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苯甲酸雌二醇

识别

总结

苯甲酸雌二醇是一种雌激素，用于与孕酮联合治疗月经不调。

通用名称
苯甲酸雌二醇
药物库登录号
DB13953
背景

苯甲酸雌二醇是一种前药酯雌二醇激素是一种自然产生的激素，在人体内循环。雌二醇是所有哺乳动物雌激素类固醇中最有效的形式，并作为主要的女性性激素。因此，作为雌二醇的前药，苯甲酸雌二醇通过与雌激素受体(ER)结合，包括ERα和ERβ亚型，在体内具有相同的下游作用，这些受体位于乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺、骨骼、脂肪和大脑等各种组织中。

雌二醇通常与酯侧链一起生产，因为内源性雌二醇本身的口服生物利用度非常低(2-10%)。在雌激素分子有机会进入体循环并发挥其雌激素作用之前，由肠道和肝脏进行的首过代谢会迅速降解它9．雌二醇酯化的目的是提高口服给药(如戊酸雌二醇)后的吸收和生物利用度，或通过改善脂性来维持肌肉注射(如Cypionate雌二醇)的释放。吸收后，酯被裂解，导致内源性雌二醇或17β-雌二醇的释放。雌二醇的酯前药因此被认为是雌激素的生物相同形式10．

苯甲酸雌二醇目前在加拿大和美国都买不到。

类型
小分子
组
批准，调查，兽医批准
结构
 3 d
类似的结构
重量
平均:376.488
单一同位素的:376.203844762
化学公式
C25H28O3.
同义词
  • Benzoato de雌二醇
  • 苯甲酸雌二醇

药理学

指示

苯甲酸雌二醇目前没有在任何FDA或加拿大卫生部批准的产品。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒子警告
避免危及生命的药物不良事件
提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告，人口限制，有害的风险，等等。
了解更多
避免危及生命的药物不良事件，提高临床决策支持。
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药效学

雌二醇，主要的细胞内人类雌激素，实质上比其代谢物，雌酮和雌三醇更活跃，在细胞水平。

作用机制

雌二醇可自由进入靶细胞(如女性器官、乳房、下丘脑、垂体)并与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体结合它的配体时，它可以进入靶细胞的细胞核，并调节基因转录，导致信使RNA的形成。mRNA与核糖体相互作用产生特定的蛋白质，表达雌二醇对靶细胞的影响。雌激素可增加性激素结合球蛋白(SHBG)、甲状腺结合球蛋白(TBG)和其他血清蛋白的肝脏合成，并抑制垂体前叶的促卵泡激素(FSH)。

目标 行动 生物
一个雌激素受体
受体激动剂
 人类
一个雌激素受体
受体激动剂
 人类
U核受体亚家族1 I族成员2 不可用 人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基α -4 不可用 人类
U核受体共激活剂2 不可用 人类
Ug蛋白偶联雌激素受体1 不可用 人类
UATP合酶亚基a 不可用 人类
UBeclin-1 不可用 人类
U雌二醇17- β脱氢酶 不可用 人类
U雌激素相关受体
配位体
 人类
吸收

