识别
- 总结
-
文拉法辛是一种选择性血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI),用于治疗重度抑郁症。
- 品牌名称
-
文拉法辛的患者
- 通用名称
- 文拉法辛
- 药物库登录号
- DB00285
- 背景
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文拉法辛(文拉法辛)是血清素-去甲肾上腺素再摄取抑制剂(SNRI)类药物中的一种抗抑郁药。它主要通过阻断参与神经递质血清素和去甲肾上腺素再摄取的转运蛋白来发挥作用,因此在突触中留下更多活跃的神经递质。文拉法辛被正式批准用于治疗重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑障碍(GAD)、社交焦虑障碍和恐慌障碍。截至2014年,加拿大临床实践指南推荐文拉法辛作为治疗广泛性焦虑、社交焦虑、恐慌障碍、重度抑郁症(MDD)的一线选择,并考虑将其作为强迫症(OCD)管理的二线选择。9,12。文拉法辛也被用于预防偏头痛10,以减少与更年期相关的血管舒缩症状13以及神经性疼痛的治疗(尽管只有很少的证据证明对这种情况有效)11。
- 类型
- 小分子
- 组
- 批准
- 结构
-
- 重量
-
平均:277.4018
单一同位素的:277.204179113 - 化学公式
- C17H27没有2
- 同义词
-
- Venlafaxina
- 文拉法辛
- Venlafaxinum
药理学
- 指示
-
文拉法辛用于治疗重度抑郁症(MDD)、广泛性焦虑障碍(GAD)、社交焦虑障碍(社交恐惧症)和伴有或不伴有广场恐怖症的恐慌症。文拉法辛也被用于预防偏头痛10,以减少与更年期相关的血管舒缩症状13以及神经性疼痛的治疗(尽管只有很少的证据证明对这种情况有效)11。它也被认为是治疗强迫症(OCD)的二线选择。9,12。
降低药物开发失败率构建、训练和验证机器学习模型
基于证据和结构化的数据集。使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。 - 相关条件
- 禁忌症和黑盒子警告
-
避免危及生命的药物不良事件提高临床决策支持的信息禁忌症和黑箱警告,人口限制,有害的风险,等等。避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
- 药效学
-
文拉法辛(及其代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV))抗抑郁作用的机制被认为是由于它们通过抑制突触内血清素和去甲肾上腺素的再摄取增强了中枢神经系统中的神经递质活性。文拉法辛也被证明能微弱地抑制多巴胺的再摄取。文拉法辛和ODV都不能与毒蕈碱、组胺能或α -1肾上腺素能受体结合标签;这些受体的药理活性被假设与其他精神药物所见的各种抗胆碱能、镇静和心血管作用有关。低钠血症也被证明是SNRIs治疗的结果,并与抗利尿激素分泌不适当综合征(SIADH)的发展有关。标签,14。文拉法辛在临床上对血压也有显著的剂量相关作用,可能是由于它增强了去甲肾上腺素的作用标签,15。
- 作用机制
-
文拉法辛的确切作用机制尚不清楚,但似乎与中枢神经系统中神经递质活性的增强有关。文拉法辛及其活性代谢物o -去甲基文拉法辛(ODV)抑制血清素和去甲肾上腺素的再摄取,5-HT的效力大于NE的再摄取过程16。文拉法辛和ODV代谢物都对多巴胺的再摄取有微弱的抑制作用,但与三环类药物和SSRIs类似,它们对组胺能、毒碱碱或α(1)-肾上腺素能受体不活跃。
目标 行动 生物 一个钠依赖性血清素转运体 抑制剂人类 一个钠依赖性去甲肾上腺素转运体 抑制剂人类 U钠依赖性多巴胺转运体 抑制剂人类 - 吸收
-
文拉法辛吸收良好,根据质量平衡研究,单次剂量的吸收率至少为92%标签。食物不影响文拉法辛的吸收或其后续代谢为ODV。口服给药后生物利用度为45%。到稳定状态的时间= 3天。
- 配送量
-
- 7.5±3.7升/公斤文拉法辛
- 5.7±1.8升/公斤O-desmethylvenlafaxine(活性代谢物)
- 蛋白结合
-
文拉法辛在2.5 ~ 2215 ng/mL浓度范围内与人血浆的结合度为27%±2%。在100 ~ 500 ng/mL浓度范围内,ODV与人血浆的结合程度为30%±12%。蛋白质结合诱导的药物与文拉法辛的相互作用是不预期的。
- 新陈代谢
-
在肝脏中对其主要的活性代谢物o -去甲基文拉法辛ODV和两个次要的活性较低的代谢物N-去甲基文拉法辛和N, o -二去甲基文拉法辛进行广泛的首次代谢。ODV的形成由细胞色素P450 (CYP) 2D6催化,而n -去甲基化由CYP3A4, 2C19和2C9催化。ODV具有与venlfaxine相当的抗抑郁活性。
悬停在以下产品上查看反应伙伴
- 淘汰路线
-
肾清除文拉法辛及其代谢物是排泄的主要途径。约87%的文拉法辛剂量在48小时内以不变文拉法辛(5%)、未偶联ODV(29%)、偶联ODV(26%)或其他少量非活性代谢物(27%)的形式从尿液中回收。
- 半衰期
-
5个小时
- 间隙
-
稳态血浆清除率,文拉法辛= 1.3±0.6 L/h/kg;稳态血浆清除率,ODV = 0.4±0.2 L/h/kg。
- 的不利影响
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改进决策支持和研究结果必威国际app有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告,不良反应,警告和预防措施,以及发病率。利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究结果。必威国际app
- 毒性
-
过量服用文拉法辛通常伴有轻微症状。然而,据报道,严重的毒性,最常见的症状是中枢神经系统抑制,血清素中毒,癫痫或心脏传导异常。文拉法辛的毒性似乎高于其他SSRIs,其致命毒性剂量接近三环类抗抑郁药而非SSRIs。900毫克或更多的剂量可能会引起中度毒性。据报告,大剂量服用后会导致死亡。
