Pomalidomide

识别

总结

Pomalidomide是一个结合地塞米松萨力多胺类似物用于治疗多发性骨髓瘤患者。

品牌名称
Imnovid, Pomalyst
通用名称
Pomalidomide
DrugBank加入数量
DB08910
背景

Pomalidomide,萨力多胺的模拟,是一种免疫调节抗肿瘤药。于2013年2月8日,FDA批准。

类型
小分子
批准
结构
重量
平均:273.2441
单一同位素的:273.074955855
化学公式
C13H11N3O4
同义词
  • Pomalidomida
  • Pomalidomide
外部id
  • cc - 4047

药理学

指示

Pomalidomide表示对多发性骨髓瘤患者之前收到了至少两个治疗包括lenalidomide和演示了疾病进展或60天内完成最后的治疗。也表示卡波济氏肉瘤的治疗(KS)艾滋病患者未能高效抗逆转录病毒疗法(HAART)和KS阴性患者的治疗。4

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
看看
构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。
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药效学

Pomalidomide比萨力多胺更有力(100次)和lenalidomide (10)。

的作用机制

Promalidomide与抗肿瘤的免疫调节代理活动。它显示抑制多种肿瘤细胞的增殖和诱导细胞凋亡。此外,promalidomide增强T细胞和自然杀伤(NK)细胞介导免疫抑制促炎细胞因子的生产,tnf和il - 6,单核细胞。的主要目标promalidomide被认为是蛋白质cereblon。结合这一目标和抑制泛素连接酶的活动。这也是一个转录COX2的抑制剂。

目标 行动 生物
一个蛋白质cereblon
抑制剂
人类
一个肿瘤坏死因子
抑制剂
人类
一个前列腺素合成酶2 G / H
抑制剂
人类
吸收

Pomalidomide通常是好吸收。主要的循环组件是母体化合物。达峰时间、单口服剂量= 2 3小时。当4毫克promalidomide多发性骨髓瘤患者,稳态药代动力学参数如下:AUC (T) = 400 ng.hr /毫升;Cmax = 75 ng / mL。Promalidomide积累后多个剂量。

的体积分布

意思是表观分布容积(Vd / F),稳态= 62 - 138 L

蛋白结合

蛋白结合的12 - 44%。这不是浓度依赖性。

新陈代谢

Promalidomide hepatically CYP1A2和CYP3A4代谢。代谢物是26倍比母体化合物不活跃。小的贡献CYP2C19、CYP2D6观察体外。

路线的消除

单剂口服时(2毫克)是给健康受试者,73%的剂量在尿液中就被淘汰了。15%的剂量是消除粪便。2%和8%的剂量消除不变pomalidomide在尿液和粪便,分别。

半衰期

健康受试者= 9.4小时;多发性骨髓瘤患者= 7.5小时。

间隙

全身清除= 7 - 10 L /小时

的不利影响
提高决策支持与研究成果必威国际app
与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。
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改善决策支持与研究结果与我们的结构化不利影响数据。必威国际app
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毒性

