识别

总结

Methsuximide是一种琥珀酰亚胺抗惊厥药,可增加癫痫发作阈值。主要用于儿童失神发作。通过抑制与失神癫痫中意识丧失相关的阵发性尖波模式发挥作用。

品牌名称
Celontin
通用名称
Methsuximide
药物库登录号
DB05246
背景

甲磺酰亚胺是一种抗惊厥药物。辉瑞公司以Petinutin的名字出售。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:203.2371
单一同位素的:203.094628665
化学公式
C12H13没有2
同义词
  • (RS) 1 3-Dimethyl-3-phenyl-2 5-pyrrolidindion
  • 1、3-Dimethyl-3-phenyl-2 5-dioxopyrrolidine
  • 1、3-Dimethyl-3-phenyl-pyrrolidin-2 5-dione
  • 1, 3-Dimethyl-3-phenylsuccinimide
  • α -甲基- α -苯基n -甲基琥珀酰亚胺
  • alpha-Methylphensuximide
  • Mesuximida
  • 甲琥胺
  • Mesuximidum
  • Methsuximid
  • Methsuximide
  • Metosuccimmide
  • N-methyl-alpha-methyl-alpha-phenylsuccinimide
  • N, 2-Dimethyl-2-phenylsuccinimide

药理学

指示

用于控制对其他药物难治的癫痫发作(小发作)。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
了解更多
药效学

用于治疗癫痫甲氧酰亚胺抑制与意识丧失相关的阵发性每秒3周期的峰值和波动活动,这在缺席(小发作)癫痫发作中很常见。癫痫发作的频率明显降低,这是通过降低运动皮层和提高中枢神经系统对抽搐刺激的阈值来实现的。

作用机制

与t型电压敏感钙通道结合。电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,并参与各种钙依赖过程,包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。α - 1g亚型产生t型钙电流。t型钙通道属于“低压激活(LVA)”组,被米贝拉迪强烈阻断。这种类型的通道的一个特点是在相当负的电位和电压依赖的失活。t型通道在中枢神经元和心脏节点细胞中都具有起搏功能,并支持分泌细胞和血管平滑肌中的钙信号。它们也可能参与神经元放电模式的调节,这对信息处理和细胞生长过程都很重要。

目标 行动 生物
一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
抑制剂
人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢
不可用
淘汰路线

不可用

半衰期

mesuxima为1.4-2.6小时,活性代谢物为28-38小时。

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。
了解更多
利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

急性过量可引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制,包括昏迷和呼吸抑制。超过40µg/mL的水平会引起毒性,150µg/mL的水平会出现昏迷。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互
1, 2-Benzodiazepine 甲氧酰亚胺与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。
Abatacept 甲氧酰亚胺与阿巴西普联用可促进代谢。
Abrocitinib 阿溴替尼与甲氧昔肟联用可降低代谢。
阿卡波糖 甲氧酰亚胺联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。
醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加甲氧昔明的致心律失常活性。
Aceclofenac 甲磺酰亚胺联合乙酰氯芬酸可增加高钾血症的风险或严重程度。
Acemetacin 甲氧昔肟胺联合乙酰美辛可增加高钾血症的风险或严重程度。
苊香豆醇 乙酰香豆素与甲氧昔明联用可降低其代谢。
乙酰唑胺 乙酰唑胺与甲氧昔明合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetohexamide 甲氧酰亚胺与乙酰己酰胺合用时,低血糖的风险或严重程度可增加。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 随食物服用。

产品

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国际/其他品牌
Petinutin
品牌处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Celontin 胶囊 150毫克/ 1 口服 PARKE-DAVIS 2006-11-03 2006-11-03 美国国旗
Celontin 胶囊 300毫克/ 1 口服 辉瑞公司的Parke Davis Div 1957-02-08 不适用 美国国旗
Celontin 胶囊 300毫克/ 1 口服 Farmea 1999-01-01 不适用 美国国旗
Celontin Cap 300mg 胶囊 300毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1957-12-31 2015-06-05 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N03AD03 - Mesuximide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为苯基吡咯烷类的有机化合物。这些是多环芳香族化合物,含有一个苯环通过CC或CN键连接到一个吡咯烷环。吡咯烷是含有一个氮原子和四个碳原子的五元饱和脂肪族杂环。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
吡咯烷
子课
Phenylpyrrolidines
直接父
Phenylpyrrolidines
选择父母
Pyrrolidine-2-ones/n取代羧酸酰亚胺/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生物/吡咯/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物
再展示3个
2-pyrrolidone/3-phenylpyrrolidine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸亚胺,n取代/Dicarboximide
再看12个
分子框架
芳香族杂单环化合物
外部描述符
不可用
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
0 g76k8x6c0
化学文摘号
77-41-8
InChI关键
AJXPJJZHWIXJCJ-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C12H13NO2 c1-12 (9-6-4-3-5-7-9) 8 - 10 (14) 13 (2) 11 (12) 15 / h3-7H 8 h2, 1-2H3
国际命名
1、3-dimethyl-3-phenylpyrrolidine-2 5-dione
微笑
CN1C (= O) CC (C) (C1 = O) C1 = CC = CC = C1

