羟吗啡酮

识别

总结

羟吗啡酮是一种阿片类镇痛药，用于中度至重度疼痛的管理和镇痛治疗。

品牌名称

Opana

通用名称

羟吗啡酮

药物库登录号

DB01192

背景

一种阿片类镇痛药，除了没有止咳活性外，其作用和用途与吗啡相似它被用于治疗中度至重度疼痛，包括产科疼痛。它也可以用作麻醉的辅助药物(摘自Martindale, The Extra Pharmacopoeia, 30版，p1092)。2017年6月8日，FDA要求Endo制药公司将该药物从市场上撤下，原因是该产品可注射重新配方存在阿片类药物滥用风险。

类型

小分子

组

批准，调查，兽医批准

结构

3 d

下载

摩尔 自卫队 3 d-sdf PDB 微笑 InChI

类似的结构

羟吗啡酮结构(DB01192)

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重量

平均:301.3371
单一同位素的:301.131408101

化学公式

C₁₇H₁₉没有₄

同义词

• (14) 14-hydroxydihydromorphinone
• 14-Hydroxydihydromorphinone
• Dihydrohydroxymorphinone
• Dihydroxymorphinone
• Oximorfona
• Oximorphonum
• 羟吗啡酮
• Oxymorphonum

外部id

• id -不- 003
• 国家卫生研究院10323
• nsc - 19045

药理学

指示

用于治疗中重度疼痛。

降低药物开发失败率

构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。

看看

使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。

看看

相关条件

• 焦虑
• 剧烈的疼痛
• 中度疼痛

相关的治疗

• 围手术期镇痛
• 产科镇痛治疗

禁忌症和黑盒子警告

避免危及生命的药物不良事件

提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。

了解更多

避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。

了解更多

药效学

羟吗啡酮是吗啡的半合成阿片类药物替代品。它是一种有效的止痛药。阿片类镇痛药主要作用于中枢神经系统和胃肠道。治疗价值的主要作用是镇痛和镇静。阿片类药物通过直接作用于脑干呼吸中枢产生呼吸抑制。呼吸抑制的机制包括脑干呼吸中心对二氧化碳张力增加和电刺激的反应性降低。

作用机制

羟吗啡酮主要与阿片类mu受体相互作用。这些mu结合位点在人脑中离散分布，在杏仁核后、下丘脑、丘脑、尾核、壳核和某些皮质区域密度较高。在脊髓I和II椎板内(胶质)的初级传入神经末端轴突和三叉神经的脊髓核内也发现了它们。此外，已证明羟吗啡酮通过mu受体结合并抑制GABA抑制性中间神经元。这些中间神经元通常抑制下行疼痛抑制通路。因此，如果没有抑制信号，疼痛调节就可以向下游进行。

目标	行动	生物
一个mu型阿片受体	受体激动剂	人类
Udelta型阿片受体	拮抗剂	人类

吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

不可用

新陈代谢

羟吗啡酮在人体内经历广泛的肝脏代谢。口服10毫克后，49%的人在五天内通过尿液排出体外。其中，82%在给药后24小时内被排出体外。回收的药物相关产物包括羟吗啡酮(1.9%)、羟吗啡酮的偶联物(44.1%)、6-酮还原生成的6(β)-甲醇(0.3%)以及6(β)-甲醇(2.6%)和6(α)-甲醇(0.1%)的偶联物。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

• 羟吗啡酮
  • noroxycodone
  • noroxymorphone
  • alpha-noroxycodol
  • beta-noroxycodol
  • 羟吗啡酮
  • beta-oxymorphol
  • alpha-oxycodol
  • beta-oxycodol

