帕罗西汀

识别

总结

帕罗西汀是一种选择性血清素再摄取抑制剂用于治疗重度抑郁症,恐慌症,强迫症,社交恐惧症,广泛性焦虑障碍,绝经期血管舒缩性症状,经前焦虑障碍。

品牌名称
帕罗西汀,Pexeva
通用名称
帕罗西汀
DrugBank加入数量
DB00715
背景

帕罗西汀是一种选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂(SSRI)药物通常被称为帕罗西汀。它有各种各样的用途,包括治疗焦虑症、抑郁症、创伤后应激障碍,和更年期的症状。26这是FDA批准的在1990年代早期,史克必成销售。32,33这种药物的一个独特的特性是,它是高度有效的和选择性的5 -羟色胺再摄取抑制和其他神经递质影响不大。13因为它的强有力的抑制5 -羟色胺再摄取,帕罗西汀更可能导致戒断影响戒烟。帕罗西汀是大多数患者耐受性良好同样的不利影响,其药物类的其他成员。13控释配方是为了减少恶心的可能性,有时与帕罗西汀。28,36

类型
小分子
批准,临床实验
结构
重量
平均:329.3654
单一同位素的:329.142721716
化学公式
C19H20.FNO3
同义词
  • (−)——(3,4 r) 4 - (p-fluorophenyl) 3 - ((3、4 - (methylenedioxy)苯氧基)甲基)哌啶
  • (3 s-trans) 3 - ((1, 3-benzodioxol-5-yloxy)甲基)4 -哌啶(4-fluorophenyl)
  • Paroxetina
  • 帕罗西汀
  • Paroxetinum
外部id
  • BRL 29060
  • brl - 29060
  • fg - 7051

药理学

指示

帕罗西汀表示管理抑郁症、强迫症、惊恐障碍、社交焦虑障碍、广泛性焦虑障碍、创伤后应激障碍。29日帕罗西汀的一种形式,商业上称为Brisdelle,用于管理更年期的轻度至中度血管舒缩性症状。30.标示外,帕罗西汀可能用于治疗早泄或肠易激综合症(IBS)。4,5,23

减少药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
以证据为基础的和结构化的数据集。
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相关条件
禁忌症和黑箱警告
避免致命的药物不良事件
提高临床决策支持信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,和更多。
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药效学

帕罗西汀治疗抑郁症的症状,各种焦虑障碍、创伤后应激障碍、强迫症,绝经期血管舒缩性症状通过抑制5 -羟色胺再摄取。26,29日,30.帕罗西汀的开始行动是据报道大约6周。18

由于其血清素激活的活动,帕罗西汀,像其他SSRI药物,会增强5 -羟色胺综合征。这种风险尤其高当单胺氧化酶(MAO)抑制剂在2周内给出帕罗西汀的管理。在停止毛泽东抑制剂,在帕罗西汀政府推荐之前间隔2周。不要coadminister这些代理。27

的作用机制

帕罗西汀提高血清素激活的活动通过突触前抑制5 -羟色胺的再摄取5 -羟色胺受体(泽特)。20.,11这种抑制突触间隙提高血清素的水平,减轻各种症状。这种药被证明是一个强大的5 -羟色胺再摄取抑制剂比其他成员相同的药物类,包括西酞普兰,氟西汀,氟伏沙明13的作用机制帕罗西汀血管舒缩性症状的缓解更年期是未知的,根据Brisdelle处方信息30.可能发生,但由于其对体温调节的影响。24

帕罗西汀显示了肾上腺素的临床无关紧要的亲和力alpha -和α- 2受体β-adrenergic受体,多巴胺D1和D2受体,组胺H1受体和5 -羟色胺5-HT1A 5-HT2A 5-HT2C受体。13这种药物显示了一些亲和力毒蕈碱的胆碱能受体和5-H2B受体。21,22帕罗西汀治疗效果的延迟性可能是由于初始帕罗西汀行动5 -神经元。在老鼠,帕罗西汀受体激活5-HT1A第一次接种,抑制5 -神经元的刺激和随后的5 -羟色胺的释放突触间隙。13

目标 行动 生物
一个Sodium-dependent羟色胺转运体
抑制剂
人类
USodium-dependent去甲肾上腺素转运体
抑制剂
人类
U5 -羟色胺受体2
受体激动剂
人类
Ualpha -肾上腺素能受体
粘结剂
人类
Uα2肾上腺素能受体
粘结剂
人类
Uβ肾上腺素能受体
抑制剂
人类
U多巴胺D2受体
其他/未知
人类
U组胺H1受体
抑制剂
人类
U5 -羟色胺受体 不可用 人类
U毒蕈碱的乙酰胆碱受体
抑制剂
人类
U5 -羟色胺受体2 b
受体激动剂
人类
UD(1)多巴胺受体
其他/未知
人类
吸收

帕罗西汀很容易从胃肠道吸收。由于初步的代谢,生物利用度范围从30 - 60%。Cmax获得2 - 8小时后口服剂量。7平均最高温度是4.3小时健康的病人。31日帕罗西汀的稳态浓度达到7到14天内口服治疗。13在健康的病人在药代动力学研究中,AUC·h 574 ng / mL·h和1053 ng / mL那些中度肾功能损害。31日

的体积分布

帕罗西汀已经发现大量的分布和整个身体,包括中枢神经系统。只有1%的药物在血浆中找到。29日帕罗西汀发现母乳中的浓度与血浆中的浓度相似。13

蛋白结合

帕罗西汀是95%的血浆蛋白。7,14,29日

新陈代谢

帕罗西汀的代谢发生在肝脏和CYP2D6在很大程度上是由细胞色素和CYP3A4的贡献可能其他细胞色素酶。19,27CYP2D6酶的基因多态性可能改变这种药物的药物代谢动力学情况。可怜的代谢可能证明增加负面影响而快速的代谢可能经验降低治疗效果。13,10,34