不可用

配送量

不可用

蛋白结合

雌激素在血液中大量循环(>95%)与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合。

新陈代谢

外源性雌激素的代谢机制与内源性雌激素相同。雌激素被细胞色素P450部分代谢。

悬停在以下产品上查看反应伙伴

淘汰路线

不可用

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究结果必威国际app
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
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药物 交互
整合药物之间
软件中的交互
Abametapir 苯甲酸雌二醇与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。
Abatacept 苯甲酸雌二醇与阿巴西普联用可促进其代谢。
Abciximab 苯甲酸雌二醇可能降低阿昔单抗的抗凝血活性。
Abemaciclib 与苯甲酸雌二醇联用可促进阿贝昔利的代谢。
Abiraterone 苯甲酸雌二醇与阿比特龙合用可提高血清浓度。
Abrocitinib 与苯甲酸雌二醇联用可降低阿布罗替尼的代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与苯甲酸雌二醇联用可促进代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可增加苯甲酸雌二醇的促血栓活性。
苊香豆醇 与苯甲酸雌二醇联用可促进乙酰香菇醇的代谢。
对乙酰氨基酚 苯甲酸雌二醇与对乙酰氨基酚联用可促进其代谢。
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混合的产品
的名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Climacteron注入 苯甲酸雌二醇(1 mg / mL)+雌二醇dienanthate(7.5 mg / mL)+睾酮醇酸苄酸腙(150 mg / mL) 液体 肌肉内的 山德士加拿大公司 1994-12-31 2005-10-20 加拿大的国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于一类有机化合物，称为甾体甾体。这是一种基于甾体骨架结构的类固醇。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类
类固醇及其衍生物
子课
甾烷类固醇
直接父
甾烷类固醇
选择父母
17-hydroxysteroids/菲及其衍生物/萘满/苯甲酸酯/苯甲酰衍生物/二级醇/环醇及其衍生物/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/有机氧化物
展示更多
基
17-hydroxysteroid/酒精/芳香均多环化合物/苯环型的/苯甲酸酯/苯甲酸或其衍生物/苯甲酰/羧酸的衍生物/羧酸酯/循环酒精
再展示11个
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
苯甲酸酯，17 -羟基类固醇(CHEBI: 77006）
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
1 s4cjb5zgn
化学文摘号
50-50-0
InChI关键
UYIFTLBWAOGQBI-BZDYCCQFSA-N
InChI
InChI = 1 s / C25H28O3 / c1-25-14-13-20-19-10-8-18(28-24(27) 16-5-3-2-4-6-16) 15 - 17日(19)7-9-21 (20)22 (25)7-9-21 (25)26 / h2-6、8、10、15、20、26 h, 7日,9日11-14H2, 1 h3 / t20 - 21 - 22 + 23 + 25 + / m1 / s1
国际命名
(1, 3, 3 br, 9 b, 11时)1-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta phenanthren-7-yl苯甲酸酯
微笑
[H] [C@] 1 (O) CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CCC4 = CC (OC (= O) C5 = CC = CC = C5) = CC = C4 (C@@) 3 ([H]) CC C@ 12 c

参考文献

一般引用
  1. Pentikainen V, Erkkila K, Suomalainen L, Parvinen M, Dunkel L:雌二醇在体外人类睾丸中作为生殖细胞生存因子。中华内分泌杂志2000 5月;85(5):2057-67。［文章]
  2. Sharpe RM, Skakkebaek NE:雌激素是否与精子数量下降和男性生殖道疾病有关?《柳叶刀》1993年5月29日;341(8857):1392-5。［文章]
  3. Raman JD, Schlegel PN:芳香化酶抑制剂治疗男性不育症。《泌尿学杂志》2002年2月;167(2 Pt 1):624-9。［文章]
  4. 黄志刚，陈志刚，陈志刚，陈志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚，黄志刚。中华外科杂志1997 7月10日;337(2):91-5。［文章]
  5. 刘文杰，李文杰，李文杰，等。17-雌二醇对氧化应激诱导的细胞死亡的保护作用。生物化学生物物理学报，1995 11月13日;216(2):473-82。［文章]
  6. 施密特JW, Wollner D, Curcio J, Riedlinger J, Kim LS:绝经妇女激素替代治疗:过去的问题和未来的可能性。妇科内分泌杂志2006 10月22日(10):564-77。［文章]
  7. Foresta C, Zuccarello D, Biagioli A, De Toni L, Prana E, Nicoletti V, Ambrosini G, Ferlin A:雌激素通过雌激素受体α刺激内皮祖细胞。临床内分泌(Oxf)。2007年10月,67(4):520 - 5。Epub 2007 6月15日。［文章]
  8. Garcia-Segura LM, Sanz A, Mendez P: IGF-I和雌二醇在大脑中的交叉对话:关注神经保护。神经内分泌学。2006;84(4):275 - 9。Epub 2006 11月23日。［文章]
  9. O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。中华临床药物学杂志，1999,9;35(9刊):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。［文章]
  10. w . KuhnzH。BlodeH。齐默尔曼(1993)。外源性天然和合成雌激素及抗雌激素的药代动力学。在:雌激素和抗雌激素II..施普林格，柏林，海德堡。［ISBN: 978-3-642-60107-1]
  11. 产品特点概述:注射用美诺丁(苯甲酸雌二醇)溶液[链接]
  12. 泰国FDA: phenokion - f(苯甲酸雌二醇及孕酮)注射剂[链接]
KEGG化合物
C13444
PubChem化合物
222757
ChemSpider
193412
BindingDB
56905
ChEBI
77006
ChEMBL
CHEMBL282575
锌
ZINC000003881345
维基百科
Estradiol_benzoate