淘汰路线

羟吗啡酮主要在肝脏中被高度代谢，并与葡萄糖醛酸发生还原或结合，形成活性和非活性产物。由于羟吗啡酮被广泛代谢，<1%的给药剂量不变地随尿液排出。

半衰期

1.3(+/-0.7)小时

间隙

不可用

的不利影响

改进决策支持和研究结果必威国际app

有结构化的不良反应数据，包括:黑箱警告，不良反应，警告和预防措施，以及发病率。

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毒性

羟吗啡酮过量的特点是呼吸抑制，极度嗜睡进展到麻木或昏迷，骨骼肌无力，皮肤冷湿，有时心动过缓和低血压。服用过量的患者可能出现呼吸暂停、循环衰竭和心脏骤停。静脉注射小鼠LD₅₀是172毫克/千克。

通路

通路	类别
羟吗啡酮作用途径	药物作用

药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

在没有医疗保健提供者的帮助下，不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动，请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。

• 批准
• 审查批准
• 营养食品
• 非法
• 撤销
• 临床实验
• 实验
• 所有的药物

药物	交互
整合药物之间 软件中的交互
1, 2-Benzodiazepine	当羟吗啡酮与1,2-苯二氮卓联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Abametapir	羟吗啡酮与阿巴美他韦合用可提高血药浓度。
Abatacept	羟吗啡酮与阿巴西普联用可促进代谢。
Abiraterone	羟吗啡酮与阿比特龙联用可降低代谢。
醋丁洛尔	羟吗啡酮与乙酰丁胺醇联用可降低代谢。
对乙酰氨基酚	羟吗啡酮与对乙酰氨基酚联用可降低其代谢。
乙酰唑胺	当乙酰唑胺联合羟吗啡酮时，不良反应的风险或严重程度可增加。
Acetophenazine	苯丙那嗪联合羟吗啡酮可增加低血压和中枢神经系统抑郁的风险或严重程度。
Aclidinium	当阿克定宁与羟吗啡酮联合使用时，不良反应的风险或严重程度可能会增加。
Adagrasib	羟吗啡酮与阿达拉西布联用可降低代谢。

识别潜在的用药风险

轻松比较多达40种药物与我们的药物相互作用检查。

获取严重性等级、描述和管理建议。

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食物相互作用

• 避免饮酒。摄入酒精对羟吗啡酮的药代动力学有不可预测的影响。酒精也可能增强羟吗啡酮对中枢神经系统的抑制作用。
• 空腹。进食前至少一小时或进食后两小时服用羟吗啡酮，因为食物可能会增加羟吗啡酮的吸收。

产品

来自全球10多个地区的药品信息

我们的数据集提供批准的产品信息，包括:
剂量，形式，标签，给药途径和上市期限。

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产品的成分

成分	UNII	中科院	InChI关键
盐酸羟吗啡酮	5 y2ei94nbc	357-07-3	BCGJBQBWUGVESK-KCTCKCTRSA-N

产品图片

品牌处方产品

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
Numorphan	注射	1毫克/毫升	注射用药物的	Endo制药	1959-05-14	2009-07-31
Numorphan	栓剂	5毫克/ 1	直肠	Endo制药	1959-05-14	2009-08-31
Numorphan	注射	1.5毫克/ 1毫升	注射用药物的	Endo制药	1959-05-14	2009-07-31
Numorphan注射液1.5mg/ml	液体	1.5 mg / mL	肌内;静脉注射;皮下	Bristol Myers Squibb	1993-12-31	2004-08-04
Numorphan栓剂5mg	栓剂	5毫克	直肠	Bristol Myers Squibb	1993-12-31	2002-07-04
Opana	注射	1毫克/毫升	肌内;静脉注射;皮下	Endo制药	1959-06-01	2017-08-01
Opana	平板电脑	10毫克/ 1	口服	伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司	2012-02-09	2013-12-31
Opana	平板电脑	10毫克/ 1	口服	远藤制药公司	2006-06-26	2020-04-30
Opana	平板电脑	5毫克/ 1	口服	伊利湖医疗和外科供应Dba优质护理产品有限公司	2012-02-09	2013-12-31
Opana	平板电脑	10毫克/ 1	口服	美国统计Rx	2011-12-15	不适用

