识别

总结

雌二醇cypionate是一种雌二醇前药,用于治疗由性腺功能减退引起的血管舒缩症状和雌激素分泌不足。

品牌名称
Depo-estradiol
通用名称
雌二醇cypionate
药品银行登记号
DB13954
背景

雌二醇是一种前药物酯雌二醇一种在人体内循环的自然产生的激素。雌二醇是所有哺乳动物雌激素类固醇中最有效的形式,是雌性的主要性激素。因此,作为雌二醇的前药,雌二醇在体内通过与雌激素受体(Estrogen Receptor, ER)(包括ERα和ERβ亚型)结合而具有相同的下游作用,雌激素受体分布在乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺、骨骼、脂肪和大脑等各种组织器官中。

雌二醇由于内源性雌二醇本身的口服生物利用度非常低(2-10%),因此通常与酯侧链一起生产。在雌二醇分子有机会进入体循环并发挥其雌激素作用之前,由肠道和肝脏进行的第一次代谢会迅速降解雌二醇分子10。雌二醇酯化的目的是改善口服给药(如与戊酸雌二醇一起)后的吸收和生物利用度,或通过改善亲脂性来维持肌肉注射(如与雌二醇一起)的释放。吸收后,酯被裂解,导致内源性雌二醇或17β-雌二醇的释放。因此,雌二醇的酯类前药被认为是雌激素的生物同质形式11

雌二醇(depo Estradiol)是一种肌内贮存注射剂,用于治疗与更年期相关的中度至重度血管舒缩症状,以及由于性腺功能减退引起的雌激素水平低下标签

正常月经周期的成年女性雌激素的主要来源是卵巢卵泡,根据月经周期的不同,卵泡每天分泌70至500微克雌二醇。然而,绝经后,大多数内源性雌激素是由肾上腺皮质分泌的雄烯二酮通过外周组织转化为雌酮而产生的。因此,雌酮和硫酸盐缀合形式,硫酸雌酮,是绝经后妇女中最丰富的循环雌激素标签。尽管循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中,雌二醇是细胞内主要的人类雌激素,并且在受体水平上比其代谢物雌酮和雌三醇更有效。由于雌二醇和雌酮的效力不同,更年期(以及主要激素从雌二醇转变为雌酮)与许多与效力降低和雌激素作用相关的症状有关。这些症状包括潮热、阴道干燥、情绪变化、月经不规律、发冷和睡眠问题。服用合成和生物相同形式的雌激素,如雌二醇,可以改善这些更年期症状。

类型
小分子
批准,研究,兽医批准
结构
重量
平均:396.5622
单一同位素的:396.266445018
化学公式
C26H36O3.
同义词
  • 雌二醇cypionate

药理学

指示

肌内注射雌二醇用于治疗由性腺功能减退引起的中重度血管舒缩症状和雌激素水平低下。

降低药物开发失败率
构建、训练和验证机器学习模型
有证据和结构化的数据集。
看看
使用结构化数据集构建、训练和验证预测机器学习模型。
看看
相关条件
禁忌症和黑盒警告
避免危及生命的药物不良事件
通过以下信息改善临床决策支持禁忌症和黑盒警告,人口限制,有害风险等。
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避免危及生命的药物不良事件,提高临床决策支持。
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药效学

雌激素通过雌激素受体(ER)的强效激动作用来调节其在全身的作用,雌激素受体位于各种组织中,包括乳房、子宫、卵巢、皮肤、前列腺、骨骼、脂肪和大脑。雌二醇结合雌激素受体的两种亚型:雌激素受体α (ERα)和雌激素受体β (ERβ)。雌二醇还可作为G蛋白偶联雌激素受体(GPER)的有效激动剂,GPER最近被认为是雌二醇快速细胞效应的主要介质9

作用机理

雌二醇可自由进入靶细胞(如女性器官、乳房、下丘脑、垂体),并与靶细胞受体相互作用。当雌激素受体与其配体结合后,进入靶细胞的细胞核,调节基因转录,形成信使RNA。mRNA与核糖体相互作用产生特异性蛋白,表达雌二醇对靶细胞的作用。雌激素增加性激素结合球蛋白(SHBG)、甲状腺结合球蛋白(TBG)和其他血清蛋白的肝脏合成,抑制垂体前叶的促卵泡激素(FSH)。

雌激素受体结合的下游效应的增加逆转了更年期和雌激素水平低下的一些症状,这些症状主要是由雌激素活性的丧失引起的。

目标 行动 生物
一个雌激素受体
受体激动剂
人类
一个雌激素受体
受体激动剂
人类
U核受体亚家族1 I族成员2 不可用 人类
U神经元乙酰胆碱受体亚基α -4 不可用 人类
U核受体辅激活剂2 不可用 人类
Ug蛋白偶联雌激素受体1 不可用 人类
UATP合酶亚基a 不可用 人类
UBeclin-1 不可用 人类
U雌二醇17- β脱氢酶2 不可用 人类
U雌激素相关受体
配位体
人类
吸收