大多数的帕罗西汀剂量是苯邻二酚氧化代谢物,随后被转化为葡糖苷酸和硫酸代谢物通过甲基化和接合。在大鼠突触体,葡糖苷酸和硫酸轭合物已被证明强大数千倍低于帕罗西汀本身。31日帕罗西汀的代谢物被认为是不活跃的。25,13,27

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路线的消除

约2/3的单一剂量帕罗西汀发现在尿液中排出,其余都发现粪便排出。几乎所有的剂量是消除代谢物;3%是发现分泌不变帕罗西汀。13大约64%的30毫克口服剂量被发现在尿液中排出,2%作为父药物代谢物和62%出现。大约36%的剂量被发现消除粪便的主要代谢物和不到1%的母体化合物。29日

半衰期

帕罗西汀的平均消除半衰期约21小时。29日发现健康的年轻学科,意味着消除半衰期17.3小时。31日

间隙

明显的口服帕罗西汀的间隙是167 L / h。14帕罗西汀的间隙肾功能衰竭患者显著降低剂量可能需要调整,尽管它主要通过肝脏。剂量调整可能需要在肝损伤。14,29日,31日

的不利影响
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毒性

小鼠和大鼠的急性LD50是350毫克/公斤。35

过量的信息

的最低剂量帕罗西汀报道导致致命的结果大约是400毫克。最大的报道帕罗西汀的过量患者幸存了下来,恢复是2000毫克的剂量。帕罗西汀过量的常见症状包括疲劳、发烧、失眠高血压、心动过速、恶心、呕吐、嗜睡、震颤、头晕、焦虑、困惑、焦虑症状、头痛、失眠、多汗、瞳孔放大、癫痫、感觉异常,血清素综合征,不自觉的肌肉收缩,精神状态的变化。应该注意的是,在某些情况下,患者可能饮酒除了服用帕罗西汀的过量。31日这些症状也可能与临床使用。没有特定的解药过量服用帕罗西汀。12

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节
多药耐药性蛋白1 推荐- - - - - - (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这个基因型有缓解的可能性增加患者在使用帕罗西汀治疗重度抑郁症。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 2549年菲律宾人质 效果直接研究 CYP2D6的多态性的存在与减少或贫穷帕罗西汀的代谢有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 一个等位基因 效果直接研究 CYP2D6的多态性的存在与减少或贫穷帕罗西汀的代谢有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 5 不可用 Whole-gene删除 效果直接研究 CYP2D6的多态性的存在与减少或贫穷帕罗西汀的代谢有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 6 不可用 1707年解决 效果直接研究 CYP2D6的多态性的存在与减少或贫穷帕罗西汀的代谢有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > A 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
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细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g > A/-1584 c > G显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 40 不可用 1863 _1864ins (TTT公司治理文化CCC) 2 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 68 b 不可用 相似但不相同的开关区域相比CYP2D6 * 68。发现与CYP2D6 * 4串联安排。 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g > A/-1426 c > T显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >显示所有 效果推断出 可怜的药物代谢。对个人有两个非功能性的等位基因,替代药物或剂量减少推荐。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 3 不可用 G等位基因 效果直接研究 CYP2D6的多态性的存在与减少或贫穷帕罗西汀的代谢有关。 细节
细胞色素P450 2 d6 CYP2D6 * 4 不可用 3877 g > A 效果直接研究 CYP2D6的多态性的存在与减少或贫穷帕罗西汀的代谢有关。 细节

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
这些信息不应该解释没有医疗服务提供者的帮助。如果你相信你正在经历一个互动,立即联系医疗服务提供者。没有一个交互并不意味着不存在交互作用。
药物 交互
1,2-Benzodiazepine 不利影响的风险或严重性时可以增加1,2-Benzodiazepine结合帕罗西汀。
Abametapir 帕罗西汀的血清浓度时可以增加与Abametapir相结合。
Abatacept 帕罗西汀的新陈代谢结合Abatacept时可以增加。
Abciximab 时可以增加出血的风险或严重性结合Abciximab帕罗西汀。
Abiraterone 帕罗西汀的血清浓度可以增加阿比特龙结合。
Abrocitinib 的新陈代谢时可以减少Abrocitinib结合帕罗西汀。
阿卡波糖 时可以增加低血糖的风险或严重性帕罗西汀联合阿卡波糖。
醋丁洛尔 的新陈代谢时可以减少醋丁洛尔结合帕罗西汀。
Aceclofenac 消化道出血的风险或严重性可以增加当帕罗西汀与Aceclofenac相结合。
Acemetacin 消化道出血的风险或严重性可以增加当帕罗西汀与Acemetacin相结合。
识别潜在的药物的风险
容易将40药物与药物相互作用检查程序。
严重性评级,描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 避免饮酒。
  • 有或没有食物。食品不明显影响吸收。

产品

药物产品信息从10 +全球地区
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剂量、剂型、贴标机、路线管理和市场营销。
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药物超过全球地区的产品信息的访问。
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产品的成分
成分 UNII 中科院 InChI关键
盐酸帕罗西汀 3 i3t11ud2s 78246-49-8 GELRVIPPMNMYGS-RVXRQPKJSA-N
盐酸帕罗西汀半水化合物 X2ELS050D8 110429-35-1 MQZOATSIFWSKKT-OASXIEIISA-N
帕罗西汀甲磺酸 M711N184JE 217797-14-3 SHIJTGJXUHTGGZ-RVXRQPKJSA-N
产品图片
国际/其他品牌
Aropax/PAXILCR/Sereupin/塞尔特/塞尔特CR
品牌名称的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
行动帕罗西汀 平板电脑 10毫克 口服 Actavis制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
行动帕罗西汀 平板电脑 30毫克 口服 Actavis制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
行动帕罗西汀 平板电脑 20毫克 口服 Actavis制药公司 2005-03-14 2020-10-21 加拿大的国旗
Brisdelle 胶囊 7.5毫克/ 1 口服 Sebela制药有限公司 2017-05-23 2023-01-31 美国国旗
Brisdelle 胶囊 7.5毫克/ 1 口服 Noven疗法 2013-06-28 2017-11-30 美国国旗
M-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-03-07 不适用 加拿大的国旗
M-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-07-30 不适用 加拿大的国旗
M-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 咒语制药有限公司 2018-03-07 不适用 加拿大的国旗
Nra-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-12-10 不适用 加拿大的国旗
Nra-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 诺拉制药有限公司 2018-12-10 不适用 加拿大的国旗
通用的处方产品
的名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Ag-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2018-07-24 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 20毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 10毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Ag-paroxetine平板电脑 平板电脑 30毫克 口服 Angita制药有限公司 2022-03-18 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 10毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Apo-paroxetine 平板电脑 30毫克 口服 Apotex公司 2003-10-24 不适用 加拿大的国旗
Auro-paroxetine 平板电脑 20毫克 口服 Auro制药有限公司 2012-07-24 不适用 加拿大的国旗