非专利处方药

的名字	剂量	强度	路线	贴标机	市场开始	营销结束	地区	图像
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	布赖恩特牧场预包装	2018-03-01	不适用
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	7.5毫克/ 1	口服	兰伯西公司。	2015-04-13	不适用
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	7.5毫克/ 1	口服	纽约Amneal制药有限责任公司	2013-01-02	不适用
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	5毫克/ 1	口服	Par制药	2010-09-29	2020-07-31
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	SpecGx有限责任公司	2013-04-25	2021-05-31
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	15毫克/ 1	口服	质量护理产品有限责任公司	2019-10-18	2020-02-26
盐酸羟吗啡酮	平板电脑	10毫克/ 1	口服	科瑞制药有限公司	2015-01-17	2017-12-31
盐酸羟吗啡酮	片剂，缓释	30毫克/ 1	口服	阿特维斯制药公司	2013-09-13	2017-12-31
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	30毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2013-01-02	不适用
盐酸羟吗啡酮	片剂，覆膜，缓释	10毫克/ 1	口服	Amneal制药有限责任公司	2013-01-02	不适用

类别

ATC代码

N02AA11 -羟吗啡酮

• N02AA -天然鸦片生物碱
• N02a -阿片类药物
• N02 -止痛药
• N -神经系统

药物类别

• 佐剂
• 佐剂,麻醉
• 生物碱
• 止痛剂
• 中枢神经系统药物
• 中枢神经系统抑制剂
• 细胞色素P-450 CYP2D6底物
• 细胞色素P-450 CYP3A底物
• 细胞色素P-450 CYP3A4底物
• 细胞色素P-450底物
• 杂环化合物，熔合环
• 高风险阿片类药物
• Morphinans
• 吗啡衍生物
• 毒品
• 天然鸦片生物碱
• 神经系统
• 鸦片受体激动剂
• 鸦片生物碱
• 阿片受体激动剂
• 阿片类药物
• 外周神经系统制剂
• 菲
• 感觉系统制剂
• 血清素能药物增加血清素综合征的风险

化学分类所提供的Classyfire

描述

这种化合物属于称为菲及其衍生物的一类有机化合物。这些是含有菲部分的多环化合物，这是一个三环芳香族化合物与三个非线性融合苯。

王国

有机化合物

超类

苯环型的

类

菲及其衍生物

子课

不可用

直接父

菲及其衍生物

选择父母

异喹诺酮类及其衍生物/萘满/氯杀鼠灵/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/烷基芳醚/Aralkylamines/哌啶/叔醇/三烷基胺/1, 2-aminoalcohols /酮/环醇及其衍生物/Oxacyclic化合物/Azacyclic化合物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/Organopnictogen化合物

显示7更多

基

1, 2-aminoalcohol/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/酒精/烷基芳基醚/胺/Aralkylamine/芳香族杂多环化合物/Azacycle/羰基/氯杀鼠灵 /循环酒精/醚/碳氢化合物的衍生物/Isoquinolone/酮/有机氮化合物/有机氧化/有机氧化合物/Organoheterocyclic化合物/Organonitrogen化合物/Organooxygen化合物/Organopnictogen化合物/Oxacycle/菲/哌啶/叔醇/叔脂肪胺/叔胺/萘满

展示19个

分子框架

芳香杂多环化合物

外部描述符

吗啡烷生物碱(CHEBI: 7865）

受影响的生物

• 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII

9 vxa968e0c

化学文摘号

76-41-5

InChI关键

UQCNKQCJZOAFTQ-ISWURRPUSA-N

InChI

InChI = 1 s / C17H19NO4 c1-18-7-6-16-13-9-2-3-10(19) 14(13) 22-15(16) 11(20) 4-5-17(16日21)12 (18)8 - 9 / h2-3, 12日,15日,19日,21 h, 4-8H2, 1 h3 /病人,15 + 16 +,17 - m1 / s1

国际命名

13(1、5 r, r, 17 s) -10年,17-dihydroxy-4-methyl-12-oxa-4-azapentacyclo[9.6.1.0 ^{1, 13} 0 ^{5、17}0 ^{7日18}]octadeca-7 (18), 8 10-trien-14-one

