Dronabinol

识别

总结

Dronabinol合成delta-9-THC用于治疗厌食症和减肥艾滋病患者在癌症化疗以及恶心和呕吐。

品牌名称

Marinol、新药Sativex Syndros

通用名称

Dronabinol

DrugBank加入数量

DB00470

背景

Dronabinol(销售Marinol)是一种合成的delta-9-tetrahydrocannabinol(Δ⁹thc),大麻的主要精神组件(大麻)。THC演示了其影响通过弱活动部分兴奋剂Cannabinoid-1 (CB1R)和Cannabinoid-2 (CB2R)受体,导致吸食大麻的著名的影响比如食欲增加,减少疼痛,以及情感和认知过程的变化。由于其证据作为一个胃口兴奋剂和anti-nauseant Dronabinol批准用于厌食症患者与减肥有关艾滋病和相关治疗恶心和呕吐的癌症化疗患者未能充分应对常规止吐剂治疗^标签。

四氢大麻酚(THC)和大麻二酚(CBD)是两个最丰富的大麻类中天然大麻植物的树脂,这两种药物活性是由于他们的交互与遍布全身的大麻素受体⁴。虽然CBD和THC药用的,他们有不同的受体活动,功能和生理效应。如果不提供激活的形式(如通过合成Dronabinol或形式Nabilone),THC和CBD是通过转换的前兆,tetrahydrocannabinolic acid-A (THCA-A)和cannabidiolic酸(展览业),通过脱羧反应。吸烟,这可通过加热蒸发,或烤干未孕女性大麻花。

从药理学角度来看,大麻不同受体剖面解释说其潜在应用等各种各样的医疗条件。大麻含有超过400种不同的化合物,其中61被认为是大麻类,一类化合物,身体的行动内源性大麻素受体¹。神经系统是广泛分布在中央和周围神经系统(通过大麻素CB1和CB2受体)和扮演一个角色在许多生理过程如炎症、心血管功能、学习、疼痛、记忆、压力和情绪调节,和睡眠/唤醒周期和其他很多²。CB1受体在中枢和周围神经系统,和最丰富的在海马和杏仁核,这是短期记忆的大脑区域负责存储和情绪调节。CB2受体主要位于周围神经系统,可以发现在淋巴组织参与调节免疫功能³。

类型

小分子

组

批准,非法

结构

3 d

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类似的结构

结构Dronabinol (DB00470)

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重量

平均:314.4617
单一同位素的:314.224580204

化学公式

C₂₁H_30.O₂

同义词

• .DELTA.1-THC
• (-)-delta9-trans-Tetrahydrocannabinol
• 1-trans-delta-9-Tetrahydrocannabinol
• 9-trimethyl-6a 3-Pentyl-6, 6日,7日,8日10 a-tetrahydro-6h-dibenzo pyran-1-ol (b, d)
• 9-Trimethyl-3-pentyl-6a 6, 6日,7日,8日10 a-tetrahydro-6h-benzo [c] chromen-1-ol
• delta-9-tetrahydrocannabinol
• delta-9-THC
• δ(1)四氢大麻酚
• δ(9)thc
• delta9-tetrahydrocannabinol
• Dronabinol
• Dronabinolum
• 四氢大麻醇
• THC
• Δ9-tetrahydrocannabinol

外部id

• 阿伯特40566年
• 艾伯特- 40566
• Dea 7369号
• Dea 7370号
• J882F
• nsc - 134454
• 量子色84924
• 量子色- 84924
• SP 104
• sp - 104

药理学

指示

Dronabinol表示治疗厌食症患者与减肥有关艾滋病、恶心和呕吐与癌症化疗患者中未能充分应对常规止吐剂治疗。⁸

减少药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。

看看

构建、训练和验证预测机器学习模型与结构化数据集。

看看

相关条件

• 厌食症
• 化疗所致恶心、呕吐

禁忌症和黑箱警告

避免致命的药物不良事件

提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。

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避免致命的药物不良事件和提高临床决策支持。

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药效学

Dronabinol-induced拟交感神经活动可能会导致心动过速和/或结膜充血。对血压的影响不一致,但学科经历了突然站直立性低血压和/或晕厥。⁸

Dronabinol还演示了可逆影响食欲、情绪、认知、记忆和感知。这些现象似乎剂量相关,在频率较高的剂量增加,大inter-patient可变性。口服后,dronabinol胶囊的作用出现大约0.5到1个小时和峰值效应在2到4小时。行动时间的精神影响是4到6小时,但是dronabinol的食欲刺激效应可能持续24小时或更长时间后管理。⁸

