耳期间，在半规管发育的增殖生长期起着关键的中介作用(相似)。调节神经元和平滑肌细胞的存活; mediates CREB-induced neuronal survival, and during hippocampus development, plays a critical role in pyramidal cell survival and axonal guidance. Is required for S phase entry of the cell cycle and survival of smooth muscle cells by inducing CCND1, resulting in RB1 phosphorylation. Binds to NBRE motif in CCND1 promoter, resulting in the activation of the promoter and CCND1 transcription (By similarity). Plays also a role in inflammation; upon TNF stimulation, mediates monocyte adhesion by inducing the expression of VCAM1 and ICAM1 by binding to the NBRE consensus site (By similarity) (PubMed:20558821). In mast cells activated by Fc-epsilon receptor cross-linking, promotes the synthesis and release of cytokines but impairs events leading to degranulation (By similarity). Plays also a role in metabolism; by modulating feeding behavior; and by playing a role in energy balance by inhibiting the glucocorticoid-induced orexigenic neuropeptides AGRP expression, at least in part by forming a complex with activated NR3C1 on the AGRP- glucocorticoid response element (GRE), and thus weakening the DNA binding activity of NR3C1. Upon catecholamines stimulation, regulates gene expression that controls oxidative metabolism in skeletal muscle (By similarity). Plays a role in glucose transport by regulating translocation of the SLC2A4 glucose transporter to the cell surface (PubMed:24022864). Finally, during gastrulation plays a crucial role in the formation of anterior mesoderm by controlling cell migration. Inhibits adipogenesis (By similarity). Also participates in cardiac hypertrophy by activating PARP1 (By similarity).
特定的功能
核心启动子序列特异性dna结合
基因名字
NR4A3
Uniprot ID
Q92570
Uniprot名字
核受体亚家族4 A族成员3
分子量
68229.025哒
参考文献
  1. hanschel O, Rix U, Schmidt U, Burckstummer T, Kneidinger M, Schutze G, Colinge J, Bennett KL, Ellmeier W, Valent P, Superti-Furga G: Btk酪氨酸激酶是Bcr-Abl抑制剂达沙替尼的主要靶点。中国科学院学报(自然科学版)，2007年8月14日;Epub 2007年8月7日。［文章］
细节 13.断点簇区蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Rho鸟苷核苷酸交换因子活性
特定的功能
RAC1和CDC42的gtp酶激活蛋白。促进GTP交换RAC或cdc42绑定的GDP，从而激活它们。显示丝氨酸/苏氨酸激酶活性。
基因名字
BCR
Uniprot ID
P11274
Uniprot名字
断点簇区蛋白
分子量
142818.07哒
参考文献
  1. 陈平，陈平，李永明，陈平，李永明:一种新型ABL激酶抑制剂克服伊马替尼耐药。科学，2004年7月16日;305(5682):399-401。［文章］
  2. Reddy EP, Aggarwal AK: bcr-abl抑制的来由。基因癌症。2012 5月;3(5-6):447-54。doi: 10.1177 / 1947601912462126。［文章］
  3. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
  4. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 14.酪氨酸蛋白激酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体结合
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，在调节细胞生长、分化、迁移和免疫反应中起重要作用。磷酸化位于C…
基因名字
埋头
Uniprot ID
P41240
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶
分子量
50703.975哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
  2. Kwarcinski FE, Fox CC, Steffey ME, Soellner MB:靶向非保守半胱氨酸的c-Src激酶不可逆抑制剂。美国化学与生物学杂志，2012 11月16日;7(11):1910-7。doi: 10.1021 / cb300337u。Epub 2012 9月5日。［文章］
细节 15.Ephrin - a型受体5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜ephrin受体活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，混杂结合gpi锚定的ephrin-A家族配体，居住在相邻细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到相邻细胞。…