微笑

[H] [C@@] 12 oc3 = C (O) C = CC4 = C3 (C@@) 11 ccn (C) [C@] ([H]) (C4) [C@] 1 (O) CCC2 = O

参考文献

合成参考

黄宝山，陆岩松，纪本义，Aris P Christodoulou，“从吗啡中制备羟吗啡酮”。美国专利US5922876, 1992年5月发布。

US5922876

一般引用

不可用

外部链接

人体代谢组数据库

HMDB0015323

KEGG药物

D08323

KEGG化合物

C08019

PubChem化合物

5284604

PubChem物质

46505296

ChemSpider

4447650

BindingDB

50001707

RxNav

7814

ChEBI

7865

ChEMBL

CHEMBL963

锌

ZINC000003875483

治疗靶点数据库

DAP001138

网页

PA450748

RxList

RxList药物页面

Drugs.com

Drugs.com药物页面

维基百科

羟吗啡酮

FDA的标签

下载 (9.95 MB)

化学物质

下载 (133 KB)

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">

阶段	状态	目的	条件	数
4	完成	基础科学	健康人士(HS)	1
4	完成	治疗	疼痛,慢性	1
4	终止	治疗	毒品滥用/鸦片成瘾/阿片类药物相关疾病/药物滥用	1
4	终止	治疗	腰椎管狭窄症	1
3.	完成	治疗	剧烈的疼痛	1
3.	完成	治疗	背部疼痛/癌症疼痛	1
3.	完成	治疗	癌症/神经性疼痛/疼痛,慢性	1
3.	完成	治疗	疾病、慢性/疼痛	1
3.	完成	治疗	疼痛	1
3.	完成	治疗	疼痛,慢性	2

药物经济学

制造商

不可用

外包商

• 百时美施贵宝公司
• DSM公司。
• 远藤制药公司
• 伊利湖医疗和外科供应
• 诺华公司
• Nucare制药公司
• 护理质量
• 美国统计Rx

剂型

形式	路线	强度
注射	注射用药物的	1毫克/毫升
注射	注射用药物的	1.5毫克/ 1毫升
栓剂	直肠	5毫克/ 1
液体	肌内;静脉注射;皮下	1.5 mg / mL
栓剂	直肠	5毫克
注射	肌内;静脉注射;皮下	1毫克/毫升
平板电脑	口服	10毫克/ 1
平板电脑	口服	20毫克/ 1
片剂，缓释	口服	10毫克/ 1
片剂，缓释	口服	10毫克
片剂，缓释	口服	15毫克/ 1
片剂，缓释	口服	20毫克/ 1
片剂，缓释	口服	20毫克
片剂，缓释	口服	30毫克/ 1
片剂，缓释	口服	40毫克/ 1
片剂，缓释	口服	40毫克
片剂，缓释	口服	5毫克
片剂，缓释	口服	5毫克/ 1
片剂，缓释	口服	7.5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	10毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	40毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	5毫克/ 1
平板电脑	口服	5毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	15毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	20毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	30毫克/ 1
片剂，覆膜，缓释	口服	7.5毫克/ 1

价格

单元描述	成本	单位
Opana er片剂40毫克	21.82美元	平板电脑
欧帕纳尔片剂30毫克	17.39美元	平板电脑
Opana ER 40毫克12小时片	12.42美元	平板电脑
Opana er片剂20毫克	12.12美元	平板电脑
Opana ER 30毫克12小时片	9.76美元	平板电脑
Opana er片剂15毫克	9.26美元	平板电脑
Opana ER 20毫克12小时片	7.17美元	平板电脑
Opana ER 15毫克12小时片	5.82美元	平板电脑
欧帕纳尔片剂5毫克	5.53美元	平板电脑
Opana ER 10毫克12小时片	4.4美元	平板电脑
Opana er片剂10毫克	3.95美元	平板电脑
Opana ER 7.5 mg 12小时片	3.3美元	平板电脑
Numorphan 1 mg/ml安瓿	3.13美元	毫升
欧帕纳尔7.5毫克片剂	3.0美元	平板电脑
Opana ER 5毫克12小时片	2.3美元	平板电脑