急速免疫法和宽容发展的一些dronabinol慢性心血管和中枢神经系统药物的影响使用,建议对交感神经元的间接影响。在慢性dronabinol暴露的药效学研究,健康男性受试者(N = 12)收到12倍的最大剂量厌食症患者与减肥有关艾滋病的dronabinol胶囊/剂量为16天。最初的心动过速引起dronabinol取代先后通过正常窦性心律然后心动过缓。仰卧的血压,减少雪上加霜站,也观察到最初。这些主题发达宽容心血管和主观dronabinol不良中枢神经系统的影响开始在12天的治疗。⁸

急速免疫法和宽容不会出现dronabinol食欲刺激效应的发展。dronabinol胶囊的临床研究艾滋病患者,在推荐剂量,食欲兴奋剂的效果持续长达五个月。⁸

的作用机制

Dronabinol是一种合成的delta-9-tetrahydrocannabinol(Δ⁹thc),大麻的主要精神组件(大麻)。THC演示了其影响通过弱活动部分兴奋剂Cannabinoid-1 (CB1R)和Cannabinoid-2 (CB2R)受体,导致吸食大麻的著名的影响比如食欲增加,减少疼痛,以及情感和认知过程的变化。

目标	行动	生物
一个大麻素受体1	受体激动剂	人类
一个大麻素受体2	受体激动剂	人类

吸收

Dronabinol几乎完全吸收(95%到90)单剂量口服后。由于联合效应的初步的肝代谢和脂溶性高,只有10到20%的服用剂量达到体循环。相对生物利用度健康的男性和女性受试者的数据显示,4.2毫克的剂量SYNDROS提供可比的系统性暴露(Cmax和AUC) 5毫克dronabinol胶囊,在禁食条件下,C_马克斯和AUC_正1.9±1.3 ng / mL和3.8±1.8 ng。分别h /毫升。dronabinol及其主要活性代谢物的浓度(11-hydroxy-delta-9-THC)峰值大约0.5到4小时后口服剂量与SYNDROS下降超过几天。意味着国际米兰——和intra-subject可变性dronabinol药物动力学(C_马克斯和AUC_正)大约是66%,47%,67%和14%,分别后SYNDROS健康管理的主题。⁸

的体积分布

Dronabinol表观分布容积大,大约10 L /公斤,由于其脂溶性。⁸

蛋白结合

血浆蛋白结合dronabinol及其代谢物大约是97%。⁸

新陈代谢

THC主要在肝脏代谢,微粒体羟基化和氧化反应由细胞色素P450酶催化的。11-hydroxy——▵9-tetrahydrocannabinol (11-OH-THC)是主要的活性代谢物,能产生心理和行为的影响,然后被代谢成11-nor-9-carboxy——▵9-tetrahydrocannabinol (THC-COOH), THC的主要活性代谢产物¹。11-OH-delta-9-THC Dronabinol及其主要活性代谢产物,存在于近似等于在等离子体浓度。父药物和代谢物的浓度峰值在大约0.5到4小时后口服剂量和下降超过几天^标签。

在产品下面查看合作伙伴的反应

• Dronabinol
  • 11-Hydroxy-delta-9-THC
    • 11-Hydroxy-delta-9-THC-glucuronide
    • 11-Nor-9-carboxy-delta-9-THC
      • 11-nor-9-carboxy-delta-9-THC-glucuronide
    • 8日,11-Dihydroxy-delta-9-THC
  • 7-beta-Hydroxy-delta-9-THC
  • 7-alpha-Hydroxy-delta-9-THC
  • 8-Hydroxy-delta-9-THC
    • 8日,11-Dihydroxy-delta-9-THC
  • 8-beta-Hydroxy-delta-9-THC
  • 9-alpha, 10-alpha-epoxyhexahydrocannabinol
  • 11-OH-delata-Tetrahydrocannabinol
  • 7-OH-delta-9-Tetrahydrocannabinol
  • 7 alpha-oh-delta-9-tetrahydrocannabinol
  • 8-OH-delta-9-Tetrahydrocannabinol
  • 8 alpha-oh-delta-9-tetrahydrocannabinol