- 通路
-
通路 类别 文拉法辛代谢途径 药物代谢 - 药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
相互作用的基因/酶 等位基因的名字 基因型(s) 定义变化(s) 类型(年代) 描述 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 4 (,) 一个等位基因 效果直接研究 该基因型患者文拉法辛代谢降低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 6 (——;T)/(-。-) T删除/T缺失,纯合子 效果直接研究 该基因型患者文拉法辛代谢降低。 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 5 不可用 全基因缺失,纯合子 效果直接研究 该基因型患者文拉法辛代谢降低。 细节 多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) C等位基因 效果直接研究 这种基因型的患者在使用文拉法辛治疗重度抑郁症时,缓解的可能性增加 细节 多药耐药蛋白 --- (C, C)/(C; T) T > c 效果直接研究 该基因型患者使用文拉法辛不良事件的风险增加 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 3 不可用 C等位基因 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 7 不可用 2935 C > 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 8 不可用 1758 g > T 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 11 不可用 883 g > C 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 12 不可用 124 g > 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 13 不可用 CYP2D7/2D6杂交基因结构 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 14 不可用 1758 g > 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 15 不可用 137年,137年_138inst 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 19 不可用 2539年_2542delaact 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 20 不可用 1973年_1974insg 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 21 不可用 2573年insc 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 31 不可用 -1770 g >/-1584 c > G...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 36 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 38 不可用 2587年_2590delgact 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 40 不可用 1863_1864ins(TTT CGC CCC 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 42 不可用 3259年_3260insgt 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 44 不可用 2950 g > C 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 47 不可用 100 c > T/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 51 不可用 -1584 c > G/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 56 不可用 3201 c > T 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 57 不可用 100 c > T/310 g > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 62 不可用 4044 c > T 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 68 b 不可用 与CYP2D6*68A相比,开关区域相似但不相同。与CYP2D6*4串联排列。 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 69 不可用 2988 g >/-1426 c > T...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 92 不可用 1995年delc 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 100 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节 细胞色素P450 2D6 CYP2D6 * 101 不可用 -1426 c > T/-1235 G >...显示所有 效果推断出 药物代谢不良,剂量要求低,恶心、呕吐、腹泻 细节
