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Saxagliptin

识别

总结

Saxagliptin是一个DPP-4抑制剂用于2型糖尿病的管理。

品牌名称
Kombiglyze、Komboglyze Onglyza、Qtern Qternmet
通用名称
Saxagliptin
DrugBank加入数量
DB06335
背景

Saxagliptin (rINN)是一种口服降糖治疗(药物)的新dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂类药物。2009年7月31日,FDA批准。

类型
小分子
组
批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:315.41
单一同位素的:315.194677059
化学公式
C18H25N3O2
同义词
  • (1 s, 3 s, 5 s) 2 - ((2 s)氨基(3-hydroxytricyclo (3.3.1.13 7) dec-1-yl)乙酰)2-azabicyclo hexane-3-carbonitrile (3.1.0)
  • Saxagliptin
  • Saxagliptin无水
  • Saxagliptina
外部id
  • 477118年百时美施贵宝
  • bms - 477118

药理学

指示

治疗2型糖尿病的改善血糖控制结合其他代理或作为单一疗法。

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
看看
相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
了解更多
药效学

Post-administration saxagliptin, GLP-1和GIP水平上升到2 - 3倍。因为它非常选择性DPP-4抑制,有系统性副作用更少。24小时内Saxagliptin抑制DPP-4酶活性。它还降低胰高血糖素浓度和增加glucose-dependent从胰腺β细胞胰岛素分泌。半最大抑制浓度(IC50)是0.5 nmol / L。Saxagliptin没有间隔延长高职院校学前教育专业临床很大程度上如此。

的作用机制

Saxagliptin是dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4)抑制剂抗糖尿病的治疗2型糖尿病。DPP-4抑制剂是一类化合物,通过影响体内天然激素的作用称为肠促胰岛素。肠促胰岛素降低血糖,增加糖的消耗身体,主要是通过增加胰腺的胰岛素生产,减少生产由肝脏的糖。(百时美施贵宝新闻稿)DPP-4膜相关的肽酶是发现在许多组织中,淋巴细胞和浆。DPP-4有两个主要机制的行动,一个酶的功能和DPP-4结合腺苷脱氨酶的另一个机制,它传达了通过二聚作用,激活细胞内信号。Saxagliptin形成可逆的,histidine-assisted共价键之间的腈组和S630 DPP-4羟基氧。DPP-4增加水平活性的抑制胰高糖素与肽1 (GLP-1),抑制胰高糖素生产从胰α细胞,增加生产胰岛素的胰腺β细胞。

目标 行动 生物
一个Dipeptidyl肽酶4
抑制剂
 人类
吸收

后一个5毫克口服剂量的saxagliptin健康受试者,意味着等离子AUC值saxagliptin及其活性代谢物•h 78 ng / mL•h和214 ng / mL,分别。相应的等离子体Cmax值是24 ng / mL和47 ng / mL,分别。Saxagliptin没有积累后重复剂量。中位数最大浓度的时间(达峰时间)后5毫克saxagliptin一旦每天2小时,4小时的活性代谢物。生物利用度,2.5 - 50毫克剂量= 67%

的体积分布

151升

蛋白结合

的体外蛋白结合saxagliptin及其活性代谢物在人类血清可以忽略不计(< 10%)。

新陈代谢

的新陈代谢saxagliptin主要是由细胞色素P450 3 a4/5 (CYP3A4/5)。50%的吸收剂量将接受肝的新陈代谢。的主要代谢物saxagliptin, 5-hydroxy saxagliptin,也是DPP4抑制剂,这是一半saxagliptin一样有效。

在产品下面查看合作伙伴的反应

路线的消除

Saxagliptin是消除肾和肝通路。后一个50毫克剂量的14 c-saxagliptin, 24%, 36%,和75%的剂量和saxagliptin在尿液中排出,其活性代谢物,分别和总辐射。总共22%的放射性是恢复管理粪便代表分数saxagliptin剂量分泌的胆汁和/或胃肠道的未被吸收的药物。

半衰期

Saxagliptin = 2.5小时;5-hydroxy saxagliptin = 3.1小时;

间隙

肾清除率、单50毫克剂量= 14 L / h

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
了解更多
改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