当与芳基和烷基结合用于肠外给药时,油制剂的吸收速度随着作用时间的延长而减慢,因此,单次肌肉注射戊酸雌二醇或雌二醇cypionate在几周内被吸收标签

分配体积

外源性雌激素的分布与内源性雌激素相似。雌激素在体内分布广泛,通常在性激素靶器官中浓度较高标签

蛋白结合

雌激素在血液中循环,主要与性激素结合球蛋白(SHBG)和白蛋白结合标签

新陈代谢

外源性雌激素的代谢方式与内源性雌激素相同。循环雌激素存在于代谢相互转化的动态平衡中。这些转变主要发生在肝脏。雌二醇可逆地转化为雌酮,两者都可以转化为雌三醇,雌三醇是主要的尿液代谢物。雌激素也通过肝脏中的硫酸根和葡萄糖醛酸缀合物、缀合物进入肠道的胆道分泌以及在肠道中的水解和再吸收进行肠肝再循环。在绝经后妇女中,很大一部分循环中的雌激素以硫酸盐缀合物的形式存在,尤其是硫酸雌酮,它是形成更活跃的雌激素的循环储存库标签

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淘汰路线

雌二醇、雌酮和雌三醇随葡萄糖醛酸盐和硫酸盐缀合物随尿液排出标签

半衰期

不可用

间隙

不可用

的不利影响
改进决策支持和研究成果必威国际app
具有结构化的不良反应数据,包括:黑箱警告、不良反应、警告和注意事项及发生率。
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利用我们结构化的不良反应数据改善决策支持和研究成果。必威国际app
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毒性

不可用

通路
不可用
药物基因组学效应/ adrBrowse all" title="" id="snp-actions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
不可用

的相互作用

药物的相互作用Learn More" title="" id="structured-interactions-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
在没有医疗保健提供者的帮助下,不应解释此信息。如果您认为您正在经历交互作用,请立即联系医疗保健提供者。没有相互作用并不一定意味着不存在相互作用。
药物 交互
Abacavir 阿巴卡韦可降低雌二醇的排泄率,导致血清中雌二醇水平升高。
Abametapir 与阿巴美他吡合用可使血清中雌二醇浓度升高。
Abatacept 与阿巴肽联合使用可增加雌二醇的代谢。
Abciximab 雌二醇可能降低阿昔单抗的抗凝血活性。
Abemaciclib Abemaciclib与雌二醇合用可增加代谢。
Abiraterone 与阿比特龙合用可提高血药浓度。
Abrocitinib 阿布替尼与雌二醇合用可降低代谢。
Acalabrutinib 阿卡拉布替尼与雌二醇合用可增加代谢。
Aceclofenac 乙酰氯芬酸可能增加雌二醇的血栓形成活性。
Acemetacin 阿西美辛可降低雌二醇的排泄率,导致血清水平升高。
识别潜在的用药风险
使用我们的药物相互作用检查器轻松比较多达40种药物。
获取严重性等级、描述和管理建议。
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食物相互作用
  • 小心使用葡萄柚产品。葡萄柚抑制CYP3A4代谢,可能增加血清中雌二醇的浓度。
  • 谨慎使用圣约翰草。本品诱导雌二醇的CYP3A4代谢。因此,它可能会降低血清中雌二醇的浓度和有效性。

产品

来自全球10多个地区的药品信息
我们的数据集提供批准的产品信息包括:
剂量,形式,标签,给药途径和销售期限。
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活跃的半个
名字 种类 UNII 中科院 InChI关键
雌二醇 前体药物 4 ti98z838e 50-28-2 VOXZDWNPVJITMN-ZBRFXRBCSA-N
非专利处方产品
名字 剂量 强度 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
Depo-Estradiol 注射 5毫克/ 1毫升 肌肉内的 内科总护理公司 1998-10-16 不适用 美国国旗
Depo-Estradiol 注射 5毫克/ 1毫升 肌肉内的 Pharmacia & Upjohn Company LLC 1979-08-15 不适用 美国国旗
混合的产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
CYCLOFEM 雌二醇cypionate(5毫克)+醋酸甲羟孕酮(25毫克) 注射;注入,暂停 Tunggal Idaman Abdi 2017-12-27 2027-02-21 印尼国旗
FEMELIN® 雌二醇cypionate(5毫克)+醋酸甲羟孕酮(25毫克) 悬架 肌肉内的 哥伦比亚-拉夫朗科尔实验室 2009-02-24 不适用 哥伦比亚的旗帜
ดีโปโมนาท 雌二醇cypionate(10毫克/毫升)+醋酸甲羟孕酮(50毫克/毫升) 悬架 肌肉内的 บริษัทเวสโกฟาร์มาซูติคอลจำกัด 2015-04-27 不适用 泰国的国旗
ไซโคลเฟม 雌二醇cypionate0.5(5毫克/毫升)+醋酸甲羟孕酮0.5(25毫克/毫升) 悬架 肌肉内的 () 2009-07-17 不适用 泰国的国旗
未经批准的/其他产品
名字 成分 剂量 路线 贴标机 市场开始 营销结束 地区 图像
月月避孕药 雌二醇cypionate0.5(5毫克/毫升)+醋酸甲羟孕酮0.5(25毫克/毫升) 注入,暂停 肌肉内的 内科总护理公司 2002-08-26 2004-10-31 美国国旗

