识别
- 总结
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Methsuximide是一种琥珀酰亚胺抗惊厥药,可增加癫痫发作阈值。主要用于儿童失神发作。通过抑制与失神癫痫中意识丧失相关的阵发性尖波模式发挥作用。
- 品牌名称
-
Celontin
- 通用名称
- Methsuximide
- 药物库登录号
- DB05246
- 背景
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甲磺酰亚胺是一种抗惊厥药物。辉瑞公司以Petinutin的名字出售。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
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- 重量
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平均:203.2371
单一同位素的:203.094628665 - 化学公式
- C12H13没有2
- 同义词
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- (RS) 1 3-Dimethyl-3-phenyl-2 5-pyrrolidindion
- 1、3-Dimethyl-3-phenyl-2 5-dioxopyrrolidine
- 1、3-Dimethyl-3-phenyl-pyrrolidin-2 5-dione
- 1, 3-Dimethyl-3-phenylsuccinimide
- α -甲基- α -苯基n -甲基琥珀酰亚胺
- alpha-Methylphensuximide
- Mesuximida
- 甲琥胺
- Mesuximidum
- Methsuximid
- Methsuximide
- Metosuccimmide
- N-methyl-alpha-methyl-alpha-phenylsuccinimide
- N, 2-Dimethyl-2-phenylsuccinimide
药理学
- 指示
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用于控制对其他药物难治的癫痫发作(小发作)。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
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避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
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用于治疗癫痫甲氧酰亚胺抑制与意识丧失相关的阵发性每秒3周期的峰值和波动活动,这在缺席(小发作)癫痫发作中很常见。癫痫发作的频率明显降低,这是通过降低运动皮层和提高中枢神经系统对抽搐刺激的阈值来实现的。
- 作用机制
-
与t型电压敏感钙通道结合。电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,并参与各种钙依赖过程,包括肌肉收缩、激素或神经递质释放、基因表达、细胞运动、细胞分裂和细胞死亡。α - 1g亚型产生t型钙电流。t型钙通道属于“低压激活(LVA)”组,被米贝拉迪强烈阻断。这种类型的通道的一个特点是在相当负的电位和电压依赖的失活。t型通道在中枢神经元和心脏节点细胞中都具有起搏功能,并支持分泌细胞和血管平滑肌中的钙信号。它们也可能参与神经元放电模式的调节,这对信息处理和细胞生长过程都很重要。
目标 行动 生物 一个电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g 抑制剂人类 - 吸收
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不可用
- 配送量
-
不可用
- 蛋白结合
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不可用
- 新陈代谢
- 不可用
- 淘汰路线
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不可用
- 半衰期
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mesuxima为1.4-2.6小时,活性代谢物为28-38小时。
- 间隙
-
不可用
- 的不利影响
-
改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
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急性过量可引起恶心、呕吐和中枢神经系统抑制,包括昏迷和呼吸抑制。超过40µg/mL的水平会引起毒性,150µg/mL的水平会出现昏迷。
- 通路
- 不可用
- 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
- 不可用
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 甲氧酰亚胺与1,2-苯二氮卓联合使用可增加不良反应的风险或严重程度。 Abatacept 甲氧酰亚胺与阿巴西普联用可促进代谢。 Abrocitinib 阿溴替尼与甲氧昔肟联用可降低代谢。 阿卡波糖 甲氧酰亚胺联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。 醋丁洛尔 乙酰丁醇可增加甲氧昔明的致心律失常活性。 Aceclofenac 甲磺酰亚胺联合乙酰氯芬酸可增加高钾血症的风险或严重程度。 Acemetacin 甲氧昔肟胺联合乙酰美辛可增加高钾血症的风险或严重程度。 苊香豆醇 乙酰香豆素与甲氧昔明联用可降低其代谢。 乙酰唑胺 乙酰唑胺与甲氧昔明合用时,不良反应的风险或严重程度可增加。 Acetohexamide 甲氧酰亚胺与乙酰己酰胺合用时,低血糖的风险或严重程度可增加。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。
- 随食物服用。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 国际/其他品牌
- Petinutin
- 品牌处方产品
-
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Celontin 胶囊 150毫克/ 1 口服 PARKE-DAVIS 2006-11-03 2006-11-03 我们 Celontin 胶囊 300毫克/ 1 口服 辉瑞公司的Parke Davis Div 1957-02-08 不适用 我们 Celontin 胶囊 300毫克/ 1 口服 Farmea 1999-01-01 不适用 我们 Celontin Cap 300mg 胶囊 300毫克 口服 Erfa加拿大2012公司 1957-12-31 2015-06-05 加拿大
类别
- ATC代码
- N03AD03 - Mesuximide
- 药物类别
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于被称为苯基吡咯烷类的有机化合物。这些是多环芳香族化合物,含有一个苯环通过CC或CN键连接到一个吡咯烷环。吡咯烷是含有一个氮原子和四个碳原子的五元饱和脂肪族杂环。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- Organoheterocyclic化合物
- 类
- 吡咯烷
- 子课
- Phenylpyrrolidines
- 直接父
- Phenylpyrrolidines
- 选择父母
- Pyrrolidine-2-ones/n取代羧酸酰亚胺/N-alkylpyrrolidines/苯和取代衍生物/吡咯/Dicarboximides/内酰胺/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/Organonitrogen化合物 再展示3个