类别

ATC代码
N06AB05 -帕罗西汀
药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于有机化合物的类称为phenylpiperidines。这些是包含phenylpiperidine骨架的化合物,它包含一个苯基哌啶绑定。
王国
有机化合物
超类
Organoheterocyclic化合物
哌啶
子课
Phenylpiperidines
直接父
Phenylpiperidines
选择父母
Benzodioxoles/氟苯/Aralkylamines/烷基芳基醚/芳基氟化物/Oxacyclic化合物/二烃基胺/Azacyclic化合物/缩醛树脂/Organopnictogen化合物
显示两个
缩醛/烷基芳基醚//Aralkylamine/芳香heteropolycyclic化合物/芳基氟化/芳基卤化物/Azacycle/苯环型的/Benzodioxole
显示16个更多
分子框架
芳香heteropolycyclic化合物
外部描述符
哌啶,有机氟化合物,芳香醚benzodioxoles (CHEBI: 7936)
受影响的生物
  • 人类和其他哺乳动物

化学标识符

UNII
41 vrh5220h
化学文摘号
61869-08-7
InChI关键
AHOUBRCZNHFOSL-YOEHRIQHSA-N
InChI
InChI = 1 s / C19H20FNO3 c20-15-3-1-13(2-4-15) 17-7-8-21-10-14(17) 17-7-8-21-10-14(9到16)17-7-8-21-10-14 / h1-6, 9日,14日,17日21 h, 7 - 8, 10-12H2 / t14 - 17 - / mo / s1
国际命名
(3,4 r) 3 - [(2 h, 3-benzodioxol-5-yloxy)甲基]4 -哌啶(4-fluorophenyl)
微笑
FC1 = CC = C (C = C1) [C@@H] 1国家气候变化委员会[C@H] 1 coc1 = CC2 = C (OCO2) C = C1

引用

合成参考

查尔斯·m·泽普云高,唐纳德·l·Heefner”方法制备光学纯帕罗西汀的前兆。”U。S. Patent US5258517, issued November 1993.

US5258517
一般引用
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  36. 帕罗西汀,精神药理学研究所(链接]
人类代谢组数据库
HMDB0014853
KEGG药物
D02362
KEGG化合物
C07415
PubChem化合物
43815年
PubChem物质
46504821
ChemSpider
39888年
BindingDB
50331515
RxNav
32937年
ChEBI
7936年
ChEMBL
CHEMBL490
ZINC000000527386
治疗目标数据库
DAP001428
网页
PA450801
PDBe配体
8公关
RxList
RxList药物页面
Drugs.com
Drugs.com药物页面
维基百科
帕罗西汀
PDB项
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化学物质
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
4 积极不招聘 治疗 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 不可用 重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 基础科学 创伤后应激障碍(PTSD) 2
4 完成 卫生服务研究必威国际app 强迫症(OCD) 1
4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症(MDD) 1
4 完成 预防 冠状动脉疾病(CAD) 1
4 完成 预防 创伤后应激障碍(PTSD) 1
4 完成 治疗 酒精滥用/酒精依赖/酒精使用障碍(AUD)/社交焦虑障碍(SAD)/社交恐惧症 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍 1
4 完成 治疗 焦虑性障碍/强迫症(OCD)/精神障碍号 1