不良反应报道≥5%的病人接受saxagliptin和更常见的患者比安慰剂有:上呼吸道感染、尿路感染、头痛。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
整合药物之间
在您的软件的交互
Abacavir Abacavir可能减少Saxagliptin的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Saxagliptin时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Saxagliptin结合Abatacept时可以增加。
Acalabrutinib 的新陈代谢Saxagliptin结合Acalabrutinib时可以减少。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性阿卡波糖结合Saxagliptin。
醋丁洛尔 Saxagliptin的治疗效果与醋丁洛尔结合使用时,可以增加。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Saxagliptin的排泄率导致更高的血清水平。
Acemetacin Acemetacin可能减少Saxagliptin的排泄率导致更高的血清水平。
对乙酰氨基酚 对乙酰氨基酚可能会降低Saxagliptin的排泄率可能导致更高的血清水平。
乙酰唑胺 Saxagliptin的治疗效果与乙酰唑胺结合使用时,可以增加。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 带食物。食品增加总药物暴露。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
现在访问
药物超过全球地区的产品信息的访问。
现在访问
产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
Saxagliptin盐酸盐 Z8J84YIX6L 709031-78-7 TUAZNHHHYVBVBR-NHKADLRUSA-N
Saxagliptin一水 9 gb927lajw 945667-22-1 AFNTWHMDBNQQPX-NHKADLRUSA-N
产品图片
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康107年,有限责任公司 2014-11-20 不适用 美国国旗
Onglyza 平板电脑,涂膜 2.5毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 卡地纳健康 2009-07-31 2017-04-30 美国国旗
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克/ 1 口服 医生总保健公司。 2011-09-22 不适用 美国国旗
Onglyza 平板电脑,涂膜 5毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 平板电脑,涂膜 2.5毫克 口服 阿斯特拉捷利康Ab 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Onglyza 平板电脑 2.5毫克 口服 阿斯特拉捷利康 2011-12-23 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 Apotex公司 2021-03-29 不适用 加拿大的国旗
Apo-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 Apotex公司 2021-03-29 不适用 加拿大的国旗
Pro-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 箴Doc Limitee 不适用 不适用 加拿大的国旗
Pro-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 箴Doc Limitee 不适用 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 山德士加拿大的注册 2021-03-08 不适用 加拿大的国旗
Sandoz Saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 山德士加拿大的注册 2021-03-08 不适用 加拿大的国旗
Teva-saxagliptin 平板电脑 5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Teva-saxagliptin 平板电脑 2.5毫克 口服 TEVA加拿大有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
KOMBIGLYZE®XR 5毫克/ 1000毫克 Saxagliptin(5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑,延长释放 口服 阿斯利康哥伦比亚S.A.S. 2012-06-16 不适用 哥伦比亚的旗帜
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康制药公司 2014-12-04 不适用 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2010-11-05 2017-04-30 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康制药公司 2014-12-04 不适用 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2010-11-05 2017-05-31 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(500毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康制药公司 2014-12-04 不适用 美国国旗
Kombiglyze XR Saxagliptin盐酸盐(5毫克/ 1)+盐酸二甲双胍(1000毫克/ 1) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 E.R.施贵宝公司& Sons L.L.C. 2010-11-05 2017-03-31 美国国旗
KOMBIGLYZE XR(平板电脑5毫克/ 1000毫克) Saxagliptin(5毫克)+盐酸二甲双胍(1 g) 平板电脑,涂膜 口服 บริษัทแอสตร้าเซนเนก้า(ประเทศไทย)จำกัด 2016-07-07 不适用 泰国的国旗
Kombiglyze XR平板2.5/1000毫克 Saxagliptin盐酸盐(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康SDN。有限公司 2020-09-08 2022-04-03 马来西亚国旗
KOMBIGLYZE XR平板2.5毫克/ 1000毫克 Saxagliptin(2.5毫克)+盐酸二甲双胍(1000毫克) 平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 阿斯利康新加坡私人有限公司 2012-02-29 不适用