临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件 数

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
液体 肌肉内的
注射 肌肉内的
解决方案 肌肉内的 5毫克
解决方案 注射用药物的
解决方案 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值 源
水溶度 0.000189毫克/毫升 ALOGPS
logP 5.25 ALOGPS
logP 5.71 Chemaxon
日志 -6.3 ALOGPS
pKa(最强酸性) 19.38 Chemaxon
pKa(最强基础) -0.88 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体数量 1 Chemaxon
极表面积 46.532 Chemaxon
可旋转键数 3. Chemaxon
折射性 109.73米3.·摩尔－1 Chemaxon
极化率 44.073. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五原则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
ADMET预测特征
不可用

光谱

质谱仪(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测质谱- 20V，阳性(带注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阳性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V，阴性(标注) 预测质/女士 不可用
LC-ESI-qTof，阳性 质/女士 不可用
质谱-，阳性 质/女士 splash10 - 0 a4i ed74a58797cb6bb3a5——5911100000 - 14

目标

建立、预测和验证机器学习模型
使用我们的结构化和基于证据的数据集开启新
洞察和加速药物研究。必威国际app
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细节 1.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与调控真核生物基因表达，影响靶组织细胞增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. Brama M, Gnessi L, Basciani S, Cerulli N, Politi L, Spera G, Mariani S, Cherubini S, Scotto d’abusco A, Scandurra R, Migliaccio S:镉通过eralpha依赖机制诱导乳腺癌细胞有丝分裂信号。《细胞内分泌学报》2007年1月29日;264(1-2):102-8。Epub 2006 11月27日。［文章]
  2. Lehnes K, Winder AD, Alfonso C, Kasid N, Simoneaux M, Summe H, Morgan E, Iann MC, Duncan J, Eagan M, Tavaluc R, Evans CH Jr, Russell R, Wang A, Hu F, Stoica A:雌二醇对体内肿瘤发生的影响受人表皮生长因子受体2/磷脂酰肌醇3-激酶/Akt1通路调控。内分泌学。2007年3月;148(3):1171-80。Epub 2006年11月30日［文章]
  3. Sasson S:雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。Pathol Biol(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。［文章]
  4. 陈旭，季志林，陈玉珍:TTD:治疗靶点数据库。核酸研究，2002年1月1日;30(1):412-5。［文章]
细节 2.雌激素受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。结合雌激素具有类似于ESR1的亲和力，并在雌激素依赖的m中激活含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
基因名字
ESR2
Uniprot ID
Q92731
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
59215.765哒
参考文献
  1. Vijayanathan V, Greenfield NJ, Thomas TJ, Ivanova MM, Tyulmenkov VV, Klinge CM, Gallo MA, Thomas T:雌二醇和4-羟他莫西芬对雌激素受体β构象、热稳定性和DNA识别的影响。生物化学杂志，2007年2月;85(1):1-10。［文章]
  2. Sasson S:雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。Pathol Biol(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。［文章]
细节 3.核受体亚家族1 I族成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核受体结合并被多种内源性和外源性化合物激活。激活参与代谢的多种基因转录的转录因子。
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. 薛艳，李鹏，刘志刚，李志刚，李志刚，李志刚，刘志刚，李志刚。孕烯X受体-雌二醇复合物的晶体结构为生物识别提供了新的视角。Mol Endocrinol. 2007 May;21(5):1028-38。Epub 2007年2月27日。［文章]
细节 4.神经元乙酰胆碱受体亚基α -4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
配体门控离子通道活性
特定的功能
在结合乙酰胆碱后，AChR的反应是构象的广泛变化，影响所有亚基，并导致离子传导通道的打开跨质膜渗透。
基因名字
CHRNA4