路线的消除

Dronabinol及其生物转化产品是粪便和尿排出。胆汁排泄是主要的排泄途径与放射性标记的口服剂量的一半被72小时内从粪便中恢复与10 - 15%从尿液中恢复过来。不到5%的口服剂量不变在粪便中恢复过来。⁸

由于其理论上,dronabinol及其代谢物可能排出的时间太长。单剂管理后,发现dronabinol代谢物5周多的尿液和粪便。⁸

在涉及艾滋病患者的dronabinol胶囊的一项研究中,大麻素/尿肌酐浓度比率进行了研究在六周内每两周。大麻素/尿肌酐比率与剂量密切相关。没有观察到大麻素/肌酐比率增加后的头两周治疗,表明大麻素水平已经达到稳定状态。这个结论是一致的预测基于观察终端dronabinol半衰期。⁸

半衰期

消除dronabinol阶段可以使用两舱制模型描述初始(α)半衰期约4个小时,一个终端(β)25 - 36小时的半衰期。⁸

间隙

间隙值平均约为0.2 L / kg-hr但高度可变是因为大麻素分布的复杂性。⁸

的不利影响

提高决策支持与研究成果必威国际app

与结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,和发病率。

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毒性

SYNDROS,合成大麻素含有酒精,可能导致胎儿的伤害。避免使用SYNDROS孕妇。虽然没有公布的数据使用合成的大麻类怀孕期间,大麻的使用(例如,大麻)和怀孕期间使用酒精与不良胎儿或新生儿的结果(见临床注意事项)。脐带血的大麻类发现孕妇抽大麻。在动物繁殖研究中,老鼠没有致畸性报道管理dronabinol (delta-9-THC)高达30倍MRHD(人类最大推荐剂量)和5倍MRHD艾滋病和癌症患者,分别。类似的研究结果报道在怀孕的老鼠管理dronabinol MRHD 5到20倍和3倍MRHD艾滋病和癌症患者,分别。减少产妇体重增加和可行的幼崽和胎儿死亡率增加的数量和早期吸收被观察到在两个物种在剂量诱导母体毒性。从怀孕的老鼠、孕产妇管理dronabinol(植入)通过断奶与母体毒性,包括幼崽死亡率和不良发育和10神经发育影响幼崽在2到20倍MRHD艾滋病患者和小于3.3倍的MRHD癌症患者。⁸

估计背景主要出生缺陷和流产的风险表示人口是未知的。所有怀孕有一个背景出生缺陷的风险,损失,或其他不良结果。在美国一般人群,估计背景主要出生缺陷和流产的风险临床公认的怀孕是2到4%,15 - 20%,分别。⁸

母亲感染了人类免疫缺陷病毒(HIV)、疾病控制和预防中心建议感染艾滋病毒的母亲没有母乳喂养的婴儿,以避免产后传播艾滋病毒的风险。因为艾滋病毒传播的潜力(12个艾滋病毒阴性的婴儿),母乳喂养的婴儿严重不良反应,指导不进行母乳喂养的母亲如果他们收到SYNDROS。为母亲与癌症化疗相关的恶心和呕吐,上有有限的数据存在dronabinol母乳,婴儿对母乳喂养的影响,或对牛奶产量的影响。吸大麻的报道影响转移到母乳喂养的婴儿不一致,不足以建立因果关系。母乳喂养的发育和健康效益应考虑母亲的临床需要SYNDROS和任何潜在的不利影响母乳喂养的婴儿从SYNDROS或底层产妇条件。⁸

SYNDROS的安全性和有效性尚未建立在儿科患者。儿科患者可能更敏感的神经和精神影响SYNDROS。SYNDROS包含辅料50% (w / w)无水酒精和5.5% (w / w)丙二醇。乙醇竞争性抑制丙二醇的新陈代谢,这可能会导致丙二醇的浓度升高。早产儿的风险可能增加丙烯glycol-associated不良事件由于丙二醇代谢能力下降,从而导致积累。⁸

dronabinol胶囊的临床研究艾滋病和癌症患者不包括足够数量的受试者享年65岁,以确定他们是否有不同的反应从年轻的学科。老年病人可能更敏感的神经和SYNDROS体位低血压患者的影响。老年痴呆患者的风险增加,由于他们的潜在疾病状态,这可能是由于中枢神经系统的影响与SYNDROS相关嗜睡和头晕。这些患者应密切监测并放置在秋天预防措施之前启动SYNDROS疗法。在止吐剂研究中,患者没有明显的疗效差异大于55岁年轻患者相比。一般来说,剂量选择一位上了年纪的病人应该谨慎,通常开始在低端的剂量范围,反映了更大的频率减少肝,肾,或心脏功能,对精神的影响,更加敏感,伴随疾病或其他药物治疗。⁸