类别

ATC代码
A10BD21——Saxagliptin和dapagliflozin A10BD25 -二甲双胍,saxagliptin dapagliflozin A10BH03——Saxagliptin A10BD10 -二甲双胍和saxagliptin
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类被称为α氨基酸酰胺。这些是酰胺衍生物α氨基酸。
王国
有机化合物
超类
有机酸和衍生品
类
羧酸和衍生品
子课
氨基酸、肽和类似物
直接父
α氨基酸酰胺
选择父母
N-acylpiperidines/N-acylpyrrolidines/三级羧酸酰胺/叔醇/环醇类和衍生品/腈/Azacyclic化合物/Organopnictogen化合物/有机氧化物/Monoalkylamines
显示两个
基
酒精/脂肪族heteropolycyclic化合物/Alpha-amino酸酰胺/胺/Azacycle/甲腈/羰基/甲酰胺组/循环酒精/碳氢化合物的衍生物
显示16个更多
分子框架
脂肪族heteropolycyclic化合物
外部描述符
叔醇,azabicycloalkane元羧酸酰胺、金刚烷,腈(CHEBI: 71272)
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
8 i7io46ivq
化学文摘号
361442-04-8
InChI关键
QGJUIPDUBHWZPV-SGTAVMJGSA-N
InChI
InChI = 1 s / C18H25N3O2 c19-8-13-2-12-3-14 21(12)(13) 16(22) 15(20) 17-4-10-1-11(5) 7 - 18(23岁,6 - 10)上行线/ h10-15 23 h, 1 - 7, 9 20 h2 / t10 ? 11 ?, 12 - 13 + 14 + 15 - 17 ?, 18 ? / m1 / s1
国际命名
(1 s, 3 s, 5 s) 2 - [(2 s) 2-amino-2 - (3-hydroxyadamantan-1-yl)乙酰基]2-azabicyclo [3.1.0] hexane-3-carbonitrile
微笑
[H] [C@@] 12 C [C@] 1 ([H]) N ([C@@H] (C2) c# N) C (= O) [C@@H] (N) C12CC3CC (CC (O) (C3) C1) C2

引用

合成参考

玛丽,杰克z Gougoutas f·马利,约翰·d·DiMarco院长s .阴Chenkou魏、裕廊,气的技巧Vu,格雷戈里·斯科特·琼斯,斯科特·a·萨维奇“水晶SAXAGLIPTIN形式和流程准备相同。”U.S. Patent US20090054303, issued February 26, 2009.

 US20090054303
一般引用
  1. Rosenstock J, Sankoh年代,摩根富林明名单:降糖活性的dipeptidyl peptidase-4抑制剂saxagliptin drug-naive 2型糖尿病患者。糖尿病ob金属底座。2008;10 (5):376 - 86。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2008.00876.x。Epub 2008年3月18日。(文章]
  2. 麦茨勒WJ, Yanchunas J, Weigelt C,基士K, Klei他谢D,张Y, Corbett M,田村JK,他B,哈曼LG, Kirby女士,Marcinkeviciene J: DPP-IV催化残基参与enzyme-saxagliptin复杂的形成。蛋白质科学。2008年2月,17 (2):240 - 50。doi: 10.1110 / ps.073253208。(文章]
  3. Crepaldi G, Carruba M, Comaschi M,德尔普拉托,Frajese G, Paolisso G: Dipeptidyl肽酶4 (DPP-4)抑制剂及其在2型糖尿病管理中的作用。J性投资。2007 Jul-Aug; 30 (7): 610 - 4。(文章]
  4. 巴内特:DPP-4抑制剂及其在2型糖尿病管理的潜在作用。Int中国Pract。2006年11月,60 (11):1454 - 70。(文章]
  5. Kulasa K, Edelman年代:Saxagliptin:证据的治疗2型糖尿病。核心Evid。2010年10月21日,5:23-37。(文章]
  6. 罗素:Incretin-based治疗2型糖尿病:审查直接比较的有效性、安全性和病人满意度。Int中国制药。2013年4月,35 (2):159 - 72。doi: 10.1007 / s11096 - 012 - 9729 - 9。Epub 2012年12月22日。(文章]
  7. 阿里,丰V: Saxagliptin概述:特别关注安全性和不良反应。当今药物Saf专家。2013年1月,12 (1):103 - 9。doi: 10.1517 / 14740338.2013.741584。Epub 2012年11月9日。(文章]
  8. 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]
人类代谢组数据库
HMDB0015634
KEGG药物
D08996
PubChem化合物
11243969
PubChem物质
99443245
ChemSpider
9419005
BindingDB
50225074
RxNav
1546030
ChEBI
71272年
ChEMBL
CHEMBL385517
网页
PA165958362
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Saxagliptin
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数
4 完成 基础科学 2型糖尿病 1
4 完成 治疗 冠状动脉疾病(CAD)/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病 1
4 完成 治疗 糖尿病,Noninsulin依赖 1
4 完成 治疗 糖尿病,Noninsulin依赖/心脏衰竭 1
4 完成 治疗 心脏衰竭/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 葡萄糖耐量/肥胖 1
4 完成 治疗 血糖控制不足/2型糖尿病 1
4 完成 治疗 1型糖尿病 1
4 完成 治疗 2型糖尿病 12