- 基
- 2-pyrrolidone/3-phenylpyrrolidine/芳香族杂单环化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸的衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸亚胺,n取代/Dicarboximide 再看12个
- 分子框架
- 芳香族杂单环化合物
- 外部描述符
- 不可用
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- 0 g76k8x6c0
- 化学文摘号
- 77-41-8
- InChI关键
- AJXPJJZHWIXJCJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C12H13NO2 c1-12 (9-6-4-3-5-7-9) 8 - 10 (14) 13 (2) 11 (12) 15 / h3-7H 8 h2, 1-2H3
- 国际命名
-
1、3-dimethyl-3-phenylpyrrolidine-2 5-dione
- 微笑
-
CN1C (= O) CC (C) (C1 = O) C1 = CC = CC = C1
参考文献
- 一般引用
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0015611
- KEGG药物
- D00404
- PubChem化合物
- 6476
- PubChem物质
- 46505339
- ChemSpider
- 6231
- 47858
- ChEBI
- 6846
- ChEMBL
- CHEMBL697
- 治疗靶点数据库
- DAP001253
- 网页
- PA164743145
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- 维基百科
- 甲琥胺
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 不可用 未知的状态 不可用 癫痫病 1
药物经济学
- 制造商
-
不可用
- 外包商
-
- Farmea
- 凯撒基金会医院
- 辉瑞公司
- 剂型
-
形式 路线 强度 胶囊 口服 150毫克/ 1 胶囊 口服 300毫克/ 1 胶囊 口服 300毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 赛隆汀300毫克kapseal 1.53美元 每一个 赛隆汀胶囊300毫克 1.1美元 胶囊 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
- 不可用
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
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财产 价值 源 熔点(°C) 52.5°C PhysProp 沸点(℃) 121.5°C, 1.00E-01 mm Hg PhysProp - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 2.13毫克/毫升 ALOGPS logP 1.46 ALOGPS logP 1.46 Chemaxon 日志 -2 ALOGPS pKa(最强酸性) 19.03 Chemaxon pKa(最强基础) -7.2 Chemaxon 生理上的电荷 0 Chemaxon 氢受体计数 2 Chemaxon 氢供体数量 0 Chemaxon 极表面积 37.382 Chemaxon 可旋转键数 1 Chemaxon 折射性 56.35米3.·摩尔-1 Chemaxon 极化率 21.453. Chemaxon 环数 2 Chemaxon 生物利用度 1 Chemaxon 五原则 是的 Chemaxon Ghose用过滤器 是的 Chemaxon Veber法则 是的 Chemaxon MDDR-like规则 没有 Chemaxon - ADMET预测特征
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财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 1.0 血脑屏障 + 0.9967 Caco-2渗透 + 0.6968 22基板 Non-substrate 0.7118 p -糖蛋白抑制剂I Non-inhibitor 0.8599 p -糖蛋白抑制剂II Non-inhibitor 0.9433 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7784 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7943 CYP450 2D6衬底 Non-substrate 0.8923 CYP450 3A4衬底 底物 0.6004 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.888 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.8882 CYP450 2D6抑制剂 Non-inhibitor 0.922 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.845 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.9748 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.9629 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.9099 致癌性 Non-carcinogens 0.8355 生物降解 未准备好生物可降解 0.8265 大鼠急性毒性 2.1961 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.9942 hERG抑制(预测因子II) Non-inhibitor 0.9625
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
洞察和加速药物研究。必威国际app
使用我们的结构化和循证数据集来解锁新的见解并加速药物研究。必威国际app
1. 细节电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 支架蛋白结合
- 特定的功能
- 电压敏感钙通道(VSCC)介导钙离子进入可兴奋细胞,也参与各种钙依赖性过程,包括肌肉收缩、血管收缩和血管损伤。
- 基因名字
- CACNA1G
- Uniprot ID
- O43497
- Uniprot名字
- 电压依赖性t型钙通道亚基α - 1g
- 分子量
- 262468.62哒
参考文献
- 陈晓明,陈晓明,陈晓明,陈晓明,等。琥珀酰亚胺抗癫痫药物阻断克隆人t型钙通道的研究。Mol Pharmacol. 2001 11月;60(5):1121-32。[文章]
- Coulter DA, Huguenard JR, Prince DA:乙氧酰亚胺降低丘脑神经元低阈值钙电流的特征。神经科学。1989 6;25(6):582-93。[文章]
- 王刚,汤普森SM:中心性疼痛综合征啮齿类动物模型的适应性稳态可塑性不良:脊柱丘脑束病变后的丘脑过度兴奋性。神经科学杂志2008年11月12日;28(46):11959-69。doi: 10.1523 / jneurosci.3296 - 08.2008。[文章]
- Matthews EA, Dickenson AH: t型Ca(2+)通道阻滞剂乙氧酰亚胺对大鼠背角神经元反应的影响。欧洲药物学杂志,2001年3月;415(2-3):141-9。[文章]
酶
1. 细节细胞色素P450 2C19
创建于2007年10月31日01:03 /更新于2021年2月21日18:51