类别

药物类别
化学分类所提供的Classyfire
描述
这种化合物属于被称为类固醇酯类的有机化合物。这些化合物含有含有羧酸酯基的类固醇部分。
王国
有机化合物
超类
脂质和类脂分子
类固醇和类固醇衍生物
子课
类固醇酯
直接父
类固醇酯
选择父母
雌激素及其衍生物/3-hydroxysteroids/菲类及其衍生物/萘满/1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/羧酸酯/单羧酸及其衍生物/有机氧化物/碳氢化合物的衍生品/羰基化合物
1-hydroxy-2-unsubstituted苯环型的/3-hydroxysteroid/芳香均多环化合物/苯环型的/羰基/羧酸衍生物/羧酸酯/Estrane-skeleton/Estrogen-skeleton/碳氢化合物的衍生物
分子框架
芳香均多环化合物
外部描述符
类固醇酯(CHEBI: 34745
受影响的生物
不可用

化学标识符

UNII
7 e1dv054lo
化学文摘号
313-06-4
InChI关键
UOACKFBJUYNSLK-XRKIENNPSA-N
InChI
InChI = 1 s / C26H36O3 c1-26-15-14-21-20-10-8-19 (27) 16 (20) 7-9-22 (21) 23 (26) 7-9-22 (26) 29-25 (28) 13-6-17-4-2-3-5-17 / h8、10,16 - 17、21、27 h, 2 - 7日,9日11-15H2, 1 h3 / t21、22 - 23 + 24 + 26 + / m1 / s1
国际命名
(1, 3, 3 br, 9 b, 11时)7-hydroxy-11a-methyl-1h, 2小时,3小时,3啊,3 bh, 4 h, 5 h, 9 bh, 10 h, 11 h, 11 ah-cyclopenta[一]phenanthren-1-yl 3-cyclopentylpropanoate
微笑
[H] [C@@) 1 (CC [C@@] 2 [C@] ([H]) 3 ([H]) CCC4 = CC (O) = CC = C4 (C@@) 3 ([H]) CC (C@) 12 c) OC CCC1CCCC1 (= O)

参考文献

一般引用
  1. 彭廷宁,李建平,李建平,等。雌二醇在体外生殖细胞存活因子中的作用。中西医结合杂志;2009;35(5):563 - 567。[文章
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  3. Raman JD, Schlegel PN:芳香酶抑制剂治疗男性不育症。[J] .地理学报,2002;16(2):624- 629。[文章
  4. 王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东,王晓东。中华医学杂志。1997;37(2):91- 95。[文章
  5. 张建军,张建军,张建军,等。17- β -雌二醇对氧化应激诱导的细胞凋亡的保护作用。生物化学,生物物理学报,1995,11(2):473-82。[文章
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  7. 李建军,李建军,李建军,李建军,李建军。雌激素受体α对内皮祖细胞的影响。临床内分泌学。2007年10月,67(4):520 - 5。Epub 2007年6月15日[文章
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  10. O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。临床药学杂志,1999,35 (9):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。[文章
  11. w . KuhnzH。BlodeH。齐默尔曼(1993)。外源性天然和合成雌激素和抗雌激素的药代动力学。雌激素和抗雌激素II..b施普林格,柏林,海德堡。[ISBN: 978-3-642-60107-1
KEGG药物
D04063
KEGG化合物
C14640
PubChem化合物
9403
ChemSpider
9033
ChEBI
34745
ChEMBL
CHEMBL1200973
ZINC000003876078
维基百科
Estradiol_cypionate
FDA的标签
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临床试验

临床试验Learn More" title="" id="clinical-trials-info" class="drug-info-popup" href="javascript:void(0);">
阶段 状态 目的 条件
2 完成 治疗 2019冠状病毒病(COVID‑19) 1
1、2 完成 预防 避孕 1
1、2 未知的状态 治疗 子宫出血 1
不可用 完成 不可用 避孕/人类免疫缺陷病毒(HIV)感染/免疫细胞(粘膜和全身)/微生物群 1

药物经济学

制造商
不可用
外包商
不可用
剂型
形式 路线 强度
注射;注入,暂停
注射 肌肉内的 5毫克/ 1毫升
注射
注入,暂停 肌肉内的
注入,解决方案 肌肉内的
悬架 肌肉内的
价格
不可用
专利
不可用

属性

状态
不可用
实验属性
不可用
预测性能
财产 价值
水溶度 0.000118毫克/毫升 ALOGPS
logP 6.47 ALOGPS
logP 6.49 Chemaxon
日志 -6.5 ALOGPS
pKa(最强酸性) 10.33 Chemaxon
pKa(最强碱性) -5.4 Chemaxon
生理上的电荷 0 Chemaxon
氢受体计数 2 Chemaxon
氢供体计数 1 Chemaxon
极表面积 46.532 Chemaxon
可旋转键数 5 Chemaxon
折射性 114.83米3.·摩尔1 Chemaxon
极化率 47.773. Chemaxon
环数 5 Chemaxon
生物利用度 1 Chemaxon
五法则 没有 Chemaxon
Ghose用过滤器 没有 Chemaxon
Veber法则 没有 Chemaxon
MDDR-like规则 没有 Chemaxon
预测ADMET特征
不可用