药物经济学

制造商
  • 葛兰素史克公司
  • Apotex公司
  • Mylan制药有限公司
  • 伊丽莎白Actavis公司
  • Alphapharm企业有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • Caraco制药实验室有限公司
  • 罗克珊实验室公司
  • 山德士公司
  • Teva制药美国公司
  • Teva制药美国
  • Zydus美国制药公司
  • Noven疗法有限责任公司
外包商
  • 先进的制药服务公司。
  • Aidarex Pharmacuticals有限责任公司
  • Alphapharm方有限公司
  • Amerisource卫生服务集团。
  • Apotex Inc .)
  • 的药物治疗解决方案有限公司
  • Aurobindo制药有限公司
  • 科比牧场预先包装
  • Cadila医疗有限公司
  • Caraco制药实验室
  • 卡地纳健康
  • 综合顾问服务公司。
  • Corepharma有限责任公司
  • 部门健康中心药房
  • 分发解决方案
  • 多元化的医疗服务公司。
  • Excella GmbH是一家
  • 葛兰素史克公司。
  • 金州医疗供应公司。
  • 绿岩有限责任公司
  • H.J.哈金斯有限公司
  • 中心地带重新打包服务有限责任公司
  • Innoviant制药有限公司
  • 国际实验室公司。
  • 凯泽医院基金会
  • 伊利湖的医疗和手术供应
  • 主要药物
  • Mallinckrodt Inc .)
  • Mckesson集团。
  • 莫非斯堡医药护理供应
  • Mylan
  • 纽曼分销商公司。
  • 诺里奇制药有限公司
  • Noven制药有限公司
  • Nucare制药有限公司
  • 棕榈制药公司。
  • PD-Rx制药有限公司
  • 宾夕法尼亚大学实验室
  • 药房服务中心
  • 医生总保健公司。
  • 首选的制药公司。
  • 预先包装专家
  • Prepak系统公司。
  • 叛军的经销商集团。
  • 补救重新打包
  • 资源优化和创新公司
  • 鲁宾Neudecker医学研究实验室有限公司必威国际app
  • 沙丘包装公司。
  • 山德士
  • Southwood制药
  • 美国统计处方
  • 合成纤维制药公司。
  • 梯瓦制药产业有限公司
  • Torpharm Inc .)
  • UDL实验室
  • Vangard实验室公司。
  • 华生制药
  • Zydus制药
剂型
形式 路线 强度
平板电脑,涂膜 口服 20.0毫克
解决方案/滴 口服 33.1毫克/毫升
解决方案/滴 口服 10毫克/毫升
平板电脑,涂膜 口服
解决方案 口服
悬架 口服 2毫克/毫升
平板电脑 口服 10毫克
平板电脑 口服 20毫克
平板电脑 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 10毫克
平板电脑,涂膜 口服 30毫克
平板电脑,涂膜 口服 40毫克
平板电脑 口服
平板电脑,涂膜 口服 20毫克
胶囊 口服 7.5毫克/ 1
平板电脑 口服 10毫克/ 1
平板电脑 口服 20毫克/ 1
平板电脑 口服 30毫克/ 1
平板电脑 口服 40毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 10毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 20毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 30毫克/ 1
平板电脑,涂膜 口服 40毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑 口服 37.5毫克/ 1
平板电脑,涂 口服 10毫克
平板电脑,涂 口服 20毫克
平板电脑,涂 口服 5毫克
悬架 口服 10毫克/ 5毫升
平板电脑,延长释放 口服 12.5毫克
平板电脑,延长释放 口服 25毫克
平板电脑,延长释放 口服 37.5毫克
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 12.5毫克/ 1
平板电脑、薄膜涂层、延长释放 口服 25毫克/ 1
解决方案/滴 口服
平板电脑 口服 40毫克
悬架 口服 20毫克/ 10毫升
悬架 口服
平板电脑,涂膜 口服 12.5毫克
平板电脑 口服 12.5毫克
平板电脑,涂膜 口服 25毫克
平板电脑 口服 25毫克
价格
单元描述 成本 单位
帕罗西汀30 40毫克平板瓶 138.39美元
帕罗西汀30瓶30毫克的平板电脑 131.0美元
帕罗西汀30瓶10毫克的平板电脑 121.87美元
Pexeva 40毫克的平板电脑 6.29美元 平板电脑
Pexeva 30毫克的平板电脑 6.11美元 平板电脑
Pexeva 20毫克的平板电脑 5.84美元 平板电脑
Pexeva 10毫克的平板电脑 5.6美元 平板电脑
帕罗西汀CR 37.5毫克24小时平板电脑 4.5美元 平板电脑
帕罗西汀40毫克的平板电脑 4.44美元 平板电脑
帕罗西汀CR 25 mg 24小时平板电脑 4.37美元 平板电脑
帕罗西汀cr 37.5毫克平板电脑 4.32美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克的平板电脑 4.2美元 平板电脑
帕罗西汀cr 25毫克的平板电脑 4.2美元 平板电脑
帕罗西汀CR 12.5毫克24小时平板电脑 4.18美元 平板电脑
帕罗西汀20毫克的平板电脑 4.16美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀37.5毫克24小时平板电脑 4.04美元 平板电脑
帕罗西汀cr 12.5毫克平板电脑 4.02美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀25 mg 24小时平板电脑 3.93美元 平板电脑
帕罗西汀10毫克的平板电脑 3.91美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀12.5毫克24小时平板电脑 3.76美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀40毫克平板电脑 2.93美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀30毫克平板电脑 2.78美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀20毫克平板电脑 2.7美元 平板电脑
盐酸帕罗西汀10毫克平板电脑 2.58美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克的平板电脑 2.16美元 平板电脑
Pms-Paroxetine 40毫克的平板电脑 2.1美元 平板电脑
帕罗西汀20毫克的平板电脑 2.03美元 平板电脑
Apo-Paroxetine 30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
帕罗西汀30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
Mylan-Paroxetine 30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
Novo-Paroxetine 30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
Phl-Paroxetine 30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
Pms-Paroxetine 30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
Ratio-Paroxetine 30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
山德士帕罗西汀30毫克的平板电脑 1.12美元 平板电脑
Apo-Paroxetine 20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
帕罗西汀20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
Mylan-Paroxetine 20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
Novo-Paroxetine 20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
Phl-Paroxetine 20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
Pms-Paroxetine 20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
Ratio-Paroxetine 20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
山德士帕罗西汀20毫克的平板电脑 1.05美元 平板电脑
帕罗西汀10毫克/ 5毫升悬挂 0.85美元 毫升
DrugBank不卖也不买毒品。提供价格信息仅供参考。
专利
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区
US6703408 没有 2004-03-09 2022-10-21 美国国旗
US5789449 没有 1998-08-04 2009-07-06 美国国旗
CA2445678 没有 2009-11-24 2016-07-19 加拿大的国旗
CA2168829 没有 1997-12-16 2016-02-05 加拿大的国旗
US7598271 没有 2009-10-06 2023-02-12 美国国旗
US6121291 是的 2000-09-19 2017-09-17 美国国旗
US5811436 是的 1998-09-22 2016-03-22 美国国旗
US6063927 是的 2000-05-16 2019-10-23 美国国旗
US6172233 是的 2001-01-09 2018-07-15 美国国旗
US7229640 是的 2007-06-12 2017-01-19 美国国旗
US6548084 是的 2003-04-15 2017-01-19 美国国旗
US5874447 没有 1999-02-23 2017-06-10 美国国旗
US8658663 没有 2014-02-25 2029-04-06 美国国旗
US8946251 没有 2015-02-03 2026-08-04 美国国旗
US6133289 是的 2000-10-17 2015-11-19 美国国旗
US5900423 是的 1999-05-04 2015-11-19 美国国旗
US5872132 是的 1999-02-16 2015-11-19 美国国旗
US6080759 是的 2000-06-27 2015-11-19 美国国旗
US9393237 没有 2016-07-19 2026-08-04 美国国旗