Uniprot ID
P43681
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚基α -4
分子量
69956.47哒
参考文献
  1. 张军，张建军，张建军:人尼古丁α 4beta2受体的C端形成了雌激素类固醇增强所必需的结合位点。神经科学杂志2001 9月1日;21(17):6561-8。［文章]
细节 5.核受体共激活剂2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
转录辅激活因子活性
特定的功能
类固醇受体和核受体的转录辅激活剂。类固醇结合结构域(AF-2)的共激活剂，但不是调节n端结构域(AF-1)的共激活剂。NCOA1要求…
基因名字
NCOA2
Uniprot ID
Q15596
Uniprot名字
核受体共激活剂2
分子量
159155.645哒
参考文献
  1. Geistlinger TR, McReynolds AC, Guy RK:类固醇受体辅激活剂和雌激素受体异构体相互作用的配体选择性抑制。化学与生物学报，2004年2月;11(2):273-81。［文章]
细节 6.g蛋白偶联雌激素受体1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇激素结合
特定的功能
g蛋白偶联雌激素受体，与17- β -雌二醇(E2)具有高亲和力，导致大量细胞内信号通路的快速和短暂激活。刺激营地…
基因名字
GPER1
Uniprot ID
Q99527
Uniprot名字
g蛋白偶联雌激素受体1
分子量
42247.12哒
参考文献
  1. 董娟，陈建平，陈建平:环境雌激素对雌激素受体GPR30的结合和激活:一种潜在的内分泌干扰机制。中国生物化学杂志，2006;12(1):1-5。Epub 2006年11月7日［文章]
细节 7.ATP合酶亚基a
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
线粒体膜ATP合酶(F(1)F(0) ATP合酶或复合物V)在膜上存在质子梯度时从ADP产生ATP，这是由呼吸链的电子传递复合物产生的。F型atp酶由两个结构域组成，F(1) -包含膜外催化核心和F(0) -包含膜质子通道，由一个中心柄和一个外围柄连接在一起。在催化过程中，F(1)催化域中的ATP合成通过中心柄亚基的旋转机制与质子易位耦合。质子通道的关键部件;它可能在质子跨膜转运中起直接作用。
特定的功能
氢离子跨膜转运蛋白活性
基因名字
MT-ATP6
Uniprot ID
P00846
Uniprot名字
ATP合酶亚基a
分子量
24816.865哒
参考文献
  1. 范dorst B, Mehta J, Rouah-Martin E, De Coen W, Blust R, Robbens J:利用噬菌体显示技术鉴定17 β雌二醇的细胞靶标。毒理学。2011 Feb;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。［文章]
细节 8.Beclin-1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
在自噬中起核心作用(PubMed:23184933)。作为PI3K复合物的核心亚基，介导磷脂酰肌醇3-磷酸的形成;不同的复合物形式被认为在多种膜运输途径中发挥作用:PI3KC3-C1参与自噬体的启动，PI3KC3-C2参与自噬体的成熟和内吞作用。参与降解性内吞转运的调控，并且是胞质分裂中脱落步骤所必需的，可能在PI3KC3-C2的背景下(PubMed:20643123, PubMed:20208530)。对PI3KC3-C2的形成至关重要，但不是PI3KC3-C1的PI3K复合物形式。参与内吞作用(PubMed:25275521)。预防神经毒性辛德比斯病毒株(PubMed:9765397)的感染。可能在抗病毒宿主防御中发挥作用。
特定的功能
磷脂酰肌醇3-激酶结合
基因名字
BECN1
Uniprot ID
Q14457
Uniprot名字
Beclin-1
分子量
51895.945哒
参考文献
  1. 范dorst B, Mehta J, Rouah-Martin E, De Coen W, Blust R, Robbens J:利用噬菌体显示技术鉴定17 β雌二醇的细胞靶标。毒理学。2011 Feb;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日。［文章]
细节 9.雌二醇17- β脱氢酶
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
睾酮脱氢酶(nad+)活性
特定的功能
能催化睾酮和雄烯二酮，以及雌二醇和雌酮的相互转化。也有20 α - hsd活性。使用NADH，而EDH17B3使用NADPH。
基因名字
HSD17B2
Uniprot ID
P37059
Uniprot名字
雌二醇17- β脱氢酶
分子量
42784.75哒
参考文献
  1. Wetzel M, Marchais-Oberwinkler S, Perspicace E, Moller G, Adamski J, Hartmann RW:在羟基苯萘酚支架上引入电子缩合基团提高了17 β -羟基甾体脱氢酶2型(17beta-HSD2)抑制剂的效力。中华医学化学杂志2011 11月10日;54(21):7547-57。doi: 10.1021 / jm2008453。Epub 2011年10月19日。［文章]
细节 10.雌激素相关受体
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
锌离子结合
特定的功能
孤受体，在缺乏结合配体时起转录激活作用的受体。特异性地与雌激素反应元件结合并激活由雌激素反应控制的报告基因…
基因名字
ESRRG
Uniprot ID
P62508
Uniprot名字
雌激素相关受体
分子量
51305.485哒
参考文献
  1. Babu S, Vellore NA, Kasibotla AV, Dwayne HJ, Stubblefield MA, Uppu RM:双酚A及其硝化和氯化代谢物与人雌激素相关受体γ的分子对接。生物化学学报。2012 9月21日;26(2):215-20。doi: 10.1016 / j.bbrc.2012.08.065。Epub 2012 8月23日。［文章]

