识别
- 通用名称
- Glisoxepide
- 药物库登录号
- DB01289
- 背景
-
glisoseide是一种磺胺类口服降糖药。它抑制胆汁酸摄取到分离的大鼠肝细胞。然而，只有在钠离子不存在的情况下，它才会抑制牛磺胆酸盐的摄取。肝细胞单羧酸转运蛋白阻滞剂、环利尿剂丁美他尼、4,4'-二异硫氰基-2,2'-二苯二磺酸盐(DIDS)和硫酸盐可进一步抑制格利索苷的摄取。这些结果与格利索苷通过未结合胆汁酸胆酸转运系统的转运是一致的。1，2
- 类型
- 小分子
- 组
- 临床实验
- 结构
-
- 重量
-
平均:449.524
单一同位素的:449.173289689 - 化学公式
- C20.H27N5O5年代
- 同义词
-
- Glisoxepide
- 外部id
-
- b4231湾
- 湾- b - 4231
- FBB 4231
- fbb - 4231
- 22410卢比
- rp - 22410
药理学
- 指示
-
用于治疗2型糖尿病。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。 - 药效学
-
glisoseide是一种磺酰脲类药物。它刺激胰腺朗格汉斯岛的β细胞释放胰岛素。它还能增强外周胰岛素敏感性。总的来说，它增强了胰岛素的释放，改善了胰岛素动力学。
- 作用机制
-
glisoseide是一种降糖磺脲类药物。磺脲类药物是基于一个普通磺脲类核心的一类药物。这些药物通过增加胰岛细胞分泌胰岛素起作用。磺脲类药物也可能导致血清胰高血糖素降低，并增强胰岛素在胰腺外组织的作用。glisoseide是一种非选择性K(ATP)通道阻滞剂。它被认为是通过关闭胰腺β细胞中ATP敏感的K(+) (K(ATP))通道(Kir6.2/SUR1复合物，KATP通道)来刺激胰岛素分泌。这抑制了钾的强直性、超极化流出，从而导致膜上的电势变得更正。这种去极化打开了电压门控的Ca2+通道。细胞内钙的增加导致胰岛素颗粒与细胞膜融合的增加，因此增加(亲)胰岛素的分泌。
目标 行动 生物 一个atp敏感向内整流钾通道8 抑制剂人类 U胰岛素 监管机构人类 - 吸收
-
不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
-
不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
-
不可用
- 半衰期
-
不可用
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app - 毒性
-
不可用
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互Abatacept 与阿巴西普联用可促进格利索苷的代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与格利索赛德联用可降低代谢。 阿卡波糖 当阿卡波糖与格利索赛德联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。 醋丁洛尔 格力赛德与乙酰丁醇合用可提高治疗效果。 Aceclofenac 与乙酰氯芬酸联用可降低格利索苷的蛋白结合。 Acemetacin 与阿西美辛联用可降低格利索苷的蛋白结合。 苊香豆醇 glisoseide与Acenocoumarol联合使用可提高其治疗效果。 乙酰唑胺 glisoxide与乙酰唑胺合用可提高其治疗效果。 Acetohexamide 当乙酰己酰胺与格利索赛德联合使用时，低血糖的风险或严重程度可增加。 Acetophenazine glisoxide与乙苯那嗪合用可降低疗效。 - 食物相互作用
- 不可用
产品
-
来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Glucoben (Farmades)/Glysepin(拜耳)/Pro-Diaban(拜耳)
类别
- ATC代码
- A10BB11 -格里森赛德
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为苯磺酰胺的有机化合物。这些是含有磺酰胺基团的有机化合物，磺酰胺基团与苯环s键相连。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 苯和取代衍生物
- 子课
- Benzenesulfonamides
- 直接父
- Benzenesulfonamides
- 选择父母
- Benzenesulfonyl化合物/2-heteroaryl甲酰胺/磺酰脲类药物/Azepanes/氨基脲/Aminosulfonyl化合物/Heteroaromatic化合物/异恶唑/有机磺酸及其衍生物/仲羧酸酰胺 显示7更多
- 基
- 2-heteroaryl甲酰胺/Aminosulfonyl化合物/芳香族杂单环化合物/Azacycle/Azepane/氮杂茂/Benzenesulfonamide/Benzenesulfonyl集团/碳酸衍生物/羰基 再展示20个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
- 不可用
化学标识符
- UNII
- H7SC0I332I
- 化学文摘号
- 25046-79-1
- InChI关键
- ZKUDBRCEOBOWLF-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C20H27N5O5S c1-15-14-18(23-30-15) 19(26) 21-11-10-16-6-8-17(9-7-16) 31(28、29)24-20 (27)22-25-12-4-2-3-5-13-25 / h6-9 14 H, 2 - 5, 10-13H2, 1 h3 (26) H, 21日(H2, 22日,24日,27)
- 国际命名
-
N - {2 - [4 - ({((azepan-1-yl)[氨基甲酰)氨基})磺酰苯基)乙基}5-methyl-1, 2-oxazole-3-carboxamide
- 微笑
-
CC1 = CC(=一号门将)C = O) NCCC1 = CC = C (C = C1) S (= O) (= O)数控NN1CCCCCC1 (= O)
参考文献
- 合成参考
-
美国专利3,668,215。
- 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015406
- PubChem化合物
- 32778
- PubChem物质
- 46508780
- ChemSpider
- 30380
- ChEBI
- 135731
- ChEMBL
- CHEMBL2106618
- 锌
- ZINC000000537804
- 治疗靶点数据库
- DAP000925
- 网页
- PA164743233
- 维基百科
- Glisoxepide
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 完成 不可用 2型糖尿病 3.
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
不可用
- 剂型
- 不可用
- 价格
- 不可用
- 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 189°C PhysProp，美国专利3,668,215。 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.103毫克/毫升 ALOGPS logP 1.57 ALOGPS logP 1.44 Chemaxon 日志 -3.6 ALOGPS pKa(最强酸性) 4.07 Chemaxon pKa(最强基础) 1.59 Chemaxon 生理上的电荷 1 Chemaxon 氢受体计数 6 Chemaxon 氢供体数量 3. Chemaxon 极表面积 133.642 Chemaxon 可旋转键数 6 Chemaxon 折射性 115.86米3.·摩尔1 Chemaxon 极化率 46.823. Chemaxon 环数 3. Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 没有 Chemaxon MDDR-like规则 是的 Chemaxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9787 血脑屏障 + 0.741 Caco-2渗透 - 0.6772 22基板 底物 0.594 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.7578 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9445 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.8195 CYP450 2C9底物 底物 0.5621 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8474 CYP450 3A4衬底 Non-substrate 0.6478 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.9188 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6091 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.848 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7913 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.6763 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.7438 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.7018 致癌性 Non-carcinogens 0.7506 生物降解 准备好了可生物降解的 0.5877 大鼠急性毒性 1.6845 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.7225 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.6458
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
-
光谱 光谱类型 飞溅的关键 预测GC-MS谱 预测气相 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用 预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 向内整流钾通道活动
- 特定的功能
- 钾通道是由G蛋白控制的。向内整流钾通道的特点是更倾向于允许钾流入细胞而不是流出细胞。他们……
- 基因名字
- KCNJ8
- Uniprot ID
- Q15842
- Uniprot名字
- atp敏感向内整流钾通道8
- 分子量
- 47967.455哒
参考文献
酶
创建于2007年6月28日15:58 /更新于2022年6月24日21:18