光谱

质谱(NIST)
不可用
光谱
光谱 光谱类型 飞溅的关键
预测MS/MS谱- 10V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阳性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 10V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 20V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用
预测MS/MS谱- 40V,阴性(注释) 预测质/女士 不可用

目标

构建、预测和验证机器学习模型
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种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。类固醇激素及其受体参与真核基因表达调控,影响靶组织细胞的增殖和分化。
基因名字
ESR1
Uniprot ID
P03372
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
66215.45哒
参考文献
  1. 陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军。镉对乳腺癌细胞有丝分裂信号通路的影响。内分泌学报。2007;26(1):1-2。2006年11月27日。[文章
  2. Lehnes K, Winder AD, Alfonso C, Kasid N, simonaux M, Summe H, Morgan E, Iann MC, Duncan J, Eagan M, Tavaluc R, Evans CH Jr, Russell R, Wang A,胡峰,Stoica A:人表皮生长因子受体2/磷脂酰肌醇3-激酶/Akt1通路调控雌二醇在体内肿瘤发生中的作用。中华内分泌科杂志。2007;18(3):1171- 1180。2006年11月30日。[文章
  3. 雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。病理生物学(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。[文章
  4. 陈旭,季志林,陈永忠:TTD:治疗靶点数据库。核酸学报,2002;30(1):412-5。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
是的
行动
受体激动剂
通用函数
锌离子结合
特定的功能
核激素受体。与雌激素结合的亲和力与ESR1相似,并激活雌激素依赖性细胞中含有雌激素反应元件(ERE)的报告基因的表达。
基因名字
ESR2
Uniprot ID
Q92731
Uniprot名字
雌激素受体
分子量
59215.765哒
参考文献
  1. 杨建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军。中国生物医学工程学报,2007;31(1):1-10。[文章
  2. 雌激素激动剂和拮抗剂的平衡结合分析:与雌激素受体激活的关系。病理生物学(巴黎)。1991年1月,39(1):59 - 69。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
锌离子结合
特定的功能
结合多种内源性和外源性化合物并被其激活的核受体。转录因子,激活多种基因的转录参与代谢和…
基因名字
NR1I2
Uniprot ID
O75469
Uniprot名字
核受体亚家族1 I族成员2
分子量
49761.245哒
参考文献
  1. 薛颖,Moore LB, Orans J, Peng L, Bencharit S, Kliewer SA, Redinbo MR:孕X受体-雌二醇复合物的晶体结构对内源生物识别的影响。中华内分泌杂志。2007;21(5):1028-38。Epub 2007年2月27日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
配体门控离子通道活性
特定的功能
在与乙酰胆碱结合后,AChR通过影响所有亚基的广泛构象变化做出反应,并导致穿过质膜的离子传导通道的打开。
基因名字
CHRNA4
Uniprot ID
P43681
Uniprot名字
神经元乙酰胆碱受体亚基α -4
分子量
69956.47哒
参考文献
  1. Paradiso K, Zhang J, Steinbach JH:人类烟碱α 4β 2受体的C端形成了雌激素类固醇增强所需的结合位点。中华神经科学杂志,2001;21(17):6561-8。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
转录辅激活子活性
特定的功能
类固醇受体和核受体的转录辅激活剂。类固醇结合域(AF-2)的共激活因子,但不是调节n端域(AF-1)的共激活因子。需要与NCOA1一起…
基因名字
NCOA2
Uniprot ID
Q15596
Uniprot名字
核受体辅激活剂2
分子量
159155.645哒
参考文献
  1. 李建军,李建军,李建军,等。雌激素受体同型体与类固醇受体共激活因子相互作用的研究进展。化学与生物学报。2004;11(2):273-81。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
类固醇激素结合
特定的功能
g蛋白偶联雌激素受体,高亲和力结合17- β -雌二醇(E2),导致许多细胞内信号通路的快速和短暂激活。刺激cAMP…
基因名字
GPER1
Uniprot ID
Q99527
Uniprot名字
g蛋白偶联雌激素受体1
分子量
42247.12哒
参考文献
  1. 李建平,董军。环境雌激素对7 -跨膜雌激素受体GPR30的结合和激活:内分泌干扰的潜在新机制。[J] .中国生物医学工程学报,2006;31(1):379 - 379。Epub 2006年11月7日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
线粒体膜ATP合成酶(F(1)F(0) ATP合成酶或复合物V)在质子梯度存在的情况下从ADP产生ATP,这是由呼吸链的电子传递复合物产生的膜。F型atp酶由两个结构域组成,F(1) -包含膜外催化核心和F(0) -包含膜质子通道,由中心茎和外周茎连接在一起。在催化过程中,F(1)催化域中的ATP合成通过中心柄亚基的旋转机制与质子易位耦合。质子通道的关键组成部分;它可能在质子跨膜的易位中起直接作用。
特定的功能
氢离子跨膜转运体活性
基因名字
MT-ATP6
Uniprot ID
P00846
Uniprot名字
ATP合酶亚基a
分子量
24816.865哒
参考文献
  1. 范德明,刘建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军。体外毒物。2011年2月;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
在自噬中起核心作用(PubMed:23184933)。作为PI3K复合物的核心亚基,介导3-磷酸磷脂酰肌醇的形成;不同的复杂形式被认为在多种膜运输途径中发挥作用:PI3KC3-C1参与自噬体的起始,PI3KC3-C2参与自噬体的成熟和内吞作用。可能在PI3KC3-C2的背景下,参与调节降解内吞运输和细胞分裂的分离步骤(PubMed:20643123, PubMed:20208530)。必需形成PI3KC3-C2而不是PI3KC3-C1的PI3K复合物形式。参与内吞作用(PubMed:25275521)。防止神经毒性的Sindbis病毒感染(PubMed:9765397)。可能在抗病毒宿主防御中起作用。
特定的功能
磷脂酰肌醇3-激酶结合
基因名字
BECN1
Uniprot ID
Q14457
Uniprot名字
Beclin-1
分子量
51895.945哒
参考文献
  1. 范德明,刘建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军,陈建军。体外毒物。2011年2月;25(1):388-93。doi: 10.1016 / j.tiv.2010.10.012。Epub 2010年10月27日[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
睾酮脱氢酶(nad+)活性
特定的功能
能够催化睾酮和雄烯二酮,以及雌二醇和雌酮的相互转化。也有20- α - hsd活性。使用NADH,而EDH17B3使用NADPH。
基因名字
HSD17B2
Uniprot ID
P37059
Uniprot名字
雌二醇17- β脱氢酶2
分子量
42784.75哒
参考文献
  1. 魏泽尔,马凯-奥伯温克勒,李建军,李建军,李建军。羟基苯基萘酚支架上吸电子基团的引入对羟基类固醇脱氢酶2型(17β - hsd2)抑制剂效能的影响。中华医学杂志。2011;11;54(21):7547-57。doi: 10.1021 / jm2008453。2011年10月19日。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
配位体
通用函数
锌离子结合
特定的功能
孤儿受体,在没有结合配体的情况下作为转录激活剂。特异性结合雌激素反应元件并激活由雌激素反应控制的报告基因…
基因名字
ESRRG
Uniprot ID
P62508
Uniprot名字
雌激素相关受体
分子量
51305.485哒
参考文献
  1. 杨建军,张建军,张建军,张建军,张建军。双酚A及其硝化和氯化代谢物与雌激素相关受体γ的分子对接。生物化学与生物物理学报。2012,9(2):215-20。doi: 10.1016 / j.bbrc.2012.08.065。2012年8月23日。[文章