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,延长释放 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服
平板电脑 口服
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 1000毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 500毫克
平板电脑,涂 口服
平板电脑 口服
平板电脑 口服 2.5毫克
平板电脑 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 2.5毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 5毫克
平板电脑,涂膜 口服 5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 2.5毫克
平板电脑,涂膜 口服
平板电脑,涂 口服 5毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6395767 没有 2002-05-28 2021-02-16 美国国旗
USRE44186 没有 2013-04-30 2023-07-31 美国国旗
US7951400 没有 2011-05-31 2028-11-30 美国国旗
US8628799 没有 2014-01-14 2025-07-13 美国国旗
US8501698 是的 2013-08-06 2027-12-20 美国国旗
US6414126 没有 2002-07-02 2020-10-04 美国国旗
US6515117 是的 2003-02-04 2026-04-04 美国国旗
US6936590 没有 2005-08-30 2020-10-04 美国国旗
US9198925 没有 2015-12-01 2020-10-04 美国国旗
US7919598 没有 2011-04-05 2029-12-16 美国国旗
US8361972 是的 2013-01-29 2028-09-21 美国国旗
US8716251 没有 2014-05-06 2028-03-21 美国国旗
US8221786 没有 2012-07-17 2028-03-21 美国国旗
US9339472 没有 2016-05-17 2025-07-13 美国国旗
US9616028 没有 2017-04-11 2030-11-12 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值 源
水溶度 少可溶性 FDA的标签
预测性能
财产 价值 源
水溶度 2.26毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.88 ALOGPS
logP -0.08 Chemaxon
日志 -2.1 ALOGPS
pKa最强(酸性) 14.74 Chemaxon
pKa最强(基本) 7.9 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 90.352 Chemaxon
可旋转键数 2 Chemaxon
折射性 83.99米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.223 Chemaxon
数量的戒指 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9894
血脑屏障 + 0.8823
Caco-2渗透 - - - - - - 0.5446
22基板 底物 0.5909
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.696
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.7875
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.7903
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.8618
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.7519
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5944
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8448
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8017
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.8198
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.81
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.8641
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.9032
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7569
致癌性 Non-carcinogens 0.9122
生物降解 没有准备好可生物降解 1.0
大鼠急性毒性 2.7529 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9912
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.832
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
细节 1。Dipeptidyl肽酶4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
细胞表面糖蛋白受体参与costimulatory信号必不可少的t细胞受体(TCR)介导t细胞激活。充当一个积极的监管机构的t细胞coactivation,痣……
基因名字
DPP4
Uniprot ID
P27487
Uniprot名字
Dipeptidyl肽酶4
分子量
88277.935哒
引用
  1. Augeri DJ, Robl JA, Betebenner哒,Magnin博士,卡纳,罗伯逊詹,王一个,辛普金斯LM, Taunk P,黄问,韩寒SP, Abboa-Offei B,帽,鑫L t L Tozzo E, Welzel通用电气,伊根DM, Marcinkeviciene J, Chang SY,比勒SA Kirby女士,帕克RA,哈曼LG:发现和临床前的Saxagliptin (bms - 477118):一个高度有效,长效,口头活跃dipeptidyl肽酶IV抑制剂用于治疗2型糖尿病。J地中海化学。2005年7月28日,48 (15):5025 - 37。(文章]
  2. Nadkarni P Chepurny OG GLP-1 Holz加贝:葡萄糖调节体内平衡。学监Transl Sci杂志。2014;121:23 - 65。doi: 10.1016 / b978 - 0 - 12 - 800101 - 1.00002 - 8所示。(文章]
  3. Gallwitz B:小说在糖尿病的治疗方法。Endocr Dev。2016; 31:43-56。doi: 10.1159 / 000439372。2016年1月19日Epub。(文章]