的相互作用
- 药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为自己正在经历互动,请立即与医疗保健提供者联系。没有交互作用并不一定意味着不存在交互作用。
药物 交互 整合药物之间
软件中的交互1, 2-Benzodiazepine 当文拉法辛与1,2-苯二氮卓联合使用时,不良反应的风险或严重程度可能会增加。 Abacavir 文拉法辛可降低Abacavir的排泄率,从而导致血清中Abacavir水平升高。 Abametapir 文拉法辛与阿巴美他韦合用可提高血清浓度。 Abatacept 文拉法辛与阿巴西普联用可促进代谢。 Abciximab 文拉法辛可提高阿昔单抗抗血小板活性。 Abemaciclib 文拉法辛可能会增加Abemaciclib的排泄率,从而导致血清水平降低,并可能降低疗效。 Abiraterone 文拉法辛与阿比特龙联用可降低代谢。 Abrocitinib 阿布罗替尼与文拉法辛联用可降低代谢。 阿卡波糖 文拉法辛联合阿卡波糖可增加低血糖的风险或严重程度。 醋丁洛尔 乙酰丁醇与文拉法辛联用可降低代谢。 - 食物相互作用
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- 避免饮酒。处方信息建议在治疗期间避免饮酒。
- 避免圣约翰草。共同管理圣约翰草可能导致增加血清素能活性和血清素综合征的风险增加。
- 随食物服用。与食物共同给药有助于缓解肠胃不适。
产品
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来自全球10多个地区的药品信息我们的数据集提供批准的产品信息,包括:
剂量,形式,标签,给药途径和上市期限。获取全球10多个地区的药品信息。 - 产品的成分
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成分 UNII 中科院 InChI关键 盐酸文拉法辛 7 d7rx5a8mo 99300-78-4 QYRYFNHXARDNFZ-UHFFFAOYSA-N - 产品图片
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- 国际/其他品牌
- Elafax
- 品牌处方产品
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 扮演文拉法辛XR 胶囊,缓释 37.5毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大 扮演文拉法辛XR 胶囊,缓释 150毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大 扮演文拉法辛XR 胶囊,缓释 75毫克 口服 梯瓦加拿大有限公司 2008-02-13 不适用 加拿大 文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1993-12-01 2011-05-31 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 25毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 37.5毫克/ 1 口服 全科医疗有限公司 1993-12-01 2011-05-31 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 100毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 文拉法辛的患者 平板电脑 75毫克/ 1 口服 惠氏制药公司是辉瑞公司的子公司。 1993-12-01 2011-05-01 我们 - 非专利处方药
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名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像 Apo-venlafaxine XR 胶囊,缓释 75毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大 Apo-venlafaxine XR 胶囊,缓释 37.5毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大 Apo-venlafaxine XR 胶囊,缓释 150毫克 口服 Apotex公司 2013-04-16 不适用 加拿大 Auro-venlafaxine XR 胶囊,缓释 150毫克 口服 Auro制药公司 2016-03-14 不适用 加拿大 Auro-venlafaxine XR 胶囊,缓释 75毫克 口服 Auro制药公司 2016-03-14 不适用 加拿大 Auro-venlafaxine XR 胶囊,缓释 37.5毫克 口服 Auro制药公司 2016-03-14 不适用 加拿大 Dom-venlafaxine XR 胶囊,缓释 37.5毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大 Dom-venlafaxine XR 胶囊,缓释 150毫克 口服 统治配药学的 2013-05-30 不适用 加拿大 Dom-venlafaxine XR 胶囊,缓释 75毫克 口服 统治配药学的 2013-05-23 不适用 加拿大 文拉法辛的患者 平板电脑 50毫克/ 1 口服 直接的处方 2016-02-02 不适用 我们
类别
- ATC代码
- N06AX16 -文拉法辛
- 药物类别
-
- 产生心动过速的药物
- 降低癫痫发作阈值的药物
- 醇
- 胺