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
抑制剂
通用函数
氧化还原酶活性,作用于成对供体,结合或减少分子氧,作为一个供体的还原黄素或黄蛋白,并结合一个氧原子
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A2
Uniprot ID
P05177
Uniprot名字
细胞色素P450 1A2
分子量
58293.76哒
参考文献
  1. Lee AJ,蔡明明,Thomas PE, Conney AH, Zhu BT:由15种选择性表达的人细胞色素p450亚型形成的17 - β -雌二醇和雌酮的氧化代谢产物的表征。中华内分泌科杂志;2003;14(8):382- 398。[文章
  2. Pollock BG, Wylie M, Stack JA, Sorisio DA, Thompson DS, Kirshner MA, Folan MM, Condifer KA:雌激素替代疗法对绝经后妇女咖啡因代谢的抑制作用。临床药理学杂志,1999;39(9):936-40。[文章
  3. Usmani KA, Cho TM, Rose RL, Hodgson E:部署相关化学物质对人肝微粒体和人细胞色素P450 1A2和3A4代谢的抑制作用。药品管理,2006,34(9):1606-14。doi: 10.1124 / dmd.106.010439。2006年6月21日。[文章
  4. 常思义,陈晨,杨志,Rodrigues AD: 17 α -乙基雌二醇作为不同细胞色素P450形式的体外抑制剂的进一步评估。医药科学,2009,37(8):1667-75。doi: 10.1124 / dmd.109.026997。Epub 2009年5月19日[文章
  5. CYP1A2 CTEP cancer.gov [文件
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇绑定
特定的功能
UDPGT在缀合和随后消除潜在有毒的外源和内源性化合物方面具有重要意义。这种异构体葡萄糖醛酸使胆红素ix -形成…
基因名字
UGT1A1
Uniprot ID
P22309
Uniprot名字
UDP-glucuronosyltransferase 1 - 1
分子量
59590.91哒
参考文献
  1. Hanioka N, Tanabe N, Jinno H, Tanaka-Kagawa T, Nagaoka K, neto S, Koeda A, Narimatsu S:人类和食蟹猴udp -葡萄糖醛酸糖基转移酶1A1酶的功能表征。生命科学,2010,8(7):261-8。doi: 10.1016 / j.lfs.2010.07.001。Epub 2010年7月8日[文章
  2. 张建军,张建军,张建军,等。雌激素在乳腺组织中代谢失活的研究进展。乳腺癌杂志,2004;6(6):246-54。Epub 2004年9月27日[文章
  3. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
诱导物
通用函数
维生素d3 25-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能进行多种氧化反应…
基因名字
CYP3A4
Uniprot ID
P08684
Uniprot名字
细胞色素P450 3A4
分子量
57342.67哒
参考文献
  1. Lee AJ,蔡明明,Thomas PE, Conney AH, Zhu BT:由15种选择性表达的人细胞色素p450亚型形成的17 - β -雌二醇和雌酮的氧化代谢产物的表征。中华内分泌科杂志;2003;14(8):382- 398。[文章
  2. 张建军,张建军,张建军,等。雌激素代谢细胞色素P450酶在乳腺癌发生中的作用。乳腺癌治疗。2003年12月;82(3):191-7。doi: 10.1023 / B: BREA.0000004376.21491.44。[文章
  3. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP3A5
Uniprot ID
P20815
Uniprot名字
细胞色素P450 3A5
分子量
57108.065哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP3A7
Uniprot ID
P24462
Uniprot名字
细胞色素P450 3A7
分子量
57525.03哒
参考文献
  1. Flockhart药物相互作用表[链接
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
维生素d 24-羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1A1
Uniprot ID
P04798
Uniprot名字
细胞色素P450 1A1
分子量
58164.815哒
参考文献
  1. 张颖,王晓明,王晓明,王晓明,等。细胞色素P450同工异构体对儿茶酚类雌激素醌的催化作用。中华医学杂志。2007;56(7):887-94。doi: 10.1016 / j.metabol.2007.03.001。[文章
  2. Paracchini V, Pedotti P, Raimondi S, Garte S, Bradlow HL, Sepkovic DW, Taioli E: CYP1B1多态性与2-OHE1/16-OHE1尿雌酮比相关。中华检验医学杂志。2005;43(7):702-6。doi: 10.1515 / CCLM.2005.119。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
氧气结合
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP1B1
Uniprot ID
Q16678
Uniprot名字
细胞色素P450 1B1
分子量
60845.33哒
参考文献
  1. 张颖,王晓明,王晓明,王晓明,等。细胞色素P450同工异构体对儿茶酚类雌激素醌的催化作用。中华医学杂志。2007;56(7):887-94。doi: 10.1016 / j.metabol.2007.03.001。[文章
  2. Murray GI, Melvin WT, Greenlee WF, Burke MD:细胞色素P450 CYP1B1的调控、功能和组织特异性表达。中华药理学杂志,2001;41(1):397 - 396。doi: 10.1146 / annurev.pharmtox.41.1.297。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
负责一些治疗药物的代谢,如抗惊厥药物s -甲苯妥英、奥美拉唑、普罗胍、某些巴比妥酸盐、安定、普萘洛尔、西酞普兰和苯胺……
基因名字
CYP2C19
Uniprot ID
P33261
Uniprot名字
细胞色素P450 2C19
分子量
55930.545哒
参考文献
  1. 程祖宁,舒颖,刘志强,王立林,欧阳东升,周海红:细胞色素P450在体外雌二醇代谢中的作用。医药学报,2001;22(2):148-54。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C8
Uniprot ID
P10632
Uniprot名字
细胞色素P450 2C8
分子量
55824.275哒
参考文献
  1. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。[文章
  2. 程祖宁,舒颖,刘志强,王立林,欧阳东升,周海红:细胞色素P450在体外雌二醇代谢中的作用。医药学报,2001;22(2):148-54。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
类固醇羟化酶活性
特定的功能
细胞色素P450是一组血红硫酸酯单加氧酶。在肝微粒体中,这种酶参与nadph依赖的电子传递途径。它能氧化各种结构上的…
基因名字
CYP2C9
Uniprot ID
P11712
Uniprot名字
细胞色素P450 2C9
分子量
55627.365哒
参考文献
  1. 人类CYP酶信息综述:人类P450代谢数据。中华医学杂志2002年2 - 5月;34(1-2):83-448。[文章
  2. 张建军,张建军,张建军,等。雌激素代谢细胞色素P450酶在乳腺癌发生中的作用。乳腺癌治疗。2003年12月;82(3):191-7。doi: 10.1023 / B: BREA.0000004376.21491.44。[文章