最常见的不良反应(≥30%)包括疲劳、衰弱、中性粒细胞减少、贫血、便秘、恶心、腹泻、呼吸困难、上呼吸道呼吸道感染、背部疼痛和发热。

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 中枢神经系统的风险或严重性抑郁症可以增加当Pomalidomide加上1,2-Benzodiazepine。
Abacavir Abacavir可能减少Pomalidomide的排泄率导致更高的血清水平。
Abametapir 的血清浓度Pomalidomide时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 的新陈代谢Pomalidomide结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 出血的风险或严重性Abciximab结合Pomalidomide时可以增加。
Abemaciclib 的血清浓度Abemaciclib时可以增加与Pomalidomide相结合。
Abiraterone 的血清浓度Pomalidomide阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib 的血清浓度Pomalidomide时可以增加与Abrocitinib相结合。
Acalabrutinib 的新陈代谢Pomalidomide结合Acalabrutinib时可以减少。
Aceclofenac Aceclofenac可能减少Pomalidomide的排泄率导致更高的血清水平。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
了解更多
食物相互作用
  • 每天都需要在同一时间。
  • 有或没有食物。管理pomalidomide食物减少了AUC Cmax 8%和27%,分别由两个半小时达峰时间延迟。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Imnovid 胶囊 2毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 2毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 4毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 1毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 4毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 1毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 3毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2016-09-08 不适用 欧盟旗帜
Imnovid 胶囊 3毫克 口服 百时美施贵宝公司制药Eeig 2020-12-21 不适用 欧盟旗帜
Pomalidomide 胶囊 3毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Pomalidomide 胶囊 2毫克 口服 Natco制药有限公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Apo-pomalidomide 胶囊 2毫克 口服 Apotex公司 2023-02-28 不适用 加拿大的国旗
Apo-pomalidomide 胶囊 4毫克 口服 Apotex公司 2023-02-28 不适用 加拿大的国旗
Apo-pomalidomide 胶囊 1毫克 口服 Apotex公司 2023-02-28 不适用 加拿大的国旗
Apo-pomalidomide 胶囊 3毫克 口服 Apotex公司 2023-02-28 不适用 加拿大的国旗
Jamp Pomalidomide 胶囊 2毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp Pomalidomide 胶囊 4毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp Pomalidomide 胶囊 1毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Jamp Pomalidomide 胶囊 3毫克 口服 Jamp制药公司 不适用 不适用 加拿大的国旗
Nat-pomalidomide 胶囊 2毫克 口服 Natco制药有限公司 2023-02-28 不适用 加拿大的国旗
Nat-pomalidomide 胶囊 4毫克 口服 Natco制药有限公司 2023-02-28 不适用 加拿大的国旗
混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 Msn实验室私人有限 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚的旗帜
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IPOPRIN Pomalidomide(2毫克)+ Pomalidomide(4毫克)+ Pomalidomide(3毫克) 胶囊,涂 口服 Msn实验室私人有限 2019-12-13 2025-01-08 哥伦比亚的旗帜

类别

ATC代码
L04AX06——Pomalidomide
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phthalimides。这些是芳香杂环化合物含有1,3-dioxoisoindoline一半。他们是酞酐的酰亚胺衍生物。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
Isoindoles和衍生品
子课
Isoindolines
直接父
Phthalimides
选择父母
α氨基酸和衍生品/Isoindoles/Piperidinediones/三角洲内酰胺/n -羧酸胺系列/苯环型的/Vinylogous酰胺/N-unsubstituted羧酸胺系列/Dicarboximides/Azacyclic化合物
显示5
Alpha-amino酸或衍生品//氨基酸或衍生品/芳香heteropolycyclic化合物/Azacycle/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酰亚胺/羧酸酰亚胺,n
显示18个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
dicarboximide、芳香胺哌啶酮,isoindoles (CHEBI: 72690)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
D2UX06XLB5
化学文摘号
19171-19-8
InChI关键
UVSMNLNDYGZFPF-UHFFFAOYSA-N
InChI
InChI = 1 s / C13H11N3O4 c14-7-3-1-2-6-10 (7) 13 (20) 16 (12 (6) 19) 8-4-5-9 (17) 15-11 (8) 18 / h1-3 8 H, 4 - 5个,14个h2, (H, 15日17日18)
国际命名
(4-amino-2) - 2, 6-dioxopiperidin-3-yl 2, 3-dihydro-1H-isoindole-1 3-dione
微笑
NC1 = CC = CC2 = C1C (= O) N (C1CCC (= O) NC1 = O) C2 = O

引用

一般引用
  1. 马格茨:Pomalidomide和骨髓瘤脑膜炎。Leuk淋巴瘤。2013年4月,54 (4):681 - 2。doi: 10.3109 / 10428194.2012.723708。Epub 2013 1月2。(文章]
  2. McCurdy AR,花边MQ: Pomalidomide潜力及其临床复发或难治性多发性骨髓瘤:血液学家的一个更新。其他副词内科杂志,2013年6月,4 (3):211 - 6。doi: 10.1177 / 2040620713480155。(文章]
  3. Terpos E, Kanellias N, Christoulas D, Kastritis E,马Dimopoulos: Pomalidomide:药物治疗复发难治性多发性骨髓瘤。Onco其他目标。2013年5月10日,6:531-8。doi: 10.2147 / OTT.S34498。打印2013。(文章]
  4. FDA批准的药物产品:POMALYST (pomalidomide)胶囊链接]
KEGG药物
D08976
PubChem化合物
134780年
PubChem物质
175427148
ChemSpider
118785年
BindingDB
65456年
RxNav
1369713
ChEBI
72690年
ChEMBL
CHEMBL43452
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
Pomalidomide
FDA的标签
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 没有招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM)/多发性骨髓瘤的复发/难治性多发性骨髓瘤 1
4 招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
4 撤销 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 1
3 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 5
3 积极不招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM)/复发性或难治性 1
3 完成 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 6
3 完成 治疗 骨髓增殖性肿瘤(或然数)相关的骨髓纤维化/原发性骨髓纤维化(及) 1
3 招聘 治疗 多发性骨髓瘤(MM) 7
3 招聘 治疗 复发性浆细胞骨髓瘤 1
3 招聘 治疗 复发/难治性多发性骨髓瘤(RRMM) 3

