Fluspirilene是一种用于精神分裂症的长效注射抗精神病药物。在治疗效果、反应或耐受性方面，氟吡拉西林与其他仓库抗精神病药物(癸酸氟那嗪、烯酸氟那嗪、奥南那嗪、十一烯酸哌嗪)没有太大差异。结果表明，与口服抗精神病药物或不同的每周治疗方案相比，氟吡林没有显著差异，尽管由于缺乏试验，无法推断出很多。

作用机理

目标	行动	生物
一个多巴胺D2受体	拮抗剂	人类
U5-羟色胺受体2A	拮抗剂	人类
U电压依赖性钙通道γ -1亚基	抑制剂	人类

吸收

不可用

分配体积

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

不可用

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响

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毒性

不可用

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用，请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。

药物	交互
整合药物之间软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当与1,2-苯二氮卓类药物联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	与阿巴美他匹合用可提高血药浓度。
阿卡波糖	当Fluspirilene与阿卡波糖合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
醋丁洛尔	Acebutolol可能增加Fluspirilene的致心律失常活性。
Aceclofenac	当Fluspirilene与Aceclofenac合用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
Acemetacin	当氟吡林与阿西美他星联合使用时，高钾血症的风险或严重程度会增加。
苊香豆醇	当Fluspirilene与Acenocoumarol联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
乙酰唑胺	当Acetazolamide与Fluspirilene合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。
Acetohexamide	当Fluspirilene与乙酰己胺合用时，低血糖的风险或严重程度会增加。
Acetophenazine	当Acetophenazine与Fluspirilene合用时，不良反应的风险或严重程度会增加。

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食物相互作用

避免饮酒。

产品

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国际/其他品牌

Imap(詹森)/lmap(麦克尼尔)/Redeptin (SKF)

品牌名称处方产品

名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Imap Forte注射液10mg/ml	悬架	10mg / mL	肌肉内的	Mcneil Pharmaceutical, Ortho Mcneil Inc.分部。	1982-12-31	1998-08-13
Imap注射液2mg/ml	悬架	2mg / mL	肌肉内的	Mcneil Pharmaceutical, Ortho Mcneil Inc.分部。	1977-12-31	1998-03-12

类别

ATC代码

N05AG01 - Fluspirilene

药物类别

化学分类所提供的Classyfire

描述: 这种化合物属于被称为二苯甲烷的有机化合物。这些化合物含有二苯基甲烷部分，由甲烷组成，其中两个氢原子被两个苯基取代。
王国: 有机化合物
超类: 苯环型的
类: 苯和取代衍生物
子课: 二苯基甲烷
直接父: 二苯基甲烷
选择父母: Phenylbutylamines/Phenylimidazolidines/氨基酸及其衍生物/Azaspirodecane衍生品/Dialkylarylamines/苯胺和取代苯胺/氟苯/Aralkylamines/Imidazolidinones/芳基氟化物

再展示10个
基: 氨基酸或其衍生物/胺/氨基酸或衍生物/苯胺或取代苯胺/Aralkylamine/芳香杂多环化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/Azaspirodecane

再展示26个
分子框架: 芳香杂多环化合物
外部描述符: 不可用

受影响的生物

人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII: C5QA4GLR9M
化学文摘号: 1841-19-6
InChI关键: QOYHHIBFXOOADH-UHFFFAOYSA-N
InChI: InChI = 1 s / C29H31F2N3O c30-24-12-8-22 (9-13-24) 27 (23-10-14-25 (31) 15-11-23) 23-10-14-25 (17-20-33) 28 (35) 32-21-34 (29) 32-21-34 / h1-3, 5 - 6,地位,27 H, 4, 7, 16-21H2, (H, 32岁,35)
国际命名: 8 - [4, 4-bis (4-fluorophenyl)丁基]1-phenyl-1, 3, 8-triazaspiro [4.5] decan-4-one
微笑: FC1 = CC = C (C = C1) C (CCCN1CCC2 (CC1) N (CNC2 = O) C1 = CC = CC = C1) C1 = CC = C (F) C = C1

参考文献

合成参考

詹森,P.A.J.;美国专利3,238,216;1966年3月1日;分配给比利时Dr. c.j 必威国际appanssen NV研究实验室。

US3238216

一般引用

不可用

外部链接

人类代谢组数据库: HMDB0015590
KEGG药物: D02629
PubChem化合物: 3396
PubChem物质: 46508202
ChemSpider: 3279
BindingDB: 26948
RxNav: 4507
ChEBI: 93369
ChEMBL: CHEMBL46516
锌: ZINC000000537755
治疗靶点数据库: DAP000980
网页: PA162565878
药理学指南: GtP药物页面
维基百科: Fluspirilene

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	治疗	分裂情感性障碍/精神分裂症/精神分裂症和具有精神病性特征的疾病	1
3.	终止	治疗	焦虑性障碍/痴呆/抑郁症/心身疾病/精神分裂症	1
不可用	完成	不可用	躁郁症(BD)/精神病/分裂情感性障碍/精神分裂症/2型糖尿病	1