航空公司

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
雄激素绑定
特定的功能
作为雄激素转运蛋白的功能,但也可能参与受体介导的过程。每个二聚体结合一个类固醇分子。专门针对5-二氢睾酮,睾酮…
基因名字
SHBG
Uniprot ID
P04278
Uniprot名字
性激素结合球蛋白
分子量
43778.755哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,等。老年人雄激素水平下降的研究进展[J]。中华医学杂志,2006,34(9):1233 - 1238。2006年12月12日。[文章
  2. 刘建军,刘建军,李建军,等。男性局灶性癫痫患者的血激素水平与性功能障碍的关系。癫痫病。2006;47(12):2135-40。[文章
  3. 张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,张建军,等。多囊卵巢综合征发病机制的研究进展。[J] .中国生物医学工程学报,2009;31(1):368 - 367。Epub 2007年1月26日[文章
  4. 杨建军,杨建军,李建军,等。高雄激素血症与冠心病的相关性研究[j]。中华医学杂志,2006,31(2):1181 - 1181。[文章
  5. Mohammad MJ, Mohammad MA, Karayyem M, Hairi A, Hader AA:急性心肌梗死患者血清性激素水平。神经内分泌杂志,2007;28(2):182-6。[文章
  6. O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。临床药学杂志,1999,35 (9):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。[文章
  7. 性类固醇激素的血清生物利用度。中华内分泌杂志。1986;15(2):259-78。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
有毒物质结合
特定的功能
血清白蛋白是血浆的主要蛋白,对水、Ca(2+)、Na(+)、K(+)、脂肪酸、激素、胆红素、药物等具有良好的结合能力。它的主要功能是调节胶体…
基因名字
铝青铜
Uniprot ID
P02768
Uniprot名字
血清白蛋白
分子量
69365.94哒
参考文献
  1. O'Connell MB:不同雌激素产品的药代动力学和药理学差异。临床药学杂志,1999,35 (9):18S-24S。doi: 10.1002 / j.1552-4604.1995.tb04143.x。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
没有
通用函数
运输活动
特定的功能
FABP被认为在长链脂肪酸及其酰基辅酶a酯的细胞内运输中起作用。FABP2可能参与了富甘油三酯脂蛋白的合成。结合研究……
基因名字
FABP2
Uniprot ID
P12104
Uniprot名字
脂肪酸结合蛋白,肠
分子量
15207.165哒
参考文献
  1. Rowland A, Knights KM, Mackenzie PI, Miners JO:药物与人肠道脂肪酸结合蛋白(IFABP)结合的表征:IFABP作为白蛋白替代品在体外-体内药物动力学参数推断中的潜在作用。中华医学杂志,2009;37(7):1395-403。doi: 10.1124 / dmd.109.027656。2009年4月27日。[文章