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
胶囊,涂 口服
胶囊 口服 1毫克/ 1
胶囊 口服 2毫克/ 1
胶囊 口服 3毫克/ 1
胶囊 口服 4毫克/ 1
胶囊,涂 口服 1毫克
胶囊 口服 1毫克
胶囊 口服 2毫克
胶囊 口服 3毫克
胶囊 口服 4毫克
胶囊 口服
胶囊,涂 口服 2毫克
胶囊,涂 口服 3毫克
胶囊,涂 口服 4毫克
价格
不可用
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6045501 没有 2000-04-04 2018-08-28 美国国旗
US6315720 没有 2001-11-13 2020-10-23 美国国旗
US6561976 没有 2003-05-13 2018-08-28 美国国旗
US6561977 没有 2003-05-13 2020-10-23 美国国旗
US6755784 没有 2004-06-29 2020-10-23 美国国旗
US6908432 没有 2005-06-21 2018-08-28 美国国旗
US8204763 没有 2012-06-19 2018-08-28 美国国旗
US8315886 没有 2012-11-20 2020-10-23 美国国旗
US8626531 没有 2014-01-07 2020-10-23 美国国旗
US8589188 没有 2013-11-19 2018-08-28 美国国旗
US5635517 没有 1997-06-03 2019-10-04 美国国旗
US6316471 没有 2001-11-13 2016-08-10 美国国旗
US6476052 没有 2002-11-05 2016-07-24 美国国旗
US8198262 是的 2012-06-12 2025-12-17 美国国旗
US8673939 是的 2014-03-18 2023-11-15 美国国旗
US8735428 是的 2014-05-27 2023-11-15 美国国旗
US8828427 是的 2014-09-09 2031-12-21 美国国旗
US8158653 没有 2012-04-17 2016-08-10 美国国旗
US9993467 是的 2018-06-12 2030-11-19 美国国旗
US10555939 是的 2020-02-11 2030-11-19 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 2.57毫克/毫升 ALOGPS
logP 0.02 ALOGPS
logP -0.16 Chemaxon
日志 2 ALOGPS
pKa最强(酸性) 11.59 Chemaxon
pKa最强(基本) 1.56 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体数 5 Chemaxon
氢供体数 2 Chemaxon
极地表面面积 109.572 Chemaxon
可旋转键数 1 Chemaxon
折射性 69.03米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 25.763 Chemaxon
数量的戒指 3 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 0.9653
血脑屏障 + 0.8304
Caco-2渗透 - - - - - - 0.6419
22基板 底物 0.5264
我22抑制剂 Non-inhibitor 0.5983
22抑制剂二世 Non-inhibitor 0.9147
肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.847
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.844
CYP450 2 d6衬底 Non-substrate 0.8882
CYP450 3 a4衬底 底物 0.5079
CYP450 1 a2衬底 Non-inhibitor 0.8863
CYP450 2 c9抑制剂 Non-inhibitor 0.8428
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9002
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.8513
CYP450 3 a4酶抑制剂 Non-inhibitor 0.7289
CYP450抑制滥交 低CYP抑制滥交 0.8686
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.7979
致癌性 Non-carcinogens 0.9081
生物降解 没有准备好可生物降解 0.9858
大鼠急性毒性 2.5862 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 弱的抑制剂 0.9885
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.7765
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-qTof、积极的 质/女士 不可用
MS / MS谱、积极的 质/女士 splash10 - 0 udi a511655f5e07f3ab2179——1590000000