- 抗抑郁的药物
- 用于治疗抑郁症的抗抑郁药物
- 抗抑郁药物,第二代
- BCRP / ABCG2诱导物
- 中枢神经系统药物
- 中枢神经系统抑制剂
- 血清素/去甲肾上腺素再摄取联合抑制剂
- 环己烷
- 环己醇
- 环烷烃
- 细胞色素P-450 CYP2C9底物
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(中度)
- 细胞色素P-450 CYP2D6抑制剂(弱)
- 细胞色素P-450 CYP2D6底物
- 细胞色素P-450 CYP3A底物
- 细胞色素P-450 CYP3A4底物
- 细胞色素P-450酶抑制剂
- 细胞色素P-450底物
- 主要由肾排泄的药物
- 乙胺
- 脂肪醇
- 己醇
- Hypoglycemia-Associated代理
- 脂质
- 膜传输调制器
- 神经系统
- 神经递质代理
- 神经递质摄取抑制剂
- 去甲肾上腺素吸收抑制剂
- 22抑制剂
- 22基板
- 苯乙胺
- 潜在的qtc延长剂
- 精神兴奋剂
- 精神药品
- QTc延长剂
- 血清素能药物增加血清素综合征的风险
- 5 -羟色胺剂
- 血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂
- 5 -羟色胺调节器
- 化学分类所提供的Classyfire
-
- 描述
- 这种化合物属于称为茴香醚的一类有机化合物。这些是含有甲氧基苯或其衍生物的有机化合物。
- 王国
- 有机化合物
- 超类
- 苯环型的
- 类
- 酚醚
- 子课
- 苯甲醚
- 直接父
- 苯甲醚
- 选择父母
- 含苯氧基的化合物/茴香醚/环己醇/Aralkylamines/烷基芳醚/叔醇/1, 3-aminoalcohols/三烷基胺/环醇及其衍生物/Organopnictogen化合物 展示更多
- 基
- 1, 3-aminoalcohol/酒精/烷基芳基醚/胺/苯甲醚/Aralkylamine/芳香族同单环化合物/循环酒精/环己醇/醚 再看12个
- 分子框架
- 芳香族同单环化合物
- 外部描述符
- 叔醇,叔氨基化合物,单甲氧基苯,环己醇(CHEBI: 9943)
- 受影响的生物
-
- 人类和其他哺乳动物
化学标识符
- UNII
- GRZ5RCB1QG
- 化学文摘号
- 93413-69-5
- InChI关键
- PNVNVHUZROJLTJ-UHFFFAOYSA-N
- InChI
-
InChI = 1 s / C17H27NO2 c1-18 (2) 13 - 16 (17 (19) 11-5-4-6-12-17) 14-7-9-15 (20-3) 14-7-9-15 / h7-10, 16日19 h, 4 - 6, 11-13H2 1-3H3
- 国际命名
-
1 -[2 -(二甲胺基)1 - (4-methoxyphenyl)乙基]cyclohexan-1-ol
- 微笑
-
COC1 = CC = C (C = C1) C (CN (C) C) C1 CCCCC1 (O)
参考文献
- 合成参考
-
Thomas P. Jerussi, Chrisantha H. Senanayake,“(+)-文拉法辛的衍生物及其制备和使用方法。”美国专利US6197828, 1994年6月发布。
US6197828 - 一般引用
-
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- FDA批准药品:Effexor XR®缓释胶囊[链接]
- FDA批准药品:文拉法辛口服片[链接]
- 外部链接
-
- 人体代谢组数据库
- HMDB0061166
- KEGG药物
- D08670
- KEGG化合物
- C07187
- PubChem化合物
- 5656
- PubChem物质
- 46504593
- ChemSpider
- 5454
- BindingDB
- 82071
- 39786
- ChEBI
- 9943
- ChEMBL
- CHEMBL637
- 治疗靶点数据库
- DAP000054
- 网页
- PA451866
- RxList
- RxList药物页面
- Drugs.com
- Drugs.com药物页面
- PDRhealth
- PDRhealth药物页面
- 维基百科
- 文拉法辛
临床试验
- 临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
-
阶段 状态 目的 条件 数 4 主动不招聘 基础科学 重度抑郁症 1 4 完成 不可用 Roux-en-Y胃旁路手术/袖胃切除术 1 4 完成 基础科学 抑郁症 1 4 完成 基础科学 健康人士(HS) 1 4 完成 其他 抑郁症 1 4 完成 其他 健康对照组/重度抑郁症 1 4 完成 治疗 焦虑性障碍 1 4 完成 治疗 焦虑性障碍/抑郁症 1 4 完成 治疗 背部疼痛/抑郁症 1 4 完成 治疗 双相情感障碍 2
药物经济学
- 制造商
-
- 惠氏制药公司
- 梯瓦制药美国有限公司
- Osmotica制药公司
- 阿特维斯托托瓦有限责任公司
- Amneal制药
- Aurobindo制药有限公司
- 卡拉科制药实验室有限公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- 迈兰制药公司
- Pliva hrvatska doo
- 山德士公司
- 古着制药有限公司
- Zydus制药美国有限公司
- 惠氏
- 外包商
-
- 先进制药服务公司
- 美源健康服务公司
- AQ制药公司
- A-S药物解决方案有限公司
- 布莱恩特牧场预包装
- 凯迪拉医疗保健有限公司
- 卡拉科制药实验室
- 卡地纳健康
- 药店连锁有限责任公司
- 直接制药公司
- 分发解决方案
- 多元化医疗保健服务公司
- 瑞迪博士实验室有限公司
- Heartland reack Services LLC
- Innoviant Pharmacy公司
- 凯撒基金会医院