酶

细节 1.细胞色素P450 1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性，作用于配对供体，结合或减少分子氧，还原黄素或黄蛋白作为一个供体，并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Lee AJ, Cai MX, Thomas PE, Conney AH, Zhu BT: 15种选择性表达人细胞色素p450亚型形成的17 β -雌二醇和雌酮氧化代谢产物的表征。内分泌学。2003年8月;144(8):3382-98。［文章]
  2. 常玉云，陈超，杨智，Rodrigues AD: 17 α -乙炔雌二醇作为不同人细胞色素P450抑制剂的进一步评估。2009年8月;37(8):1667-75。doi: 10.1124 / dmd.109.026997。Epub 2009 5月19日。［文章]
  3. CYP1A2文件，cancer.gov [文件]
细节 2.UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在结合和随后消除潜在有毒的异种生物和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸盐与胆红素ix - α形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Hanioka N, Tanabe N, Jinno H, Tanaka-Kagawa T, Nagaoka K, Naito S, Koeda A, Narimatsu S:人类和食蟹猴udp -葡萄糖醛酸转移酶1A1酶的功能特征。中国生物医学工程学报，2010,30(4):344 - 344。doi: 10.1016 / j.lfs.2010.07.001。Epub 2010年7月8日。［文章]
  2. Guillemette C, Belanger A, Lepine J:乳腺组织中雌激素代谢失活的udp -葡萄糖醛酸基转移酶:综述。乳腺癌，2004;6(6):246-54。Epub 2004 9月27日。［文章]
  3. kulak - ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子转运多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较消化病学。2001年2月;120(2):525-33。［文章]
细节 3.细胞色素P450 3A4
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Lee AJ, Cai MX, Thomas PE, Conney AH, Zhu BT: 15种选择性表达人细胞色素p450亚型形成的17 β -雌二醇和雌酮氧化代谢产物的表征。内分泌学。2003年8月;144(8):3382-98。［文章]
  2. 崔珊珊，高克华，郑华:雌二醇和孕酮对细胞色素P450表达的异位特异性调控。2013年2月;41(2):263-9。doi: 10.1124 / dmd.112.046276。Epub 2012 7月26日。［文章]
  3. 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
细节 4.细胞色素P450 3A5
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
细节 5.细胞色素P450 3A7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
细节 6.细胞色素P450 1A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. Lee AJ, Cai MX, Thomas PE, Conney AH, Zhu BT: 15种选择性表达人细胞色素p450亚型形成的17 β -雌二醇和雌酮氧化代谢产物的表征。内分泌学。2003年8月;144(8):3382-98。［文章]
细节 7.细胞色素P450 1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. Tsuchiya Y, Nakajima M, Kyo S, Kanaya T, Inoue M, Yokoi T:人CYP1B1通过雌激素受体被雌二醇调控。癌症决议2004年5月1日;64(9):3119-25。［文章]
细节 8.细胞色素P450 2C19
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责代谢一些治疗药物，如抗惊厥药物s -甲苯妥英，奥美拉唑，丙胍，某些巴比妥酸盐，地西泮，普萘洛尔，西酞普兰和im。
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. Justenhoven C, Hamann U, Pierl CB, Baisch C, Harth V, Rabstein S, Spickenheuer A, Pesch B, Bruning T, Winter S, Ko YD, bruch H: CYP2C19*17与降低乳腺癌风险有关。乳腺癌治疗。2009年5月;115(2):391-6。doi: 10.1007 / s10549 - 008 - 0076 - 4。Epub 2008 6月3日。［文章]
细节 9.细胞色素P450 2C8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. kulak - ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子转运多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较消化病学。2001年2月;120(2):525-33。［文章]
  2. 李志强，李志强，李志强，等。细胞色素P450 2C8在药物代谢和相互作用中的作用。Pharmacol rev 2016 Jan;68(1):168-241。doi: 10.1124 / pr.115.011411。［文章]
  3. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章]
细节 10.细胞色素P450 2C9
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中，这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化多种结构上不…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. Rendic S:人类CYP酶信息摘要:人类P450代谢数据。Metab rev 2002 feb - 5;34(1-2):83-448。［文章]
  2. Lee AJ, Cai MX, Thomas PE, Conney AH, Zhu BT: 15种选择性表达人细胞色素p450亚型形成的17 β -雌二醇和雌酮氧化代谢产物的表征。内分泌学。2003年8月;144(8):3382-98。［文章]