酶

细节 1。细胞色素P450 3 a5
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a5
分子量
57108.065哒
引用
  1. 李Upreti VV,博尔顿DW, L,京,苏H, Lacreta FP, Patel CG:利福平对saxagliptin的药代学和药效学的影响,一个dipeptidyl peptidase-4抑制剂,在健康受试者。Br中国新药杂志。2011年7月,72 (1):92 - 102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。(文章]
  2. Patel CG, Kornhauser D, Vachharajani N, Komoroski B,布兰诺E, Handschuh del畜栏M, L,博尔顿DW: Saxagliptin,有力,DPP-4的选择性抑制剂,不改变三个口服抗糖尿病的药物的药物动力学(吡格列酮二甲双胍、格列本脲或)在健康受试者。糖尿病ob金属底座。2011年7月,13(7):604 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01381.x。(文章]
  3. Scheen AJ: Dipeptidylpeptidase-4抑制剂(gliptins):关注药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2010年9月,49 (9):573 - 88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。(文章]
细节 2。细胞色素P450 3 a4
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 李Upreti VV,博尔顿DW, L,京,苏H, Lacreta FP, Patel CG:利福平对saxagliptin的药代学和药效学的影响,一个dipeptidyl peptidase-4抑制剂,在健康受试者。Br中国新药杂志。2011年7月,72 (1):92 - 102。doi: 10.1111 / j.1365-2125.2011.03937.x。(文章]
  2. Patel CG, Kornhauser D, Vachharajani N, Komoroski B,布兰诺E, Handschuh del畜栏M, L,博尔顿DW: Saxagliptin,有力,DPP-4的选择性抑制剂,不改变三个口服抗糖尿病的药物的药物动力学(吡格列酮二甲双胍、格列本脲或)在健康受试者。糖尿病ob金属底座。2011年7月,13(7):604 - 14所示。doi: 10.1111 / j.1463-1326.2011.01381.x。(文章]
  3. Scheen AJ: Dipeptidylpeptidase-4抑制剂(gliptins):关注药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2010年9月,49 (9):573 - 88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。(文章]

转运蛋白

细节 1。耐多药resistance-associated蛋白1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
运输活动
特定的功能
协调出口从细胞质中有机阴离子和药物。介导ATP-dependent运输谷胱甘肽,谷胱甘肽共轭,白三烯C4, estradiol-17-beta-o-glucuronide methotre…
基因名字
ABCC1
Uniprot ID
P33527
Uniprot名字
耐多药resistance-associated蛋白1
分子量
171589.5哒
引用
  1. Scheen AJ: Dipeptidylpeptidase-4抑制剂(gliptins):关注药物之间的相互作用。Pharmacokinet。2010年9月,49 (9):573 - 88。doi: 10.2165 / 11532980-000000000-00000。(文章]
细节 2。溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4 c1
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
有机阴离子转运蛋白,能够运输药理物质如地高辛、乌本苷、甲状腺素、甲氨蝶呤和营地。可能参与膜运输的规定……
基因名字
SLCO4C1
Uniprot ID
Q6ZQN7
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4 c1
分子量
78947.525哒
引用
  1. 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]
细节 3所示。溶质载体家庭22个成员8
类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Sodium-independent有机离子跨膜转运体活动
特定的功能
扮演着一个重要的角色在排泄/解毒的内源性和外源性有机阴离子,特别是从大脑和肾脏。参与运输管基底斯替维醇,fexofenad……
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家庭22个成员8
分子量
59855.585哒
引用
  1. 戈莱特利路,德雷纳CC,麦克德莫特MT:比较的临床药物动力学dipeptidyl peptidase-4抑制剂。51 Pharmacokinet。2012年8月1;(8):501 - 14所示。doi: 10.2165 / 11632930-000000000-00000。(文章]

药物在2008年3月19日16:24 /更新6月2日16:39 2023