- 伊利湖医疗和外科供应
- Murfreesboro药物护理供应
- Mylan
- Nucare制药公司
- 棕榈制药公司
- PD-Rx制药公司
- 内科医生Total Care公司
- 预先包装专家
- Prepak系统公司
- 叛军分销公司
- 补救重新打包
- 资源优化和创新有限责任公司
- 施瓦茨制药公司
- Southwood制药
- 美国统计Rx
- 梯瓦制药工业有限公司
- Tya制药
- UDL实验室
- 北部制药有限责任公司
- 先锋实验室公司
- 惠氏制药
- Zydus制药
- 剂型
-
形式 路线 强度 缓释胶囊 口服 150毫克 缓释胶囊 口服 75毫克 胶囊,缓释 口服 平板电脑 口服 37.5毫克 胶囊,缓释 84.85毫克 胶囊,缓释 口服 150毫克 胶囊、包被微丸 胶囊,缓释 口服 37.5毫克 胶囊 口服 37.5毫克 胶囊,缓释 口服 75毫克 胶囊 口服 150毫克 胶囊 口服 75毫克 平板电脑 口服 50毫克/ 1 平板电脑 口服 75毫克/ 1 平板电脑 口服 50毫克 平板电脑 口服 75毫克 胶囊,缓释 口服 150毫克/ 1 胶囊,缓释 口服 37.5毫克/ 1 胶囊,缓释 口服 75毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 平板电脑 口服 25毫克 平板电脑,涂 口服 75毫克 平板电脑 口服 片剂,缓释 口服 胶囊 口服 片剂,覆膜 口服 37.5毫克 片剂,覆膜 口服 75毫克 胶囊,缓释 口服 225毫克 解决方案 口服 平板电脑,涂 口服 150毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 225毫克/ 1 平板电脑,涂 口服 75毫克/ 1 片剂,缓释 口服 150毫克/ 1 片剂,缓释 口服 225毫克/ 1 片剂,缓释 口服 37.5毫克/ 1 片剂,缓释 口服 75毫克/ 1 缓释胶囊 口服 75毫克/ 1 平板电脑 口服 100毫克/ 1 平板电脑 口服 150毫克/ 1 平板电脑 口服 225毫克/ 1 平板电脑 口服 25毫克/ 1 平板电脑 口服 37.5毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 100毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 25毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 37.5毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 50毫克/ 1 片剂,覆膜 口服 75毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 150毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 225毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 37.5毫克/ 1 片剂,覆膜,缓释 口服 75毫克/ 1 胶囊,缓释 口服 150.0毫克 胶囊,缓释 口服 75.0毫克 片剂,缓释 口服 150毫克 片剂,缓释 口服 75毫克 解决方案 口服 75毫克/毫升 片剂,缓释 口服 225毫克 片剂,缓释 口服 300毫克 片剂,缓释 口服 37.5毫克 - 价格
-
单元描述 成本 单位 文拉法辛HCl 30 225 mg 24小时片瓶 276.98美元 瓶 Effexor XR 30 37.5毫克24小时胶囊瓶 144.33美元 瓶 盐酸文拉法辛3037.5 mg 24小时片瓶 114.46美元 瓶 文法舒30 75 mg片剂一瓶 87.83美元 瓶 文法舒30片25毫克一瓶 74.82美元 瓶 Effexor XR 150毫克24小时胶囊 5.87美元 胶囊 Effexor xr 150毫克胶囊 5.65美元 胶囊 Effexor XR 75毫克24小时胶囊 5.39美元 胶囊 Effexor xr 75mg胶囊 4.76美元 胶囊 盐酸文拉法辛150毫克24小时片 4.72美元 平板电脑 Effexor xr 37.5 mg胶囊 4.63美元 胶囊 盐酸文拉法辛75毫克24小时片 4.42美元 平板电脑 文法索片剂100毫克 2.92美元 平板电脑 文法索75毫克片剂 2.7美元 平板电脑 文法索片剂50毫克 2.6美元 平板电脑 文法索37.5 mg片剂 2.5美元 平板电脑 文法索片剂25毫克 2.4美元 平板电脑 盐酸文拉法辛片100毫克 2.36美元 平板电脑 盐酸文拉法辛75毫克片 2.23美元 平板电脑 Effexor Xr 150毫克缓释胶囊 2.16美元 胶囊 盐酸文拉法辛片50毫克 2.1美元 平板电脑 Effexor Xr 75 mg缓释胶囊 2.05美元 胶囊 盐酸文拉法辛37.5毫克片 2.04美元 平板电脑 盐酸文拉法辛25毫克片 1.98美元 平板电脑 Apo-Venlafaxine Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊 Co文拉法辛Xr 150毫克缓释胶囊 1.2美元 胶囊 Mylan-Venlafaxine Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊 Novo-Venlafaxine Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊 pms -文拉法辛Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊 瑞比-文拉法辛Xr 150毫克缓释胶囊 1.2美元 胶囊 山德士文拉法辛Xr 150mg缓释胶囊 1.2美元 胶囊 Apo-Venlafaxine Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 