转运蛋白

种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
季铵基跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导循环中有机化合物的管状吸收。介导肾上腺素,多巴胺,去甲肾上腺素,血清素,胆碱,法莫替丁,雷尼替丁,组胺,创造…
基因名字
SLC22A2
Uniprot ID
O15244
Uniprot名字
溶质载体族22个成员
分子量
62579.99哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,等。人类有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达及药理作用。中国生物医学工程杂志,2002,31(6):829- 836。[文章
  2. 吴霞,Kekuda R,黄伟,费玉军,Leibach FH,陈杰,Conway SJ, Ganapathy V: OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份及其在脑内表达的证据。生物化学学报,1998;33(4):397 - 398。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
二级活性有机阳离子跨膜转运体活性
特定的功能
易位一系列具有不同结构和分子量的有机阳离子,包括模型化合物1-甲基-4-苯基吡啶(MPP),四乙基铵(TEA), n -1-甲基nico…
基因名字
SLC22A1
Uniprot ID
O15245
Uniprot名字
溶质载体族22个成员1
分子量
61153.345哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,等。人类有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达及药理作用。中国生物医学工程杂志,2002,31(6):829- 836。[文章
  2. 吴霞,Kekuda R,黄伟,费玉军,Leibach FH,陈杰,Conway SJ, Ganapathy V: OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份及其在脑内表达的证据。生物化学学报,1998;33(4):397 - 398。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
毒素转运体活性
特定的功能
介导多种有机阳离子的电位依赖性转运。可能在大脑中阳离子神经毒素和神经递质的处置中起重要作用。
基因名字
SLC22A3
Uniprot ID
O75751
Uniprot名字
溶质载体族22个成员3
分子量
61279.485哒
参考文献
  1. 王晓明,王晓明,王晓明,等。人类有机阳离子转运体hOCT1、hOCT2和hOCT3的表达及药理作用。中国生物医学工程杂志,2002,31(6):829- 836。[文章
  2. 吴霞,Kekuda R,黄伟,费玉军,Leibach FH,陈杰,Conway SJ, Ganapathy V: OCT3作为神经元外单胺转运蛋白(uptake2)的身份及其在脑内表达的证据。生物化学学报,1998;33(4):397 - 398。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导不依赖Na(+)的有机阴离子的转运,如牛磺胆酸盐、前列腺素PGD2、PGE1、PGE2、白三烯C4、血栓素B2和伊洛prost。
基因名字
SLCO2B1
Uniprot ID
O94956
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员2B1
分子量
76709.98哒
参考文献
  1. 田田,张建军,李建军,李建军,等。有机阴离子转运多肽B (ooatp -B)与肝脏特异性ooatp - c的比较研究。医药杂志,2001;18(9):1262-9。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导不依赖于Na(+)的有机阴离子的转运,如磺溴眼蛋白(BSP)和偶联(牛磺酸胆酸)和非偶联(胆酸)胆汁酸(相似)。选择性地抑制……
基因名字
SLCO1A2
Uniprot ID
P46721
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运家族成员1A2
分子量
74144.105哒
参考文献
  1. Kanai N, Lu R, Bao Y, Wolkoff AW, Vore M, Schuster VL: Estradiol 17 β - d -葡糖苷的高亲和力底物。[J] .物理学报。1996;27(2):326- 331。[文章
  2. 王晓明,王晓明,王晓明,等。动物肝脏中多特异性药物和甾体代谢的研究进展。中华药理学杂志,1997,26(3):391 - 391。[文章
  3. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
atp酶活性,与物质的跨膜运动有关
特定的功能
atp依赖性转运体可能通过亲脂性阴离子挤压参与细胞解毒。
基因名字
ABCC10
Uniprot ID
Q5T3U5
Uniprot名字
多药耐药相关蛋白
分子量
161627.375哒
参考文献
  1. 陈志生,贺伯杰,陈志强,陈志强,陈志强。人多药耐药蛋白7 (MRP7, ABCC10)转运特性的研究。中华医学杂志,2003;33(2):351- 358。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导硫酸雌酮、硫酸脱氢表雄酮及相关化合物的饱和摄取。
基因名字
SLC22A11
Uniprot ID
Q9NSA0
Uniprot名字
溶质载体族22个成员11个
分子量
59970.945哒
参考文献