SYNDROS包含dronabinol,大麻的主要精神组件。摄入高剂量的dronabinol增加精神不良反应的风险如果滥用或误用,而持续的管理会导致上瘾。精神不良反应可能包括精神病、幻觉、人格解体,情绪改变,偏执。体外研究表明SYNDROS可以很容易地和有效地滥用没有操纵。SYNDROS含有50% (w / w)无水酒精。在随机、单剂量、双盲、安慰剂和active-controlled交叉的药效学研究43有经验的瘾君子,“毒品喜欢”的反应和安全SYNDROS与安慰剂比较,dronabinol芝麻油口服胶囊。治疗武器10毫克和30毫克dronabinol胶囊,10毫克和30毫克dronabinol = SYNDROS和安慰剂口服液和胶囊。更大的“毒品喜欢”分数报道30毫克的剂量,与10毫克剂量相比,SYNDROS和dronabinol-containing胶囊。总的来说,药效学结果本研究证明没有在统计上有显著差异的不同剂量的药物喜欢采取措施,尽管SYNDROS结果始终大于dronabinol胶囊。同样,观察不良反应是SYNDROS更大。 The pharmacodynamic and safety effects of SYNDROS following multiple doses have not been evaluated. Patients should be instructed to keep SYNDROS in a secure place out of reach of others for whom the medication has not been prescribed.⁸

身体依赖性是一个国家发展的生理适应,以应对重复用药。身体依赖性表现在药物职业专用戒断症状后突然停药或显著减少药物剂量。时出现戒断综合征药物终止的管理是唯一实际身体依赖性的证据。身体依赖性可以开发在慢性治疗慢性滥用大麻后SYNDROS和发展。突然停药后的戒断综合症报道dronabinol胶囊的受试者接受剂量210毫克每天连续12到16天。停药后12小时内,受试者表现症状,如易怒、失眠、烦躁不安。post-dronabinol停用了大约24小时,戒断症状加剧,包括潮热、出汗、鼻液溢,便溏,打嗝和厌食症。这些戒断症状逐渐消失在未来48小时。脑电图仪的变化符合药物戒断的影响(兴奋过度)记录在病人突然dechallenge之后。病人也抱怨打扰睡眠中断治疗后数周的高剂量的dronabinol。⁸

dronabinol过量的症状和体征包括嗜睡,兴奋,提高感官意识,改变了时间知觉,发红的结膜,口干,心动过速,记忆障碍,人格解体,情绪改变,尿潴留,减少肠道蠕动,减少运动协调,嗜睡,口齿不清,体位低血压。病人也可能经历恐慌反应之前如果他们有紧张或焦虑的历史和现有发作癫痫患者可能出现障碍。现在还不知道如果dronabinol可以通过透析在过量的情况下被删除。⁸

通路

不可用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

相互作用的基因/酶	等位基因的名字	基因型(s)	定义变化(s)	类型(年代)	描述	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 2	不可用	430 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 3	不可用	1075 C >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 4	不可用	1076 t > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 5	不可用	1080 c > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 8	不可用	449 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 11	不可用	1003 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 12	不可用	1465 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 13	不可用	269 t > C	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 14	不可用	374 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 16	不可用	895 G >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 18	不可用	1075 C >/1190 C >…显示所有	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 26	不可用	389 c > G	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 28	不可用	641 > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 30	不可用	1429 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 33	不可用	395 g > A	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 6	不可用	818年菲律宾人质	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 15	不可用	485 c >	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 25	不可用	353年_362delagaaatggaa	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节
细胞色素P450 2 c9	CYP2C9 * 35	不可用	374 g > T/430 c > T	效果推断出	可怜的药物代谢。	细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