Co文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 Mylan-Venlafaxine Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 Novo-Venlafaxine Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 pms -文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 瑞比-文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 山德士文拉法辛Xr 75 mg缓释胶囊 1.14美元 胶囊 Effexor Xr 37.5 mg缓释胶囊 1.02美元 胶囊 Apo-Venlafaxine Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 Co文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 Mylan-Venlafaxine Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 Novo-Venlafaxine Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 pms -文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 瑞比-文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 山德士文拉法辛Xr 37.5 mg缓释胶囊 0.57美元 胶囊 药物银行不出售也不购买毒品。价格信息仅供参考。 - 专利
-
专利号 儿科扩展 批准 到期(估计) 地区 US5916923 没有 1999-06-29 2013-06-28 我们 CA2126305 没有 2006-10-17 2014-06-20 加拿大 CA2199778 没有 2005-12-20 2017-03-12 加拿大 US6403120 是的 2002-06-11 2017-09-20 我们 US6419958 是的 2002-07-16 2017-09-20 我们 US6274171 是的 2001-08-14 2017-09-20 我们
属性
- 状态
- 固体
- 实验属性
-
财产 价值 源 熔点(°C) 215-217°C(盐酸盐) 不可用 水溶度 572 mg/ml(盐酸盐盐) 不可用 - 预测性能
-
财产 价值 源 水溶度 0.23毫克/毫升 ALOGPS logP 2.69 ALOGPS logP 2.74 ChemAxon 日志 -3.1 ALOGPS pKa(最强酸性) 14.42 ChemAxon pKa(最强基础) 8.91 ChemAxon 生理上的电荷 1 ChemAxon 氢受体计数 3. ChemAxon 氢供体数量 1 ChemAxon 极表面积 32.72 ChemAxon 可旋转键数 5 ChemAxon 折射性 83.02米3.·摩尔1 ChemAxon 极化率 32.333. ChemAxon 环数 2 ChemAxon 生物利用度 1 ChemAxon 五原则 是的 ChemAxon Ghose用过滤器 是的 ChemAxon Veber法则 是的 ChemAxon MDDR-like规则 没有 ChemAxon - ADMET预测特征
-
财产 价值 概率 人体肠道吸收 + 0.9782 血脑屏障 + 0.9382 Caco-2渗透 + 0.852 22基板 底物 0.6534 p -糖蛋白抑制剂I 抑制剂 0.7031 p -糖蛋白抑制剂II 抑制剂 0.8031 肾有机阳离子转运体 Non-inhibitor 0.5792 CYP450 2C9底物 Non-substrate 0.7583 CYP450 2D6衬底 底物 0.8919 CYP450 3A4衬底 底物 0.7407 CYP450 1A2底物 Non-inhibitor 0.7664 CYP450 2C9抑制剂 Non-inhibitor 0.6876 CYP450 2D6抑制剂 抑制剂 0.7287 CYP450 2C19抑制剂 Non-inhibitor 0.7199 CYP450 3A4抑制剂 Non-inhibitor 0.8308 CYP450抑制性乱交 低CYP抑制性乱交 0.8666 艾姆斯测试 非AMES毒性 0.8 致癌性 Non-carcinogens 0.6762 生物降解 未准备好生物可降解 0.9941 大鼠急性毒性 2.5404 LD50, mol/kg 不适用 hERG抑制(预测因子I) 弱的抑制剂 0.5486 hERG抑制(预测因子II) 抑制剂 0.6627
光谱
- 质谱仪(NIST)
- 不可用
- 光谱
目标
洞察和加速药物研究。必威国际app
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- K (i) = 82海里
- 通用函数
- 血清素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 5 -羟色胺转运蛋白,其在中枢神经系统的主要功能涉及到通过5 -羟色胺分子从突触间隙运输回t -羟色胺能信号的调节。
- 基因名字
- SLC6A4
- Uniprot ID
- P31645
- Uniprot名字
- 钠依赖性血清素转运体
- 分子量
- 70324.165哒
参考文献
- Chen F, Larsen MB, Sanchez C, Wiborg O: s -西酞普兰的s对映体通过变构机制增加抑制剂与人血清素转运蛋白的结合。与其他血清素转运抑制剂的比较。《欧洲神经精神药理学杂志》2005年3月15日(2):193-8。[文章]