药物经济学

制造商

不可用

外包商

不可用

剂型

形式	路线	强度
注射	注射用药物的	12毫克
注射	注射用药物的	1.5毫克
悬架	肌肉内的	10mg / mL
悬架	肌肉内的	2mg / mL

价格

不可用

专利

不可用

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(℃)	-190 - 187.5	詹森,P.A.J.;美国专利3,238,216;1966年3月1日;分配给比利时Dr. c.j 必威国际appanssen NV研究实验室。
水溶度	10mg /L(25°C)	默克指数(1996)
logP	5.86	Hansch, c等人(1995)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00167毫克/毫升	ALOGPS
logP	5.18	ALOGPS
logP	5.78	Chemaxon
日志	-5.4	ALOGPS
pKa(最强酸性)	11.99	Chemaxon
pKa(最强碱性)	9.31	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	3.	Chemaxon
氢供体计数	1	Chemaxon
极表面积	35.58²	Chemaxon
可旋转键数	7	Chemaxon
折射性	135.27米^3.·摩尔¹	Chemaxon
极化率	50.88^3.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五法则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	是的	Chemaxon

预测ADMET特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9807
血脑屏障	+	0.9713
Caco-2渗透	-	0.68
22基板	底物	0.7042
p -糖蛋白抑制剂	抑制剂	0.9082
p糖蛋白抑制剂II	抑制剂	0.8257
肾有机阳离子转运体	抑制剂	0.5978
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.835
CYP450 2D6底物	Non-substrate	0.5726
CYP450 3A4底物	底物	0.645
CYP450 1A2底物	抑制剂	0.9107
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9209
CYP450 2D6抑制剂	抑制剂	0.8932
CYP450 2C19抑制剂	抑制剂	0.6989
CYP450 3A4抑制剂	抑制剂	0.796
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.7201
艾姆斯测试	非AMES有毒	0.5428
致癌性	Non-carcinogens	0.8871
生物降解	不容易生物降解	1.0
大鼠急性毒性	2.6387 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子1)	弱的抑制剂	0.8401
hERG抑制(预测因子II)	抑制剂	0.9014

ADMET数据预测使用admetSAR，一个评估化学ADMET性质的免费工具。（23092397）

光谱

质谱(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱- GC-MS	预测气相	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(注释)	预测质/女士	不可用
MS/MS谱-，阳性	质/女士	splash10 - 006 t - 9636300000 - e318745a9958ecf316e7

目标

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细节 1.多巴胺D2受体

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 是的
行动: 拮抗剂

通用函数: 钾通道调节剂活性
特定的功能: 多巴胺受体，其活性由抑制腺苷酸环化酶的G蛋白介导。
基因名字: DRD2
Uniprot ID: P14416
Uniprot名字: D(2)多巴胺受体
分子量: 50618.91哒

参考文献

Overington JP, AL - lazikani B, Hopkins AL:有多少药物靶点?新型药物发现。2006;12(12):993-6。［文章］
Imming P, Sinning C, Meyer A:药物，它们的靶点以及药物靶点的性质和数量。新型药物发现。2006;5(10):821-34。［文章］
陈旭，季志林，陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报，2002;30(1):412-5。［文章］
王士军:冲红匹林对脑皮质神经末梢(突触体)谷氨酸释放的抑制作用。神经突触。2002年4月;44(1):36-41。［文章］
Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新参比抗精神病药物的体外和体内受体结合比较。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。［文章］

财产	测量	pH值	温度(°C)	参考文献
Ki (nM)	9.5	N/A	N/A	A13000

细节 2.5-羟色胺受体2A

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 拮抗剂

通用函数: 病毒受体活性
特定的功能: 5-羟色胺(血清素)的g蛋白偶联受体。也可作为多种药物和精神活性物质的受体，包括美斯卡灵、裸盖菇素、1-(2,5-二甲氧基-4-碘碘…
基因名字: HTR2A
Uniprot ID: P28223
Uniprot名字: 5-羟色胺受体2A
分子量: 52602.58哒

参考文献

Schotte A, Janssen PF, Gommeren W, Luyten WH, Van Gompel P, Lesage AS, De Loore K, Leysen JE:利培酮与新参比抗精神病药物的体外和体内受体结合比较。精神药理学(Berl)。1996年3月,124(2):57 - 73。［文章］

细节 3.电压依赖性钙通道γ -1亚基

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 未知的
行动: 抑制剂

通用函数: 电压门控钙通道活性
特定的功能: 该蛋白是二氢吡啶(DHP)敏感钙通道的一个亚基。在激发-收缩耦合中起作用。骨骼肌dhp敏感Ca(2+)通道可能仅起…
基因名字: CACNG1
Uniprot ID: Q06432
Uniprot名字: 电压依赖性钙通道γ -1亚基
分子量: 25028.105哒

参考文献

陈建军，陈建军，陈建军，等。红皮绿烯对钙通道激活剂的选择性拮抗作用。中国生物医学工程杂志，2009,31(2):391 - 391。［文章］
王士军:冲红匹林对脑皮质神经末梢(突触体)谷氨酸释放的抑制作用。神经突触。2002年4月;44(1):36-41。［文章］

酶

细节 1.细胞色素P450 3A4

种类: 蛋白质
生物: 人类
药理作用: 没有
行动: 底物

通用函数: 维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能: 细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字: CYP3A4
Uniprot ID: P08684
Uniprot名字: 细胞色素P450 3A4
分子量: 57342.67哒

参考文献

Uesawa Y, Takeuchi T, Mohri K:二氢吡啶钙通道阻滞剂在葡萄柚汁中相互作用的理化性质综合分析。医药生物工程学报，2012;13(9):1705-17。［文章］

创建于2007年9月27日13:56 /更新于2021年2月21日18:51

Fluspirilene

识别

芴(DB04842)的结构

药理学

的相互作用

产品

类别

化学标识符

参考文献

临床试验

药物经济学

属性

光谱

目标

参考文献

参考文献

参考文献

酶

参考文献