属性

状态
固体
实验属性
财产 价值
熔点(°C) 120 - 138 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020031s060, 020936 s037, 020710 s024lbl.pdf
沸点(°C) 451.7±45.0 http://www.chemspider.com/Chemical-Structure.39888.html
水溶度 5.4毫克/毫升 https://www.accessdata.fda.gov/drugsatfda_docs/label/2008/020031s060, 020936 s037, 020710 s024lbl.pdf
logP 2.53 https://ca.gsk.com/media/530543/paxil_pm - 2014 - 11 - 13. - pdf
pKa 9.90 https://ca.gsk.com/media/530543/paxil_pm - 2014 - 11 - 13. - pdf
预测性能
财产 价值
水溶度 0.00853毫克/毫升 ALOGPS
logP 3.1 ALOGPS
logP 3.15 Chemaxon
日志 -4.6 ALOGPS
pKa最强(基本) 9.77 Chemaxon
生理上的电荷 1 Chemaxon
氢受体数 4 Chemaxon
氢供体数 1 Chemaxon
极地表面面积 39.722 Chemaxon
可旋转键数 4 Chemaxon
折射性 88.02米3·摩尔1 Chemaxon
极化率 34.443 Chemaxon
数量的戒指 4 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五个原则 是的 Chemaxon
Ghose用过滤器 是的 Chemaxon
Veber法则 是的 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特性
财产 价值 概率
人类肠道吸收 + 1.0
血脑屏障 + 0.9869
Caco-2渗透 + 0.5195
22基板 底物 0.6555
我22抑制剂 抑制剂 0.8564
22抑制剂二世 抑制剂 0.6771
肾有机阳离子转运体 抑制剂 0.5222
CYP450 2 c9衬底 Non-substrate 0.9265
CYP450 2 d6衬底 底物 0.8918
CYP450 3 a4衬底 Non-substrate 0.6004
CYP450 1 a2衬底 抑制剂 0.9107
CYP450 2 c9抑制剂 抑制剂 0.8948
CYP450 2 d6抑制剂 Non-inhibitor 0.9231
CYP450 2 c19抑制剂 Non-inhibitor 0.9025
CYP450 3 a4酶抑制剂 抑制剂 0.8298
CYP450抑制滥交 高CYP抑制滥交 0.8649
艾姆斯测试 非艾姆斯有毒 0.6722
致癌性 Non-carcinogens 0.9046
生物降解 没有准备好可生物降解 0.995
大鼠急性毒性 2.8239 LD50,摩尔/公斤 不适用
hERG抑制(预测) 强有力的抑制剂 0.5554
hERG抑制(预测II) Non-inhibitor 0.5879
ADMET数据预计使用admetSAR,一个免费的工具评估化学ADMET性质。(23092397)

光谱

质量规范(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测气谱- gc - ms 预测气相 不可用
质谱(电子电离) 女士 splash10 - 0006 - 8900000000 - 0 - a273deac3c7836cdc76
预测MS / MS谱- 10 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v,正面(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 10 v,负(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 20 v -(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS / MS谱- 40 v -(注释) 预测质/女士 不可用
质/ MS谱——LC-ESI-QTOF、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 3709000000 - 7 - d029049c2e6d638ecbe
质/ MS谱——LC-ESI-QFT、积极的 质/女士 splash10 - 001 - i - 2409000000 - 077 - fb077fbf0e4210f51