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• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 在您的软件的交互
1,2-Benzodiazepine	Dronabinol可能增加中枢神经系统抑制剂(中枢神经系统抑制剂)的活动1,2-Benzodiazepine。
Abametapir	的血清浓度Dronabinol时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept	的新陈代谢Dronabinol结合Abatacept时可以增加。
Abiraterone	的血清浓度Dronabinol阿比特龙结合时可以增加。
Abrocitinib	的新陈代谢Abrocitinib结合Dronabinol时可以减少。
Acalabrutinib	的血清浓度Dronabinol时可以增加与Acalabrutinib相结合。
醋丁洛尔	的新陈代谢醋丁洛尔结合Dronabinol时可以减少。
苊香豆醇	的新陈代谢苊香豆醇结合Dronabinol时可以减少。
对乙酰氨基酚	的血清浓度Dronabinol时可以增加与对乙酰氨基酚相结合。
乙酰唑胺	的血清浓度Dronabinol时可以增加结合乙酰唑胺。

识别潜在的药物的风险

容易将40药物与药物相互作用检查程序。

严重性评级,描述和管理建议。

了解更多

食物相互作用

• 避免饮酒。史的患者药物滥用或依赖,包括大麻和酒精,更有可能滥用SYNDROS。
• 进餐前。因为食物延迟SYNDROS的吸收,管理第一剂量空腹吃之前至少30分钟。

产品

药物产品信息从10 +全球地区

我们的数据集提供批准产品信息包括:
剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。

现在访问

药物超过全球地区的产品信息的访问。

现在访问

品牌名称的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	1994-08-11	2019-05-31
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	主要药物	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2017-05-10	2021-04-30
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	2005-06-07	2019-05-31
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2017-05-10	2021-09-30
Dronabinol	胶囊	2.5毫克/ 1	口服	主要药物	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	Actavis制药有限公司	1994-08-11	2019-09-30
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	科比牧场预先包装	2021-03-03	不适用

通用的处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	主要药物	2018-06-26	2023-01-31
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	阿肯	2014-06-20	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	Lannett公司,公司。	2018-05-18	不适用
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	提升实验室有限责任公司	2021-03-03	不适用
Dronabinol	胶囊、液体填充	10毫克/ 1	口服	Mylan制药	2011-11-01	2016-05-31
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	Par制药公司。	2008-06-27	不适用
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	AvKARE	2020-03-16	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	医生总保健公司。	2008-08-19	不适用
Dronabinol	胶囊	5毫克/ 1	口服	美国医疗包装	2010-09-23	2019-10-31
Dronabinol	胶囊	10毫克/ 1	口服	弧形制药有限公司	2020-02-10	不适用

混合的产品

的名字	成分	剂量	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
新药Sativex	Dronabinol(2.7毫克/行为)+大麻二酚(2.5毫克/行为)	喷雾	颊	瓦制药有限公司	2005-06-22	不适用

类别

ATC代码

A04AD10——Dronabinol

• A04AD——其他止吐药
• A04A——止吐药和ANTINAUSEANTS
• A04——止吐药和ANTINAUSEANTS
• A -消化道和新陈代谢

药物类别

• 代理生产心动过速
• 消化道和新陈代谢
• 止痛剂
• 止痛剂,非
• 止吐药和Antinauseants
• BCRP / ABCG2抑制剂
• 大麻素受体受体激动剂
• 大麻类和相似导线
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP1A2抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂
• 细胞色素p - 450体内CYP2A6基因表现抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2B6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C19抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C19基质
• 细胞色素p - 450 CYP2C9诱导物
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抗病诱导剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2C9抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP2C9底物
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP2D6抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A4抑制剂(实力未知)
• 细胞色素p - 450 CYP3A4基质
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A5抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂
• 细胞色素p - 450 CYP3A7抑制剂(弱)
• 细胞色素p - 450酶诱导物
• 细胞色素p - 450酶抑制剂
• 细胞色素p - 450基质
• 迷幻剂
• 激素,激素替代品,和激素拮抗剂
• 杂项止吐药
• 神经递质代理
• 22抑制剂
• 周围神经系统代理
• 精神药品
• 感觉系统代理
• 萜烯
• UGT1A1基质
• UGT1A3基质
• UGT1A9基质

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于类的有机化合物2,2-dimethyl-1-benzopyrans。这些都是有机化合物包含1-benzopyran一半,携带两个甲基第二”的位置。