航空公司

细节 1.性激素结合球蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为一种雄激素转运蛋白，但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5- α -二氢睾酮，睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性激素结合球蛋白
分子量
43778.755哒
参考文献
  1. Campusano M C, Brusco G F, Campino J C, Rodriguez P L, Arteaga U E:[老年人雄激素下降的评估]。《儿童医学杂志》2006年9月;134(9):1123-8。Epub 2006年12月12日［文章]
  2. Kuba R, Pohanka M, Zakopcan J, Novotna I, Rektor I:男性局灶性癫痫患者的性功能障碍和血激素水平。癫痫。2006年12月;47(12):2135-40。［文章]
  3. Bendlova B, Zavadilova J, Vankova M, Vejrazkova D, Lukasova P, Vcelak J, Hill M, Cibula D, Vondra K, Starka L, Vrbikova J: D327N性激素结合球蛋白基因多态性在多囊卵巢综合征发病中的作用。中国生物化学杂志，2007,04(1):1- 4。Epub 2007年1月26日。［文章]
  4. Sablik Z, Samborska-Sablik A, Bolinska-Soltysiak H, Goch JH, Kula K:[高雄激素血症是年轻女性冠状动脉疾病的危险因素]。Pol Arch Med Wewn. 2006 Feb;115(2):118-24。［文章]
  5. Mohamad MJ, Mohammad MA, Karayyem, Hairi A, Hader AA:急性心肌梗死患者血清性激素水平的变化。神经内分泌杂志2007年4月28日(2):182-6。［文章]
  6. O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。中华临床药物学杂志，1999,9;35(9刊):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。［文章]
  7. 性类固醇激素的血清生物利用度。临床内分泌杂志。1986五月;15(2):259-78。［文章]
细节 2.血清白蛋白
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆中的主要蛋白质，对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素和药物有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。中华临床药物学杂志，1999,9;35(9刊):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。［文章]
细节 3.脂肪酸结合蛋白，肠道
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
运输活动
特定的功能
FABP被认为在长链脂肪酸及其酰基辅酶a酯的细胞内运输中起作用。FABP2可能参与了富含甘油三酯的脂蛋白合成。结合研究……
基因名字
FABP2
Uniprot ID
P12104
Uniprot名字
脂肪酸结合蛋白，肠道
分子量
15207.165哒
参考文献
  1. Rowland A, Knights KM, Mackenzie PI, Miners JO:药物与人肠道脂肪酸结合蛋白(IFABP)结合的特性:IFABP作为白蛋白替代品的潜在作用，用于药物动力学参数的体外-体内推断。《药物代谢处置》2009七月;37(7):1395-403。doi: 10.1124 / dmd.109.027656。Epub 2009 4月27日。［文章]