目标

构建、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和以证据为基础的数据集开启新
见解和加速药物研究。必威国际app
了解更多
用结构化和以证据为基础的数据集来解锁新见解,加快药物研究。必威国际app
了解更多
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
抑制剂
通用函数
5 -羟色胺:钠同向转运活动
特定的功能
羟色胺转运体在中枢神经系统的主要功能包括调节血清素激活的信号通过运输5 -羟色胺分子从突触间隙回到t…
基因名字
SLC6A4
Uniprot ID
P31645
Uniprot名字
Sodium-dependent羟色胺转运体
分子量
70324.165哒
引用
  1. Scholze P, Zwach J, Kattinger Pifl C,歌手EA, Sitte HH: Transporter-mediated释放:溢出研究人类胚胎肾细胞稳定表达人的血清素传递子。J Exp其他杂志》2000年6月,293 (3):870 - 8。(文章]
  2. 就华盛顿大学,Soyka M, Bahlmann M,文策尔K, behren年代,·德容,克鲁格M, Bondy B:羟色胺转运体基因调控区域多态性5 - httlpr) ([3 h]帕罗西汀绑定在健康对照组和冲动的酒精依赖症患者和他们的关系。精神病学研究》2000年9月25日,96 (1):51 - 61。(文章]
  3. 弗莱克斯坦豪伊嗯,AE, Metzger RR,汉森GR:冰毒羟色胺转运体活动的影响:多巴胺和高热的角色。J Neurochem。2000年10月,75(4):1608 - 17所示。(文章]
  4. Wihlback AC, Sundstrom-Poromaa我,Allard P, Mjorndal T, Spigset O, Backstrom T:绝经后激素替代疗法对血小板5 -羟色胺摄取站点和5 -羟色胺2 a受体结合。比较。Gynecol。2001年9月,98 (3):450 - 7。(文章]
  5. 辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
  6. 戴维斯英航,纳福勒斯特LR,辛格SK:帕罗西汀机制(帕罗西汀)抑制血清素传递子。2016年Sci众议员4月1;6:23789。doi: 10.1038 / srep23789。(文章]
  7. 培养RH,果阿KL:帕罗西汀:回顾其药理学和治疗潜在的恐慌症的管理。中枢神经系统药物。1997年8月,8 (2):163 - 88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
去甲肾上腺素:钠同向转运活动
特定的功能
胺转运体。终止高亲和力sodium-dependent去甲肾上腺素的再摄取的作用在突触前终端。
基因名字
SLC6A2
Uniprot ID
P23975
Uniprot名字
Sodium-dependent去甲肾上腺素转运体
分子量
69331.42哒
引用
  1. 鲁宾RT:帕罗西汀绑定到老鼠体内去甲肾上腺素转运体。生物精神病学杂志。2000年11月1日,48 (9):954 - 6。(文章]
  2. 内梅萝芙CB Gilmor ML,欧文斯MJ:抑制去甲肾上腺素吸收与帕罗西汀治疗的抑郁症患者。精神病学J。2002年10月,159 (10):1702 - 10。(文章]
  3. 内梅萝芙CB,欧文斯MJ:帕罗西汀的神经药理学。Psychopharmacol公牛。2003年春天,37增刊1:8-18。(文章]
  4. 辰M, Groshan K,布莱克RD, Richelson E:抗抑郁药物及相关化合物的药理人类单胺转运蛋白。欧元J杂志。1997年12月11日,340 (2):249 - 58。(文章]
细节
3所示。5 -羟色胺受体2
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
病毒受体的活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质,包括三甲裸盖菇素,1 - (2,5-dimethoxy-4-iodop……
基因名字
HTR2A
Uniprot ID
P28223
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2
分子量
52602.58哒
引用
  1. Bixo M, Allard P, Backstrom T, Mjorndal T,尼伯格年代,Spigset O, Sundstrom-Poromaa我:绑定[3 h]帕罗西汀的5 -羟色胺摄取的网站和[3 h]麦角酸酰二乙氨5-HT2A血小板受体在女性经前焦虑障碍在促性腺激素释放激素治疗。心理神经内分泌学。2001年8月,26 (6):551 - 64。(文章]
  2. Meyer JH Kapur年代,Eisfeld B,棕色的通用汽车,Houle年代,达席尔瓦J,威尔逊AA, Rafi-Tari年代,梅贝格HS,肯尼迪SH:帕罗西汀的影响5 - (2 a)受体在抑郁症中:一个[(18)F] setoperone PET成像研究。精神病学J。2001年1月,158 (1):78 - 85。doi: 10.1176 / appi.ajp.158.1.78。(文章]
  3. 培养RH,果阿KL:帕罗西汀:回顾其药理学和治疗潜在的恐慌症的管理。中枢神经系统药物。1997年8月,8 (2):163 - 88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。(文章]
  4. 纽康比F,帕特尔芭:生物碱的叶子Voacanga schweinfurthii Stapf。足底地中海。1969年8月,17 (3):276 - 80。doi: 10.1055 / s - 0028 - 1099857。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
蛋白质heterodimerization活动
特定的功能
这种受体介导者其行动协会与G蛋白激活phosphatidylinositol-calcium第二信使系统。其效果是由G (q)和G(11)防…

组件:
引用
  1. 托马斯博士,纳尔逊博士,约翰逊问:生化的影响抗抑郁药帕罗西汀,一个特定的5 -羟色胺摄取抑制剂。精神药理学(Berl)。1987,93 (2):193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。(文章]
  2. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. 葛兰素史克专著,帕罗西汀(链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
粘结剂
通用函数
Thioesterase绑定
特定的功能
α2肾上腺素能受体调节的catecholamine-induced抑制腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。的效力等级次序的受体激动剂受体oxymetazo……

组件:
引用
  1. 托马斯博士,纳尔逊博士,约翰逊问:生化的影响抗抑郁药帕罗西汀,一个特定的5 -羟色胺摄取抑制剂。精神药理学(Berl)。1987,93 (2):193 - 200。doi: 10.1007 / bf00179933。(文章]
  2. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. 葛兰素史克专著,帕罗西汀(链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
受体信号传导蛋白活性
特定的功能
该项受体调节的catecholamine-induced激活腺苷酸环化酶通过G蛋白的作用。肾上腺素和去甲肾上腺素受体结合大约e……

组件:
引用
  1. 郭年代,卡特RL,洛杉矶,科赫WJ, Tilley DG:帕罗西汀对近端该项受体信号的影响。细胞信号。2017年10月;38:127 - 133。doi: 10.1016 / j.cellsig.2017.07.006。Epub 2017年7月12日。(文章]
  2. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. 葛兰素史克专著,帕罗西汀(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
钾离子通道调节活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白抑制腺苷酸环化酶。
基因名字
DRD2
Uniprot ID
P14416
Uniprot名字
D(2)多巴胺受体
分子量
50618.91哒
引用
  1. Ouk K, Aungier J,单面山,莫顿AJ:慢性帕罗西汀治疗防止中断methamphetamine-sensitive昼夜振荡器在亨廷顿氏舞蹈症的转基因小鼠模型。神经药理学。2018年3月15日,131:337 - 350。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2017.12.033。Epub 2017年12月21日。(文章]
  2. 培养RH,果阿KL:帕罗西汀:回顾其药理学和治疗潜在的恐慌症的管理。中枢神经系统药物。1997年8月,8 (2):163 - 88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。(文章]
  3. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  4. 葛兰素史克专著,帕罗西汀(链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
组胺受体的活动
特定的功能
H1子类的外围组织,组胺受体介导平滑肌的收缩,由于终端小静脉收缩,毛细血管通透性增加,和catecholamin……
基因名字
HRH1
Uniprot ID
P35367
Uniprot名字
组胺H1受体
分子量
55783.61哒
引用
  1. Westenberg HG, Sandner C:氟伏沙明和其他抗抑郁药物的耐受性和安全性。Int中国Pract。2006年4月;60 (4):482 - 91。doi: 10.1111 / j.1368-5031.2006.00865.x。(文章]
  2. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  3. 葛兰素史克专著,帕罗西汀(链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种药物和受体的精神物质。配体结合引起构象变化触发……

组件:
引用
  1. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
  2. 葛兰素史克专著,帕罗西汀(链接]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
磷脂酰肌醇磷脂酶c活动
特定的功能
毒蕈碱的乙酰胆碱受体介导多种细胞反应,包括抑制腺苷酸环化酶、磷酸肌醇分解和调制的钾离子通道……