王国

有机化合物

超类

Organoheterocyclic化合物

类

Benzopyrans

子课

1-benzopyrans

直接父

2,2-dimethyl-1-benzopyrans

选择父母

烷基芳基醚/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/Oxacyclic化合物/碳氢化合物的衍生品

基

1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/1-hydroxy-4-unsubstituted苯环型的/2,2-dimethyl-1-benzopyran/烷基芳基醚/芳香heteropolycyclic化合物/苯环型的/醚/碳氢化合物的衍生物/有机氧化合物/Organooxygen化合物

分子框架

芳香heteropolycyclic化合物

外部描述符

二萜酮化合物,phytocannabinoid benzochromene (CHEBI: 66964)/大麻类(C06972)

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

7 j8897w37s

化学文摘号

1972-08-3

InChI关键

CYQFCXCEBYINGO-IAGOWNOFSA-N

InChI

InChI = 1 s / C21H30O2 / c1-5-6-7-8-15-12-18 (22) 20-16-11-14 (2) 20-16-11-14 (16) 21 (3, 4) 23-19 (20) 13 - 15 / h11-13, 16 - 17、22 h, 5-10H2 1-4H3 / t16.1 - 17 - m1 / s1

国际命名

(6 ar, 10 ar) 6, 6日9-trimethyl-3-pentyl-6H, 6啊,7 h, 8 h, 10 ah-benzo [c] isochromen-1-ol

微笑

[H] [C@@] 12 C = C (C) CC (C@@) 1 ([H]) C (C) (C) OC1 = C2C (O) = CC (CCCCC) = C1

引用

合成参考

法比奥静电的SOUZA,杰森大肠,明,“中间化合物的合成DRONABINOL。”U.S. Patent US20080312465, issued December 18, 2008.

US20080312465

一般引用

1. Sharma P, P没吃,Bharath MM:化学、新陈代谢,大麻和毒理学:临床意义。伊朗精神病学J。2012年秋季,7 (4):149 - 56。(文章]
2. 男爵EP:药用大麻的全面审查,大麻类、医学和治疗意义和头痛:很长一段奇怪的旅行这是....头痛。2015年6月,55岁(6):885 - 916。doi: 10.1111 / head.12570。2015年5月25日Epub。(文章]
3. Kaur R, Ambwani SR,辛格S:神经系统:Multi-Facet治疗目标。咕咕叫中国新药杂志。2016;11 (2):110 - 7。(文章]
4. Elsohly妈,斯莱德D:大麻化学成分:天然大麻类的复杂混合物。生命科学。2005年12月22日,78 (5):539 - 48。doi: 10.1016 / j.lfs.2005.09.011。Epub 2005年9月30日。(文章]
5. Alsherbiny马,李CG:药用Cannabis-Potential药物的相互作用。药物(巴塞尔)。2018年12月23日,6 (1)。pii: medicines6010003。doi: 10.3390 / medicines6010003。(文章]
6. FDA批准的药物产品:Syndros (Dronabinol)口服溶液链接]
7. 药物依赖专家委员会复议前置:delta-9-tetrahydrocannibinol [链接]
8. FDA批准的药物产品:Syndros (Dronabinol)口服溶液2022 (链接]
9. 加拿大卫生部批准的药物产品:Marinol (Dronabinol)口服溶液链接]

外部链接

人类代谢组数据库

HMDB0014613

KEGG药物

D00306

KEGG化合物

C06972

PubChem化合物

16078年

PubChem物质

46508472

ChemSpider

15266年

BindingDB

60994年

RxNav

10402年

ChEBI

66964年

ChEMBL

CHEMBL465

锌

ZINC000001530625

治疗目标数据库

DAP000207

网页

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维基百科

Dronabinol

PDB项

3 ls4/6 mp4/7 m6m/7 m6o/7 m6q/7 p4j

FDA的标签

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化学物质

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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	积极不招聘	其他	吸食大麻/妊娠相关	1
4	完成	基础科学	健康受试者(HS)	1
4	完成	基础科学	创伤后应激障碍(PTSD)	1
4	完成	治疗	胸部疼痛	1
4	完成	治疗	药物流产/疼痛	1
4	完成	治疗	多发性硬化症/痉挛状态	1
4	招收的邀请	治疗	术后疼痛	1
4	招聘	治疗	慢性偏头痛/药物过度使用头痛	1
4	招聘	治疗	阿片类药物使用/全膝关节置换术(TKA)	1
4	终止	支持性护理	头部和颈部癌症/肺癌/肿瘤并发症/胰腺癌/营养不良/生活质量(QOL)	1