转运蛋白

细节 1.溶质载体家族22个成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节循环中有机化合物的管状吸收。调解胍，多巴胺，去甲肾上腺素(去甲肾上腺素)，血清素，胆碱，法莫替丁，雷尼替丁，组胺，创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员2
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运蛋白hOCT1, hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药物学杂志，2002年7月;136(6):829-36。［文章]
  2. 吴旭，Kekuda R，黄伟，Fei YJ, Leibach FH, Chen J, Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份和转运蛋白在大脑中的表达证据。中华生物化学杂志，1998,12(4):32776-86。［文章]
细节 2.溶质载体家族22个成员
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运活性
特定的功能
易位各种结构和分子量的有机阳离子，包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP)，四乙基铵(TEA)， n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运蛋白hOCT1, hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药物学杂志，2002年7月;136(6):829-36。［文章]
  2. 吴旭，Kekuda R，黄伟，Fei YJ, Leibach FH, Chen J, Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份和转运蛋白在大脑中的表达证据。中华生物化学杂志，1998,12(4):32776-86。［文章]
细节 3.溶质载体家族22个成员3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素转运蛋白活性
特定的功能
调节多种有机阳离子的电位依赖转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中起重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. Hayer-Zillgen M, Bruss M, Bonisch H:人有机阳离子转运蛋白hOCT1, hOCT2和hOCT3的表达和药理特征。中国药物学杂志，2002年7月;136(6):829-36。［文章]
  2. 吴旭，Kekuda R，黄伟，Fei YJ, Leibach FH, Chen J, Conway SJ, Ganapathy V:有机阳离子转运蛋白OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份和转运蛋白在大脑中的表达证据。中华生物化学杂志，1998,12(4):32776-86。［文章]
细节 4.溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如牛磺胆酸盐，前列腺素PGD2, PGE1, PGE2，白三烯C4，血栓素B2和伊洛前列素的Na(+)独立运输。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. 田田I，野泽T, Koshida M, Nezu J, Sai Y, Tsuji A:人有机阴离子运输多肽B (oop -B)与肝脏特异性oop - c的功能特征比较。Pharm Res. 2001 9月18日(9):1262-9。［文章]
细节 5.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如磺溴眼素(BSP)和共轭(牛磺胆酸)和非共轭(胆酸)胆汁酸的Na(+)不依赖运输(通过相似性)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Kanai N, Lu R, Bao Y, Wolkoff AW, Vore M, Schuster VL: Estradiol 17 β - d -glucuronide是燕麦有机阴离子转运体的高亲和底物。美国物理学报1996年2月;270(2 Pt 2):F326-31。［文章]
  2. 鲍苏yt X, Muller M, Hagenbuch B, Meier PJ:哺乳动物肝脏有机阴离子转运体对多特异性药物和类固醇的清除。中华药物学杂志1996 3月27日(3):891-6。［文章]
  3. kulak - ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子转运多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较消化病学。2001年2月;120(2):525-33。［文章]
细节 6.多药耐药相关蛋白7
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性，与物质的跨膜运动耦合
特定的功能
atp依赖性转运蛋白可能参与通过亲脂性阴离子挤压的细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白7
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 陈志山，霍珀-伯格E, Belinsky MG, Shchaveleva I, Kotova E, Kruh GD:人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。Mol Pharmacol, 2003 Feb;63(2):351-8。［文章]
细节 7.溶质载体家族22个成员11个
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
调节硫酸雌酮，硫酸脱氢表雄酮和相关化合物的饱和摄取。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员11个
分子量
59970.945哒
参考文献