基因名字
EPHA5
Uniprot ID
P54756
Uniprot名字
Ephrin - a型受体5
分子量
114802.31哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
  2. 王霞，张敏，平芳，刘红，孙娟，王艳，沈安，丁娟，耿敏:间变性淋巴瘤激酶、成纤维细胞生长因子受体2和Ephrin -A型受体5激酶在肝细胞癌中的联合激活及其治疗干预。国际肝病杂志，2019年2月;69(2):573-586。doi: 10.1002 / hep.29792。Epub 2018 3月24日。［文章］
细节 16.Ephrin b型受体4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
跨膜受体蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
受体酪氨酸激酶，它混杂地结合跨膜ephrin-B家族配体，居住在邻近细胞上，导致接触依赖的双向信号传递到邻近细胞。…
基因名字
EPHB4
Uniprot ID
P54760
Uniprot名字
Ephrin b型受体4
分子量
108269.26哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
  2. Aslam MI, Abraham J, Mansoor A, Druker BJ, Tyner JW, Keller C: PDGFRbeta逆转EphB4信号在肺泡型横纹肌肉瘤中的作用。中国科学院学报(自然科学版)，2014年4月29日;doi: 10.1073 / pnas.1403608111。Epub 2014年4月14日［文章］
细节 17.酪氨酸蛋白激酶Fgr
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶，从缺乏激酶活性的细胞表面受体传递信号，并有助于调节免疫反应，包括中性粒细胞，单核细胞…
基因名字
FGR
Uniprot ID
P09769
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Fgr
分子量
59478.11哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
  2. Das J, Chen P, Norris D, Padmanabha R, Lin J, Moquin RV, Shen Z, Cook LS, Doweyko AM, Pitt S, Pang S, Shen DR, Fang Q, de Fex HF, McIntyre KW, Shuster DJ, Gillooly KM, Behnia K, Schieven GL, Wityak J, Barrish JC: 2-氨基噻唑作为一种新型激酶抑制剂模板。N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[[6-[4-(2-羟乙基)-1-哌嗪基)]-2-甲基-4-嘧啶基]氨基]-1,3-噻唑-5-羧酰胺(达沙替尼，BMS-354825)作为一种有效的泛src激酶抑制剂的构效关系研究。中华医学化学杂志2006年11月16日;49(23):6819-32。［文章］
细节 18.酪氨酸蛋白激酶FRK
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
受体结合
特定的功能
负向调节细胞增殖的非受体酪氨酸蛋白激酶。通过PTEN在' tir -336'上的磷酸化正向调节PTEN蛋白的稳定性，从而防止i…
基因名字
FRK
Uniprot ID
P42685
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶FRK
分子量
58253.61哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
细节 19.热休克同源蛋白71 kDa
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
未折叠蛋白结合
特定的功能
作为转录激活的抑制因子。在smad介导的转录中抑制CITED1的转录辅激活子活性。女伴。PRP19-CDC5L复合物的组成部分
基因名字
HSPA8
Uniprot ID
P11142
Uniprot名字
热休克同源蛋白71 kDa
分子量
70897.565哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
细节 20.酪氨酸蛋白激酶Lyn
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号蛋白酪氨酸激酶活性
特定的功能
非受体酪氨酸蛋白激酶传递信号从细胞表面受体和发挥重要作用的调节先天和适应性免疫反应，造血，反应…
基因名字
林恩
Uniprot ID
P07948
Uniprot名字
酪氨酸蛋白激酶Lyn
分子量
58573.595哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
  2. 李丹，朴玉华，李哲，金海生，闵基，赵mg，金海生，崔卫生，金玉明:达沙替尼抑制肥大细胞Lyn和Fyn src家族激酶抑制小鼠I型超敏反应。Biomol Ther(首尔)。2020年9月1日;28(5):456-464。doi: 10.4062 / biomolther.2020.013。［文章］
  3. FDA批准药品:口服Sprycel (dasatinib)片剂(2006年6月)[链接］
细节 21.丝裂原活化蛋白激酶激酶MLT
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
蛋白激酶信号转导级联的应激激活成分。调节JNK和p38通路。Pro-apoptotic。直接磷酸化对S和G2细胞周期检查点的调控作用
基因名字
ZAK
Uniprot ID
Q9NYL2
Uniprot名字
丝裂原活化蛋白激酶激酶MLT
分子量
91154.315哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
细节 22.丝裂原活化蛋白激酶14
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白丝氨酸/苏氨酸激酶活性
特定的功能
丝氨酸/苏氨酸激酶，作为MAP激酶信号转导途径的重要组成部分。MAPK14是在细胞级联过程中起重要作用的4个p38 MAPKs之一。
基因名字
MAPK14
Uniprot ID
Q16539
Uniprot名字
丝裂原活化蛋白激酶14
分子量