药物经济学

制造商

• Svc医药资讯
• 雅培产品公司
• 罗克珊实验室有限公司

外包商

• 横幅Pharmacaps Inc .)
• 瓦制药有限公司
• Par制药
• 制药学国际公司。
• 医生总保健公司。
• Southwood制药
• UNIMED
• Unimed制药有限公司
• 华生制药

剂型

形式	路线	强度
胶囊	口服	10毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	10毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	2.5毫克/ 1
胶囊、液体填充	口服	5毫克/ 1
胶囊	口服	2.5毫克
胶囊	口服	2.5毫克/ 1
胶囊	口服	5毫克
胶囊	口服	10毫克
解决方案	颊;口服
解决方案	颊;口服	25毫克
喷雾	颊
喷雾,计量	Transmucosal
解决方案	口服	5毫克/ 1毫升

价格

单元描述	成本	单位
Marinol 10毫克胶囊	29.86美元	胶囊
Dronabinol 10毫克胶囊	19.26美元	胶囊
Marinol 5毫克胶囊	16.0美元	胶囊
Dronabinol 5毫克胶囊	11.8美元	胶囊
Marinol 2.5毫克胶囊	8.02美元	胶囊
Dronabinol 2.5毫克胶囊	5.11美元	胶囊

DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US6703418	没有	2004-03-09	2011-02-26
US8222292	没有	2012-07-17	2028-08-06
US9345771	没有	2016-05-24	2028-08-06
US10265293	没有	2019-04-23	2028-08-06
US11253472	没有	2008-08-06	2028-08-06

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	200°C 2.00 e-02毫米汞柱	不可用
水溶度	2.8 mg / L (23°C)	药物依赖专家委员会复议前置:delta-9-tetrahydrocannibinol吗
logP	5.648	不可用
pKa	10.6	医生的桌子上参考(1998)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	0.00263毫克/毫升	ALOGPS
logP	7.29	ALOGPS
logP	5.94	Chemaxon
日志	-5.1	ALOGPS
pKa最强(酸性)	9.34	Chemaxon
pKa最强(基本)	-4.9	Chemaxon
生理上的电荷	0	Chemaxon
氢受体数	2	Chemaxon
氢供体数	1	Chemaxon
极地表面面积	29.462	Chemaxon
可旋转键数	4	Chemaxon
折射性	96.73米3·摩尔1	Chemaxon
极化率	38.963	Chemaxon
数量的戒指	3	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五个原则	没有	Chemaxon
Ghose用过滤器	没有	Chemaxon
Veber法则	是的	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

预测ADMET特性

财产	价值	概率
人类肠道吸收	+	0.9949
血脑屏障	+	0.9685
Caco-2渗透	+	0.7607
22基板	底物	0.8458
我22抑制剂	Non-inhibitor	0.5548
22抑制剂二世	抑制剂	0.7191
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.8169
CYP450 2 c9衬底	Non-substrate	0.7522
CYP450 2 d6衬底	Non-substrate	0.9116
CYP450 3 a4衬底	底物	0.7199
CYP450 1 a2衬底	抑制剂	0.6567
CYP450 2 c9抑制剂	抑制剂	0.5352
CYP450 2 d6抑制剂	Non-inhibitor	0.7307
CYP450 2 c19抑制剂	抑制剂	0.7683
CYP450 3 a4酶抑制剂	Non-inhibitor	0.6771
CYP450抑制滥交	高CYP抑制滥交	0.8349
艾姆斯测试	非艾姆斯有毒	0.9132
致癌性	Non-carcinogens	0.8947
生物降解	没有准备好可生物降解	0.9725
大鼠急性毒性	2.5940 LD50,摩尔/公斤	不适用
hERG抑制(预测)	弱的抑制剂	0.7714
hERG抑制(预测II)	Non-inhibitor	0.8136

ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测气谱- gc - ms	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 01 - pp - 4792000000 - 06532 - e533cb7794b7c37
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释)	预测质/女士	不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释)	预测质/女士	不可用

药物在2005年6月13日,十三24 /更新在08年8月,2023 17:40