- Gould GG, Altamirano AV, Javors MA, Frazer A:文拉法辛和其他抗抑郁药对血清素和去甲肾上腺素转运体的慢性治疗效果比较。生物精神病学。2006年3月1日;59(5):408-14。Epub 2005年9月2日[文章]
- 尚艳,马建平,马建平,李志强,李志强,李志强,李志强:文lafaxine缓释胶囊对血清素和多巴胺转运蛋白的影响:[123I]2 β -碳甲氧基-3 β -(4-碘苯基)-丙氧基单光子发射计算机断层成像研究。中华临床精神药理学杂志。2007 Feb;27(1):71-5。[文章]
- Malizia AL, Melichar JM, Brown DJ, Gunn RN, Reynolds A, Jones T, Nutt DJ:氯丙咪嗪和文lafaxine在人体内血清素再摄取位点的占领。中华精神药理学杂志,1997;11(3):279-81。[文章]
- 田秀文,李志刚,李志刚,李志刚,李志刚:单胺转运蛋白对抗抑郁药物的影响。欧洲药物学杂志,1997年12月11日;340(2-3):249-58。[文章]
- Van Ameringen M, Mancini C, Patterson B, Simpson W:社交焦虑障碍的药物治疗:最新进展。中华精神病学杂志2009;46(1):53-61。[文章]
- 李文杰,李文杰,李文杰,李文杰:血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛对大鼠体内电生理的影响。神经药理学。2000 july 24;39(10):1800-12。[文章]
- Westenberg HG:理解和治疗社交焦虑障碍的最新进展。中国科学院院刊,2009年2月14日(增刊3):24-33。[文章]
- sdrup SH, Otto M, Finnerup NB, Jensen TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基础临床药物学。2005 Jun;96(6):399-409。[文章]
- Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, hemick - luecke SK, Wong DT:度洛西汀和文拉法辛在体外和体内对血清素和去甲肾上腺素转运体、人血清素受体亚型和其他神经元受体的比较亲和力。神经精神药理学2001,12;25(6):871-80。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
是的
- 行动
-
抑制剂
- 策展人评论
- K (i) = 2480海里
- 通用函数
- 去甲肾上腺素:钠转运体活性
- 特定的功能
- 胺转运体。通过高亲和力钠依赖性重摄取到突触前末端终止去甲肾上腺素的作用。
- 基因名字
- SLC6A2
- Uniprot ID
- P23975
- Uniprot名字
- 钠依赖性去甲肾上腺素转运体
- 分子量
- 69331.42哒
参考文献
- Vaishnavi SN, Nemeroff CB, Plott SJ, Rao SG, Kranzler J, Owens MJ: Milnacipran:人单胺摄取和转运蛋白结合亲和力的比较分析。《生物精神病学》2004年2月1日;55(3):320-2。[文章]
- Mitchell HA, Ahern TH, Liles LC, Javors MA, Weinshenker D:去甲肾上腺素转运体失活对小鼠运动活动的影响。生物精神病学。2006年11月15日;60(10):1046-52。Epub 2006年8月7日。[文章]
- Beique JC, Lavoie N, de Montigny C, Debonnel G:文拉法辛和各种再摄取抑制剂对血清素和去甲肾上腺素转运体的亲和力。欧洲药物学杂志,1998 5月15日;349(1):129-32。[文章]
- Van Ameringen M, Mancini C, Patterson B, Simpson W:社交焦虑障碍的药物治疗:最新进展。中华精神病学杂志2009;46(1):53-61。[文章]
- 李文杰,李文杰,李文杰,李文杰:血清素和去甲肾上腺素再摄取抑制剂文拉法辛对大鼠体内电生理的影响。神经药理学。2000 july 24;39(10):1800-12。[文章]
- Westenberg HG:理解和治疗社交焦虑障碍的最新进展。中国科学院院刊,2009年2月14日(增刊3):24-33。[文章]
- sdrup SH, Otto M, Finnerup NB, Jensen TS:抗抑郁药物治疗神经性疼痛。基础临床药物学。2005 Jun;96(6):399-409。[文章]
- Bymaster FP, Dreshfield-Ahmad LJ, Threlkeld PG, Shaw JL, Thompson L, Nelson DL, hemick - luecke SK, Wong DT:度洛西汀和文拉法辛在体外和体内对血清素和去甲肾上腺素转运体、人血清素受体亚型和其他神经元受体的比较亲和力。神经精神药理学2001,12;25(6):871-80。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
抑制剂
- 通用函数
- 单胺跨膜转运蛋白活性
- 特定的功能
- 胺转运体。通过其高亲和钠依赖性再摄取到突触前末端终止多巴胺的作用。
- 基因名字
- SLC6A3
- Uniprot ID
- Q01959
- Uniprot名字
- 钠依赖性多巴胺转运体
- 分子量
- 68494.255哒
参考文献
酶
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 类固醇羟化酶活性
- 特定的功能
- 负责代谢许多药物和环境化学物质,它被氧化。它参与药物代谢,如抗心律失常,肾上腺素受体拮抗剂,和三环…
- 基因名字
- CYP2D6
- Uniprot ID