41292.885哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］
细节 23.Amidophosphoribosyltransferase
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
不可用
基因名字
PPAT
Uniprot ID
Q06203
Uniprot名字
Amidophosphoribosyltransferase
分子量
57398.52哒
参考文献
  1. Kneidinger M, Schmidt U, Rix U, Gleixner KV, Vales A, Baumgartner C, Lupinek C, Weghofer M, Bennett KL, Herrmann H, Schebesta A, Thomas WR, Vrtala S, Valenta R, Lee FY, Ellmeier W, Superti-Furga G, Valent P:达沙替尼对人嗜碱性粒细胞中IgE受体依赖激活和组胺释放的影响。《血》。2008年3月15日;111(6):3097-107。doi: 10.1182 / - 2007 - 08 - 104372血。Epub 2008年1月7日。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. 王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
  2. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
细节 2.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. 王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
  2. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
细节 3.细胞色素P450 1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. 王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
  2. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
细节 4.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
  2. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
细节 5.二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
三甲胺单加氧酶活性
特定的功能
参与多种异种生物如药物和农药的氧化代谢。它能氧合初级脂肪族烷基胺以及仲胺和叔胺。起着重要的作用……
基因名字
FMO3
Uniprot ID
P31513
Uniprot名字
二甲基苯胺单加氧酶[n -氧化物形成
分子量
60032.975哒
参考文献
  1. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
细节 6.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. 王志强，王志强，王志强，等。酪氨酸激酶抑制剂的临床药代动力学研究。癌症治疗，2009年12月;35(8):692-706。doi: 10.1016 / j.ctrv.2009.08.004。Epub 2009 9月5日。［文章］
  2. 王玲，崔东，李伟，Iyer R, Humphreys WG，张东:达沙替尼氧化代谢酶的鉴定:一种测定代谢产物形成动力学的有效方法。2008年9月36(9):1828-39。doi: 10.1124 / dmd.107.020255。Epub 2008 6月12日。［文章］
  3. 达沙替尼FDA标签[文件］

转运蛋白

细节 1.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Dohse M, Scharenberg C, Shukla S, Robey RW, Volkmann T, Deeken JF, Brendel C, Ambudkar SV, Neubauer A, Bates SE: atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼相互作用的比较。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日［文章］
  2. Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼，达沙替尼和博舒替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义。中国药物学杂志。2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009 9月28日。［文章］
  3. Giannoudis A, Davies A, Lucas CM, Harris RJ, Pirmohamed M, Clark RE:有效摄取达沙替尼可能在没有人有机阳离子转运蛋白1 (hOCT1)的情况下发生:对伊马替尼耐药慢性髓系白血病的治疗意义。《血》2008年10月15日;112(8):3348-54。doi: 10.1182 /血液- 2007 - 10 - 116236。Epub 2008年7月31日。［文章］
细节 2.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Dohse M, Scharenberg C, Shukla S, Robey RW, Volkmann T, Deeken JF, Brendel C, Ambudkar SV, Neubauer A, Bates SE: atp结合盒转运蛋白与酪氨酸激酶抑制剂伊马替尼、尼罗替尼和达沙替尼相互作用的比较。2010年8月;38(8):1371-80。doi: 10.1124 / dmd.109.031302。Epub 2010年4月27日［文章］
  2. Hegedus C, Ozvegy-Laczka C, Apati A, Magocsi M, Nemet K, Orfi L, Keri G, Katona M, Takats Z, Varadi A, Szakacs G, Sarkadi B:尼罗替尼，达沙替尼和博舒替尼与ABCB1和ABCG2的相互作用:改变抗癌作用和药理特性的意义。中国药物学杂志。2009 10月;158(4):1153-64。doi: 10.1111 / j.1476-5381.2009.00383.x。Epub 2009 9月28日。［文章］

药物创建于2007年5月9日00:32 /更新于2023年2月18日02:02