药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。

专利

专利号	儿科扩展	批准	到期(估计)	地区
US5662933	没有	1997-09-02	2013-09-09
US7276250	没有	2007-10-02	2023-02-04
US8309060	没有	2012-11-13	2023-11-20
US8114383	没有	2012-02-14	2024-10-10
US8808737	没有	2014-08-19	2027-06-21
US8871779	没有	2014-10-28	2029-11-22
US8192722	没有	2012-06-05	2025-09-15
US8075872	没有	2011-12-13	2023-11-20
US7851482	没有	2010-12-14	2029-07-10
US8329216	没有	2012-12-11	2023-02-04
US8309122	没有	2012-11-13	2023-02-04
US8309112	没有	2012-11-13	2023-02-04

属性

状态

固体

实验属性

财产	价值	源
熔点(°C)	248 - 249°C	PhysProp
水溶度	2.4 e + 004 mg / L	不可用
logP	0.83	Hansch等人(1995)
pKa	8.17	SANGSTER非常肯定(1994)

预测性能

财产	价值	源
水溶度	25.6毫克/毫升	ALOGPS
logP	1.26	ALOGPS
logP	0.78	Chemaxon
日志	-1.1	ALOGPS
pKa(最强酸性)	10.07	Chemaxon
pKa(最强基础)	8.21	Chemaxon
生理上的电荷	1	Chemaxon
氢受体计数	5	Chemaxon
氢供体数量	2	Chemaxon
极表面积	70年,一个2	Chemaxon
可旋转键数	0	Chemaxon
折射性	79.56米3.·摩尔－1	Chemaxon
极化率	30.773.	Chemaxon
环数	5	Chemaxon
生物利用度	1	Chemaxon
五原则	是的	Chemaxon
Ghose用过滤器	是的	Chemaxon
Veber法则	没有	Chemaxon
MDDR-like规则	没有	Chemaxon

ADMET预测特征

财产	价值	概率
人体肠道吸收	+	0.9934
血脑屏障	+	0.9382
Caco-2渗透	+	0.7798
22基板	底物	0.9112
p -糖蛋白抑制剂I	Non-inhibitor	0.8887
p -糖蛋白抑制剂II	Non-inhibitor	0.9734
肾有机阳离子转运体	Non-inhibitor	0.5585
CYP450 2C9底物	Non-substrate	0.8014
CYP450 2D6衬底	底物	0.8105
CYP450 3A4衬底	底物	0.7439
CYP450 1A2底物	Non-inhibitor	0.8796
CYP450 2C9抑制剂	Non-inhibitor	0.9459
CYP450 2D6抑制剂	Non-inhibitor	0.7168
CYP450 2C19抑制剂	Non-inhibitor	0.8455
CYP450 3A4抑制剂	Non-inhibitor	0.9219
CYP450抑制性乱交	低CYP抑制性乱交	0.9812
艾姆斯测试	非AMES毒性	0.6663
致癌性	Non-carcinogens	0.9635
生物降解	未准备好生物可降解	0.9758
大鼠急性毒性	2.9920 LD50, mol/kg	不适用
hERG抑制(预测因子I)	弱的抑制剂	0.9345
hERG抑制(预测因子II)	Non-inhibitor	0.9374

ADMET数据预测使用admetSAR，一个用于评估化学ADMET性能的免费工具。（23092397）

光谱

质谱仪(NIST)

不可用

光谱

光谱	光谱类型	飞溅的关键
预测GC-MS谱	预测气相	不可用
质谱(电子电离)	女士	splash10 - 0 - udl - 7932000000 - 89141254 - d526ca629dac
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注)	预测质/女士	不可用

药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2023年3月16日05:36