  1. Cha SH, Sekine T, Kusuhara H, Yu E, Kim JY, Kim DK, Sugiyama Y, Kanai Y, Endou H:胎盘中多特异性有机阴离子转运蛋白4的克隆与鉴定。生物化学杂志，2000 2月11日;275(6):4507-12。［文章]
细节 8.atp结合盒亚家族G成员2
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
高容量尿酸输出，在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用，因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Imai Y, Asada S, Tsukahara S, Ishikawa E, Tsuruo T, Sugimoto Y:乳腺癌抵抗蛋白输出硫酸盐雌激素但不自由雌激素。《Mol Pharmacol》2003九月;64(3):610-8。［文章]
  2. Imai Y, Tsukahara S, Ishikawa E, Tsuruo T, Sugimoto Y:雌二醇和17 β -雌二醇逆转乳腺癌耐药蛋白介导的多药耐药。中华癌症杂志2003,93(3):231-5。［文章]
细节 9.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如普伐他汀，牛磺胆酸盐，甲氨蝶呤，脱氢表雄酮硫酸，17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，硫酸雌酮，前列腺素…
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 田田I，野泽T, Koshida M, Nezu J, Sai Y, Tsuji A:人有机阴离子运输多肽B (oop -B)与肝脏特异性oop - c的功能特征比较。Pharm Res. 2001 9月18日(9):1262-9。［文章]
  2. kulak - ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子转运多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较消化病学。2001年2月;120(2):525-33。［文章]
细节 10.22 - 1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
异种生物转运atp酶活性
特定的功能
能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. Rao US, Fine RL, Scarborough GA:抗雌激素和类固醇激素:人类p -糖蛋白的底物。生物化学药物学。1994 july 19;48(2):287-92。［文章]
  2. 金文威，Benet LZ: p -糖蛋白(P-gp/MDR1)介导的性类固醇激素外排和体外P-gp表达的调节。Pharm Res. 2004七月;21(7):1284-93。［文章]
细节 11.溶质载体家族22个成员8
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用，特别是从大脑和肾脏。参与甜菊醇、fexofenad…
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体家族22个成员8
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. Cha SH, Sekine T, Fukushima JI, Kanai Y, Kobayashi Y, Goya T, Endou H:主要表达于肾脏的人有机阴离子转运蛋白3的鉴定和特性。Mol Pharmacol. 2001 5;59(5):1277-86。［文章]
细节 12.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖摄取有机阴离子，如17- β -葡萄糖醛酸雌二醇，牛磺胆酸，三碘甲状腺原氨酸(T3)，白三烯C4，脱氢表雄酮硫酸(DHEAS)， methotre…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. kulak - ublick GA, Ismair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:人肝脏有机阴离子转运多肽B (oop -B)及其与其他三种oop的功能比较消化病学。2001年2月;120(2):525-33。［文章]
细节 13.溶质载体有机阴离子转运体家族成员1C1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖的有机阴离子如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力运输。其他潜在底物，如三碘甲状腺原氨酸(T3)， 17- β -葡聚糖…
基因名字
SLCO1C1
Uniprot ID
Q9NYB5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1C1
分子量
78695.625哒
参考文献
  1. 皮扎加利F, Hagenbuch B, Stieger B, Klenk U, Folkers G, Meier PJ:一种新型的人体有机阴离子运输多肽作为高亲和力甲状腺素转运体的鉴定。Mol Endocrinol. 2002 10月;16(10):2283-96。［文章]
细节 14.溶质载体有机阴离子转运体家族成员4A1
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如甲状腺激素T3(三碘- l -甲状腺氨酸)，T4(甲状腺素)和rT3以及雌酮-3-硫酸酯和牛磺胆酸钠的不依赖Na(+)的转运。
基因名字
SLCO4A1
Uniprot ID
Q96BD0
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员4A1
分子量
77192.505哒
参考文献
  1. 田井I, Nezu J, Uchino H, Sai Y, Oku A, Shimane M, Tsuji A:人有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定和表征。生物化学学报，2000 6月24日;(1):251-60。［文章]

药物创建于2018年1月12日21:10 /更新于2021年6月19日00:27