- P10635
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 2D6
- 分子量
- 55768.94哒
参考文献
- Fogelman SM, Schmider J, Venkatakrishnan K, von Moltke LL, Harmatz JS, Shader RI, Greenblatt DJ:人肝微粒体和cdna转染细胞微粒体体外文lafaxine的O-和n -去甲基化:代谢抑制剂和SSRI抗抑郁药的影响。神经精神药理学1999年5月;20(5):480-90。[文章]
- 林小强,王萍,蔡伟坤,徐丽兰,杨敏,周丹丹,孙敏,何峰,何海红:CYP2D6代谢产物状态和药代动力学与文拉辛临床疗效的关系:系统综述和meta分析。药物精神病学,2018年11月28日。doi: 10.1055 / - 0792 - 1340。[文章]
- 佛洛哈特药物相互作用表[链接]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物
- 通用函数
- 维生素d3 25-羟化酶活性
- 特定的功能
- 细胞色素P450是一组巯基血红素单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它进行各种氧化反应…
- 基因名字
- CYP3A4
- Uniprot ID
- P08684
- Uniprot名字
- 细胞色素P450 3A4
- 分子量
- 57342.67哒
参考文献
- 周顺丰,周志伟,杨丽萍,蔡建平:人细胞色素P450 2C9的底物、诱导物、抑制剂及构效关系及其在药物开发中的意义。中国医学杂志,2009;16(27):3480-675。Epub 2009 9月1日。[文章]
- Otton SV, Ball SE,张SW, Inaba T, Rudolph RL, Sellers EM: CYP2D6催化文拉法辛体外氧化。中华临床药物学杂志1996 2月;41(2):149-56。[文章]
- Ciusani E, Zullino DF, Eap CB, Brawand-Amey M, Brocard M, Baumann P:文拉法辛与卡马西平联合治疗对文拉法辛无反应的抑郁症患者:药代动力学和临床方面。精神药理学杂志2004,12;18(4):559-66。doi: 10.1177 / 026988110401800414。[文章]
转运蛋白
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
底物抑制剂
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 能量依赖外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
- 基因名字
- ABCB1
- Uniprot ID
- P08183
- Uniprot名字
- 多药耐药蛋白
- 分子量
- 141477.255哒
参考文献
- Weiss J, Dormann SM, Martin-Facklam M, Kerpen CJ, Ketabi-Kiyanvash N, Haefeli WE:新型抗抑郁药对p -糖蛋白的抑制作用。中华药物学杂志2003,4(1):197-204。[文章]
- Uhr M, Grauer MT, Holsboer F: abcb1ab (mdr1ab) p -糖蛋白基因破坏小鼠抗抑郁药物对大脑渗透的差异增强。生物精神病学。2003年10月15日;54(8):840-6。[文章]
- Karlsson L, Schmitt U, Josefsson M, Carlsson B, Ahlner J, Bengtsson F, Kugelberg FC, Hiemke C:文拉法辛对异构体及其代谢产物对p -糖蛋白缺失小鼠血脑屏障的穿透作用。《神经精神药理学杂志》2010年9月20日(9):632-40。doi: 10.1016 / j.euroneuro.2010.04.004。Epub 2010 5月13日。[文章]
- Bachmeier CJ, beaulieue - abdelahad D, Ganey NJ, Mullan MJ, Levin GM:文拉法辛诱导药物外排蛋白表达,而非去文拉法辛。生物危害药物处置。2011 May;32(4):233-44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011 3月28日。[文章]
- 周艳,张刚,饶志,杨艳,周强,秦红,魏勇,吴旭:文拉法辛固体脂质纳米颗粒通过克服P-gp的外排功能和表达提高脑摄取。Arch Pharm Res. 2015 july;38(7):1325-35。doi: 10.1007 / s12272 - 014 - 0539 - 6。Epub 2015年1月8日。[文章]
- 种类
- 蛋白质
- 生物
- 人类
- 药理作用
-
未知的
- 行动
-
诱导物
- 通用函数
- 异种生物转运atp酶活性
- 特定的功能
- 高容量尿酸输出,在肾脏和肾外尿酸排泄功能。在卟啉稳态中发挥作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
- 基因名字
- ABCG2
- Uniprot ID
- Q9UNQ0
- Uniprot名字
- atp结合盒亚家族G成员2
- 分子量
- 72313.47哒
参考文献
- Bachmeier CJ, beaulieue - abdelahad D, Ganey NJ, Mullan MJ, Levin GM:文拉法辛诱导药物外排蛋白表达,而非去文拉法辛。生物危害药物处置。2011 May;32(4):233-44。doi: 10.1002 / bdd.753。Epub 2011 3月28日。[文章]
药物创建于2005年6月13日13:24 /更新于2022年8月22日01:35