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
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蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
金属离子结合
特定的功能
克莱斯勒的底物识别组件(DDB1-CUL4-X-box) E3蛋白连接酶复杂,协调目标蛋白的泛素化和随后的蛋白酶体降解,如MEIS2。诺玛……
基因名字
CRBN
Uniprot ID
Q96SW2
Uniprot名字
蛋白质cereblon
分子量
50545.375哒
引用
  1. McCurdy AR,花边MQ: Pomalidomide潜力及其临床复发或难治性多发性骨髓瘤:血液学家的一个更新。其他副词内科杂志,2013年6月,4 (3):211 - 6。doi: 10.1177 / 2040620713480155。(文章]
  2. Ito T,安藤H,铃木T, Ogura T, Hotta K,导演今村昌平Y, Y山口,翰达岛H:萨力多胺致畸性的主要目标的识别。科学。2010年3月12日,327 (5971):1345 - 50。doi: 10.1126 / science.1177319。(文章]
  3. 米勒Lopez-Girona,曼迪D, Ito T, K,甘地AK,康J, Karasawa年代,卡梅尔G,杰克逊P, Abbasian M, Mahmoudi,凯瑟B, Rychak E, Gaidarova年代,陈R,谢弗PH值,翰达岛H,丹尼尔,埃文斯摩根富林明,Chopra R: Cereblon直接蛋白的免疫调节和抗增殖活动目标lenalidomide pomalidomide。白血病。2012年11月,26 (11):2326 - 35。doi: 10.1038 / leu.2012.119。2012年5月3日Epub。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
肿瘤坏死因子受体结合
特定的功能
细胞因子,结合TNFRSF1A / TNFR1和TNFRSF1B / TNFBR。它主要是由巨噬细胞分泌,可以诱导细胞死亡的肿瘤细胞系。是强有力的热原质引起发烧通过直接交流……
基因名字
肿瘤坏死因子
Uniprot ID
P01375
Uniprot名字
肿瘤坏死因子
分子量
25644.15哒
引用
  1. 马格茨:Pomalidomide和骨髓瘤脑膜炎。Leuk淋巴瘤。2013年4月,54 (4):681 - 2。doi: 10.3109 / 10428194.2012.723708。Epub 2013 1月2。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
Prostaglandin-endoperoxide合酶活性
特定的功能
花生四烯酸转化为前列腺素H2 (PGH2)、前列腺素类合成的关键步骤。既定的表达在某些组织在生理情况下,如内皮、肾脏和…
基因名字
PTGS2
Uniprot ID
P35354
Uniprot名字
前列腺素合成酶2 G / H
分子量
68995.625哒
引用
  1. 弗格森GD, Jensen-Pergakes K, Wilkey C,雅U, Verhelle D,理查德·N·德·帕LM,畜栏LG、谢W,莫里斯CL,布雷迪H,陈K:免疫调节药物cc - 4047程控和stimulus-selective转录抑制环氧酶2。中国Immunol。2007年3月,27 (2):210 - 20。Epub 2007年2月17日。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. 王许李Y, Y,刘L, X,帕尔米萨诺M,周年代:人口pomalidomide的药物动力学。55中国新药杂志。2015;(5):563 - 72。doi: 10.1002 / jcph.455。Epub 2015年2月4。(文章]
  2. 艾瑟夫巴德M Kasserra C,霍夫曼M,李Y,刘L,王X, Kumar G,帕尔米萨诺M: Pomalidomide:评估细胞色素P450和transporter-mediated体外药物之间的相互作用势和健康受试者。中国新药杂志。2015年2月,55 (2):168 - 78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日。(文章]
  3. Pomalidomide FDA标签(文件]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. 艾瑟夫巴德M Kasserra C,霍夫曼M,李Y,刘L,王X, Kumar G,帕尔米萨诺M: Pomalidomide:评估细胞色素P450和transporter-mediated体外药物之间的相互作用势和健康受试者。中国新药杂志。2015年2月,55 (2):168 - 78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 艾瑟夫巴德M Kasserra C,霍夫曼M,李Y,刘L,王X, Kumar G,帕尔米萨诺M: Pomalidomide:评估细胞色素P450和transporter-mediated体外药物之间的相互作用势和健康受试者。中国新药杂志。2015年2月,55 (2):168 - 78。doi: 10.1002 / jcph.384。Epub 2014年9月7日。(文章]

药物在6月20日,2023年7月30日2013几点? /更新十五25