  1. 夏世峰,金金勇,金德奎,苏家山,金奈,何恩都:胎盘多特异性有机阴离子转运蛋白4的克隆与表达。生物化学学报,2000;11(6):4507-12。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
肾和肾外尿酸排泄功能的高容量尿酸排泄器。在卟啉稳态中起作用,因为它能够介导原卟啉IX (PPIX)的输出。
基因名字
ABCG2
Uniprot ID
Q9UNQ0
Uniprot名字
atp结合盒亚家族G成员2
分子量
72313.47哒
参考文献
  1. Imai Y, Asada S, Tsukahara S, Ishikawa E, Tsuruo T, Sugimoto Y:乳腺癌耐药蛋白输出硫酸雌激素但不输出游离雌激素。中华医学杂志,2003,19(3):661 - 668。[文章
  2. Imai Y, Tsukahara S, Ishikawa E, Tsuruo T, Sugimoto Y:雌激素和17 - β -雌二醇逆转乳腺癌耐药蛋白介导的多药耐药。中华癌症杂志,2002;30(3):391 - 391。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
抑制剂
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如普伐他汀、牛磺胆酸盐、甲氨蝶呤、硫酸脱氢表雄酮、17- β -葡萄糖醛酸雌二醇、硫酸雌酮、前列腺素等。
基因名字
SLCO1B1
Uniprot ID
Q9Y6L6
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员1B1
分子量
76447.99哒
参考文献
  1. 田田,张建军,李建军,李建军,等。有机阴离子转运多肽B (ooatp -B)与肝脏特异性ooatp - c的比较研究。医药杂志,2001;18(9):1262-9。[文章
  2. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
行动
底物
通用函数
外源性运输atp酶活性
特定的功能
能量依赖的外排泵负责减少多药耐药细胞的药物积累。
基因名字
ABCB1
Uniprot ID
P08183
Uniprot名字
多药耐药蛋白
分子量
141477.255哒
参考文献
  1. 饶武,Fine RL, Scarborough GA:抗雌激素和类固醇激素:人p -糖蛋白底物。生物化学与药物管理。1997,19;48(2):287-92。[文章
  2. 金文勇,李志强,李志强。p -糖蛋白(P-gp/MDR1)介导性类固醇激素外排及P-gp的体外表达调控。医药杂志,2004;21(7):1284-93。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
在内源性和外源性有机阴离子的排泄/解毒中起重要作用,尤其是来自脑和肾的阴离子。参与甜菊醇、非索芬酸等的运输。
基因名字
SLC22A8
Uniprot ID
Q8TCC7
Uniprot名字
溶质载体族22个成员8个
分子量
59855.585哒
参考文献
  1. 李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,李建军,等。有机阴离子转运蛋白3在人体肾组织中的表达。中华医学杂志;2001;29(5):1277- 1286。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
不依赖钠的有机阴离子跨膜转运体活性
特定的功能
介导Na(+)不依赖于有机阴离子的摄取,如17- β -葡萄糖醛基雌二醇、牛磺胆酸、三碘甲状腺原氨酸(T3)、白三烯C4、硫酸脱氢表雄酮(DHEAS)、甲氧基…
基因名字
SLCO1B3
Uniprot ID
Q9NPD5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运体家族成员1B3
分子量
77402.175哒
参考文献
  1. kullakak - ublick GA, ismaair MG, Stieger B, Landmann L, Huber R, Pizzagalli F, Fattinger K, Meier PJ, Hagenbuch B:有机阴离子转运多肽B (OATP-B)及其与肝脏其他三种oatp的功能比较。胃肠病学杂志。2001年2月;120(2):525-33。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导不依赖Na(+)的有机阴离子如甲状腺激素甲状腺素(T4)和rT3的高亲和力转运。其他潜在的底物,如三碘甲状腺原氨酸(T3), 17- β -葡聚糖…
基因名字
SLCO1C1
Uniprot ID
Q9NYB5
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运家族成员1C1
分子量
78695.625哒
参考文献
  1. 李建军,李建军,李建军,等。一种新型甲状腺素转运蛋白的克隆与鉴定。内分泌学报,2002;16(10):2283-96。[文章
种类
蛋白质
生物
人类
药理作用
未知的
通用函数
甲状腺激素跨膜转运蛋白活性
特定的功能
介导有机阴离子如甲状腺激素T3(三碘- l -甲状腺原氨酸)、T4(甲状腺素)和rT3以及雌酮-3-硫酸酯和牛磺胆酸盐的Na(+)非依赖性转运。
基因名字
SLCO4A1
Uniprot ID
Q96BD0
Uniprot名字
溶质载体有机阴离子转运蛋白家族成员4A1
分子量
77192.505哒
参考文献
  1. 田梅,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,李春华,等。人类有机阴离子转运蛋白(OATP)家族新成员的分子鉴定和表征。生物化学学报,2000,24(1):251- 160。[文章

药物创建于2018年1月12日21:11 /更新于2021年3月4日09:26