参考文献

一般引用
  1. 赫斯特DL:甲氧肟胺治疗青少年肌阵挛性癫痫。1996年3月5日(1):47-50。[文章
  2. Besag FM, Berry DJ, Pool F:甲氧酰亚胺降低拉莫三嗪血液水平:一种药代动力学抗癫痫药物相互作用。癫痫病。2000五月;41(5):624-7。[文章
  3. Wright JD, Helsby NA, Ward SA: s -甲苯妥英素羟化酶(CYP2C19)在抗疟双胍类药物代谢中的作用。临床药物学杂志,1995 4月;39(4):441-4。[文章
人体代谢组数据库
HMDB0015611
KEGG药物
D00404
PubChem化合物
6476
PubChem物质
46505339
ChemSpider
6231
RxNav
47858
ChEBI
6846
ChEMBL
CHEMBL697
治疗靶点数据库
DAP001253
网页
PA164743145
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
甲琥胺

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
不可用 未知的状态 不可用 癫痫病 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
  • Farmea
  • 凯撒基金会医院
  • 辉瑞公司
剂型
形式 路线 强度
胶囊 口服 150毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克/ 1
胶囊 口服 300毫克
价格
单元描述 成本 单位
赛隆汀300毫克kapseal 1.53美元 每一个
赛隆汀胶囊300毫克 1.1美元 胶囊
药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。
专利
不可用

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 52.5°C PhysProp
沸点(℃) 121.5°C, 1.00E-01 mm Hg PhysProp
预测性能
财产 价值
水溶度 2.13毫克/毫升 ALOGPS
logP 1.46 ALOGPS
logP 1.46 Chemaxon
日志 -2 ALOGPS
pKa(最强酸性) 19.03 Chemaxon
pKa(最强基础) -7.2 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 0 Chemaxon
极表面积 37.382 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 56.35米3.·摩尔-1 Chemaxon
极化率 21.453. Chemaxon
环数 2 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
财产 价值 概率
人体肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9967
Caco-2渗透 + 0.6968
22基板 Non-substrate 0.7118
p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8599
p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9433
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7784
CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7943
CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8923
CYP450 3A4衬底 底物 0.6004
CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.888
CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8882
CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.922
CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.845
CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9748
CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9629
艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9099
致癌性 Non-carcinogens 0.8355
生物降解 未准备好生物可降解 0.8265
大鼠急性毒性 2.1961 LD50, mol/kg 不适用
hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9942
hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9625
ADMET数据预测使用admetSAR,一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。(23092397

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测GC-MS谱 预测气相 不可用
GC-MS谱- EI-B 气相 splash10 - 014 - i - 3910000000 - 9 - cae394b5b94a483c401
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 0090000000 - 31 - b6e0b0429306f0d6da
GC-MS谱- CI-B 气相 splash10 - 0 - udi - 0490000000 - 37 - eb2b7cfbb3d8b42e97
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 014 - i - 4910000000 - aa3742fc04cdbcda351f
预测MS/MS谱- 10V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V,阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 0390000000 - 00 - d729cf9e85b7d75068
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 0 - udi - 1690000000 - 0 - a263ad37a0831b81fb3
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 - i - 4910000000 - eb0a383017c0566e6a11
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 014 l - 9800000000 - 5 - df2aae06682d9488eef
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 05 - mo - 9400000000 - 6 - de622fc3efce00a0b34
LC-MS/MS谱- LC-ESI-QFT,阳性 质/女士 splash10 - 052 f - 9300000000 - 1 - e2faae8b516a3fc7ad5

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
了解更多
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
了解更多
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
支架蛋白结合
特定的功能
电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
基因名字
CACNA1G
Uniprot ID
O43497
Uniprot名字
电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
分子量
262468.62哒
参考文献
  1. 陈晓明,陈晓明,陈晓明,陈晓明,等。琥珀酰亚胺抗癫痫药物阻断克隆人t型钙通道的研究。Mol Pharmacol. 2001 11月;60(5):1121-32。[文章
  2. Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA:乙氧酰亚胺降低丘脑神经元低阈值钙电流的特征。神经科学。1989 6;25(6):582-93。[文章
  3. 王刚,汤普森SM:中心性疼痛综合征啮齿类动物模型的适应性稳态可塑性不良:脊柱丘脑束病变后的丘脑过度兴奋性。神经科学杂志2008年11月12日;28(46):11959-69。doi: 10.1523 / jneurosci.3296 - 08.2008。[文章
  4. Matthews EA, Dickenson AH: t型Ca(2+)通道阻滞剂乙氧酰亚胺对大鼠背角神经元反应的影响。欧洲药物学杂志,2001年3月;415(2-3):141-9。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物,如抗惊厥药物s -甲苯妥英,奥美拉唑,丙胍,某些巴比妥酸盐,地西泮,普萘洛尔,西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Wright JD, Helsby NA, Ward SA: s -甲苯妥英素羟化酶(CYP2C19)在抗疟双胍类药物代谢中的作用。临床药物学杂志,1995 4月;39(4):441-4。[文章

创建于2007年10月31日01:03 /更新于2021年2月21日18:51