组件:
引用
  1. Fujishiro J, Imanishi T, Onozawa K,对马岛M:比较抗胆碱能作用的含血清素的抗抑郁药、帕罗西汀、氟伏沙明和氯丙咪嗪。欧元J杂志。2002年11月15日,454 (2):183 - 8。doi: 10.1016 / s0014 - 2999 (02) 02557 - 8。(文章]
  2. 库萨克B,尼尔森,Richelson E:人类大脑受体结合抗抑郁药:关注新一代化合物。精神药理学(Berl)。114年5月,1994 (4):559 - 65。(文章]
  3. Hiemke C:帕罗西汀:药物动力学和药效学。Fortschr神经Psychiatr。1994年9月,62增刊1:2-8。(文章]
  4. 灰色SL, Hanlon JT:抗胆碱能药物使用和痴呆:最新证据和临床意义。睡觉药物Saf。2016年10月,7 (5):217 - 224。doi: 10.1177 / 2042098616658399。Epub 2016年7月18日。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
受体激动剂
通用函数
5 -羟色胺受体活动
特定的功能
g蛋白耦合受体5 -羟色胺(血清素)。还可以作为各种受体麦角生物碱衍生品和精神物质。配体结合引起构象……
基因名字
HTR2B
Uniprot ID
P41595
Uniprot名字
5 -羟色胺受体2 b
分子量
54297.41哒
引用
  1. 李顾彭L, L, B,赫兹L:氟西汀和其他所有SSRIs 5-HT2B受体激动剂——重要性的治疗效果。咕咕叫Neuropharmacol。2014年7月,12 (4):365 - 79。doi: 10.2174 / 1570159 x12666140828221720。(文章]
  2. 李张年代,B, Lovatt D,徐J,歌D,高盛股价,奈德嘎德M,赫兹L,彭L: 5-HT2B受体表达从大脑和星形胶质细胞在文化和长期目标所有五个常规serotonin-specific再摄取抑制剂。神经元神经胶质杂志。2010;6(2):113 - 25所示。doi: 10.1017 / S1740925X10000141。Epub 2010年9月16日。(文章]
  3. 罗斯曼赫兹L DL,李B,彭L:慢性SSRI刺激星形5-HT2B受体变化的多个基因表达式/编辑和谷氨酸代谢葡萄糖和糖原:一个潜在的范式转变。前面Behav > 2015年2月20日;25。doi: 10.3389 / fnbeh.2015.00025。eCollection 2015。(文章]
蛋白质组
生物
人类
药理作用
未知的
行动
其他/未知
通用函数
g蛋白耦合胺受体的活动
特定的功能
多巴胺受体的活动是由G蛋白激活腺苷酸环化酶。

组件:
引用
  1. 培养RH,果阿KL:帕罗西汀:回顾其药理学和治疗潜在的恐慌症的管理。中枢神经系统药物。1997年8月,8 (2):163 - 88。doi: 10.2165 / 00023210-199708020-00010。(文章]
  2. 小林K,羽田机场E, Higuchi M, Suhara T,铃木H:慢性氟西汀选择性移植多巴胺D(1)——在海马体受体。神经精神药理学。2012年5月,37 (6):1500 - 8。doi: 10.1038 / npp.2011.335。2012年1月25日Epub。(文章]

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2B6
Uniprot ID
P20813
Uniprot名字
细胞色素P450 2 b6
分子量
56277.81哒
引用
  1. Walsky RL、Astuccio AV Obach RS: 227年评估药物体外抑制细胞色素P450 2 b6。中国新药杂志。2006年12月,46 (12):1426 - 38。(文章]
  2. Hesse LM, Venkatakrishnan K,法院MH,冯·Moltke LL段SX,材质RI,格林布拉特DJ: CYP2B6介导安非他酮的体外羟基化:与其他抗抑郁药可能的药物相互作用。药物金属底座Dispos。2000年10月28日(10):1176 - 83。(文章]
  3. 总T Hoffelt C:回顾重要的药代动力学药物的相互作用与抗抑郁药物及其管理。健康中国。2016年3月8日,6 (1):35-41。doi: 10.9740 / mhc.2016.01.035。eCollection 2016年1月(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对捐赠者,与公司或减少分子氧,减少黄素或黄素蛋白作为供体,将一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1 a2
分子量
58293.76哒
引用
  1. Begre年代,冯Bardeleben U, Ladewig D, Jaquet-Rochat年代,Cosendai-Savary L,戈利KP, Kosel M,鲍曼P, Eap CB:帕罗西汀增加稳态浓度(R)美沙酮CYP2D6在广泛但不可怜的代谢。中国Psychopharmacol。2002年4月,22 (2):211 - 5。(文章]
  2. 林公里,祖文萃HH,蔡IJ,萧MC,萧CF,刘CY,沈WW,唐HS,方CK,吴CS, Lu SC郭HW,刘SC,陈HW,许欧美,田约,刘黄:CYP1A2基因多态性与抗抑郁药帕罗西汀治疗反应相关联。药物基因组学,2010年11月,11 (11):1535 - 43。doi: 10.2217 / pgs.10.128。(文章]
  3. Jornil J,詹森公斤,拉森F,红雀凯西:识别细胞色素P450亚型参与帕罗西汀的新陈代谢和评估他们的重要性对人类使用基于模拟器帕罗西汀的新陈代谢。药物金属底座Dispos。2010年3月,38 (3):376 - 85。doi: 10.1124 / dmd.109.030551。Epub 2009 12月10。(文章]
  4. Jeppesen U,克低频Vistisen K,阁楼,保尔森,他Brosen凯西:剂量依赖性抑制CYP1A2, CYP2D6 CYP2C19、西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明和帕罗西汀。51欧元中国新药杂志。1996;(1):73 - 8。(文章]
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
行动
底物
抑制剂
策展人评论
帕罗西汀是矛盾的证据对CYP3A4抑制的文学。
通用函数
维生素d3 25-hydroxylase活动
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它执行各种氧化反应……
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3 a4
分子量
57342.67哒
引用
  1. Gerotziafas GT,马埃我,Elalamy我:新口服抗凝药物预防和治疗癌症患者的静脉血栓栓塞。中国风险等。2014年6月13日;10:423-36。doi: 10.2147 / TCRM.S49063。eCollection 2014。(文章]
  2. Brosen凯西:ssri类药物的相互作用的差异。Int Psychopharmacol。1998年9月,13 5 5:S45-7。doi: 10.1097 / 00004850-199809005-00009。(文章]
  3. Siu Wa唐宋Daiga Helmeste (2008)。药物治疗学专家意见;帕罗西汀。泰勒和弗朗西斯在线。
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢的治疗药物如抗癫痫药物S-mephenytoin,奥美拉唑、氯胍,特定的巴比妥酸盐,安定,心得安,西酞普兰和im……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c19
分子量
55930.545哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. Jornil J,詹森公斤,拉森F,红雀凯西:识别细胞色素P450亚型参与帕罗西汀的新陈代谢和评估他们的重要性对人类使用基于模拟器帕罗西汀的新陈代谢。药物金属底座Dispos。2010年3月,38 (3):376 - 85。doi: 10.1124 / dmd.109.030551。Epub 2009 12月10。(文章]
  3. Jeppesen U,克低频Vistisen K,阁楼,保尔森,他Brosen凯西:剂量依赖性抑制CYP1A2, CYP2D6 CYP2C19、西酞普兰、氟西汀、氟伏沙明和帕罗西汀。51欧元中国新药杂志。1996;(1):73 - 8。(文章]
细节
5。细胞色素P450 2 d6
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责许多药物的新陈代谢和环境化学物质氧化。它是参与代谢的药物,如那儿肾上腺素受体拮抗剂,三环…
基因名字
CYP2D6
Uniprot ID
P10635
Uniprot名字
细胞色素P450 2 d6
分子量
55768.94哒
引用
  1. Urichuk L, TI之前,Dursun年代,贝克G:非典型抗精神病药物的代谢:参与细胞色素p450酶的药物之间的相互作用和相关性。咕咕叫药物金属底座。2008年6月;9 (5):410 - 8。(文章]
  2. 鲍曼P: Pharmacokinetic-pharmacodynamic选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的关系。Pharmacokinet。1996; 12月31日(6):444 - 69。(文章]
  3. 里德奥兹德米尔V, Naranjo CA,赫曼N, K,卖家EM, Kalow W:帕罗西汀强化中枢神经系统的副作用奋乃静:细胞色素P4502D6抑制体内的贡献。中国新药杂志。1997年9月,62(3):334 - 47岁。(文章]
  4. Uttamsingh V,盖乐葛斯R,刘摩根富林明,Harbeson SL,布赖森GW,程C,井DS,格雷厄姆•PB Zelle R, R东:改变代谢药物的精确含重氢:减少系统抑制CYP2D6帕罗西汀。J Exp其他杂志》2015年7月,354 (1):43-54。doi: 10.1124 / jpet.115.223768。2015年5月5日Epub。(文章]
  5. 小希克斯JK,主教,Sangkuhl K,穆勒DJ,霁Y, Leckband SG, Leeder JS,格雷厄姆•RL Chiulli DL, LLerena, Skaar TC,斯科特•SA Stingl JC,克莱因TE,粥汤客Gaedigk:临床药物基因学实现CYP2D6财团(集团)的指导方针和CYP2C19基因型和选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂的剂量。中国新药杂志。2015年8月,98 (2):127 - 34。doi: 10.1002 / cpt.147。Epub 2015年6月29日。(文章]
  6. 弗洛克哈特药物的相互作用(表链接]
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
策展人评论
这些信息是基于数据从体外研究。
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450酶是一组heme-thiolate单氧酶。在肝微粒体,这种酶是参与一个NADPH-dependent电子传递途径。它氧化各种结构联合国…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2 c9
分子量
55627.365哒
引用
  1. 周科幻,周ZW,杨LP, Cai JP:基质、诱导、抑制剂和构效关系人类的细胞色素P450 2 c9在药物开发和影响。咕咕叫地中海化学。2009;16 (27):3480 - 675。Epub 2009 9月1。(文章]
  2. 施密德J,格林布拉特DJ,冯·Moltke LL Karsov D,材质RI:抑制CYP2C9的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂体外:研究苯妥英p-hydroxylation。Br中国新药杂志。1997年11月,44 (5):495 - 8。doi: 10.1046 / j.1365-2125.1997.00601.x。(文章]
  3. De Vriendt Hemeryck A, C, Belpaire调频:抑制CYP2C9的选择性5 -羟色胺再摄取抑制剂:体外研究甲苯磺丁脲和人类肝脏微粒体(S)华法令阻凝剂使用。欧元中国新药杂志。1999年2月,54 (12):947 - 51。(文章]

转运蛋白

蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
Xenobiotic-transporting atp酶活性
特定的功能
依赖资源在耐多药外排泵负责减少药物积累细胞。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药性蛋白1
分子量
141477.255哒
引用
  1. 维斯J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli我们:抑制新抗抑郁药的22。J Exp其他杂志》2003年4月,305 (1):197 - 204。(文章]
  2. 玛蒂LW, Antonetti哒,沃伯特EB,史密斯CD:评价22帕罗西汀的吸收的作用,氯氮平、苯妥英、carbamazapine牛视网膜内皮细胞。神经药理学。2005年10月,49 (5):610 - 7。doi: 10.1016 / j.neuropharm.2005.04.028。(文章]
  3. Ketabi-Kiyanvash N,维斯J, Haefeli我们Mikus G: 22调制的设计师药物彼,methylenedioxyethylamphetamine paramethoxyamphetamine。成瘾医学杂志。2003;12月8 (4):413 - 8。doi: 10.1080 / 13556210310001646475。(文章]

药物在6月13日创建,2005十三24 /更新于2023年4月10日十七20